УРСОДЕКС 0,25 №100 КАПС ХФ

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота урсодеоксихолевая (урсодезоксихолевая) 250 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал прежелатинизированный
• коповидон
• кальция стеарат
• состав желатиновой капсулы: желатин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

Урсодекс - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы:

• при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи

Побочные действия

- пастоподобный стул или диарея (при лечении первичного билиарного цирроза)

- абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье

- кальцинирование желчных камней (при терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза)

- декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)

- аллергические реакции (крапивница)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат применять только под наблюдением врача.

На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания.

Урсодекс® не следует назначать при невозможности проведения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Дети

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата детям, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребёнок испытывает трудности с глотанием и/или его масса тела менее 47 кг рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Беременность и период лактации

Достаточных данных о безопасности применения урсодезоксихолевой кислоты, в частности в ? триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности.

Перед началом лечения исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции.

Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодезоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко, препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексом® рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Показания

- для растворения холестериновых рентгено-негативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при функционирующем желчном пузыре

- для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

- для лечения первичного билиарного цирроза печени при отсутствии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей (острый холецистит, острый холангит, эмпиема желчного пузыря, приступ желчнокаменной болезни)

- полная обструкция желчевыводящих путей

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- кальцинированные желчные камни (с высоким содержанием кальция, рентген-положительные)

- нарушение сократительной функции желчного пузыря

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы

- желчно-желудочно-кишечный свищ

- частые эпизоды печеночных колик

Лекарственное взаимодействие

Урсодезоксихолевая кислота не должна применяться одновременно со следующими лекарственными средствами:

• Антацидные препараты
• содержащие алюминий (холестирамин
• холестипол)
  
  Данные препараты снижают связывание урсодезоксихолевой кислоты в тонком кишечнике
• ингибируя ее абсорбцию
• поэтому не следует данные лекарственные средства применять одновременно