АЗИРАГ 0,5 N3 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 525 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг),

Вспомогательные вещества:

• натрия кроскармеллоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия лаурилсульфат
• крахмал кукурузный
• кальция гидрофосфата дигидрат
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат
• вода очищенная

• Tabcoat белый ТС1000
• железа оксид желтый (Е172)
• спирт изопропиловый
• метиленхлорид

Побочные действия

Очень часто

- диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, жидкий стул

Часто

- анорексия

- головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкуса

- нарушение зрения

- тугоухость

- рвота, боли в животе, тошнота

- сыпь, кожный зуд

- артралгия

- усталость

- снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение уровня бикарбоната в крови, увеличение количества базофилов, моноцитов и нейтрофилов

Нечасто

- кандидоз, оральный кандидоз

- вагинальная инфекция

- пневмония

- грибковые инфекции

- бактериальные инфекции

- фарингит

- гастроэнтерит

- респираторные заболевания

- ринит

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- ангионевротический отек (отек Квинке), реакция гиперчувствительности

- анорексия

- нервозность, бессоница

- головокружение, сонливость, нарушение вкуса, парестезия

- нарушение зрения

- нарушение слуха, вертиго

- учащенное сердцебиение

- приливы

- диспноэ, носовые кровотечения

- запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, изъязвление слизистой оболочки полости рта, чрезмерная выделение слюны, жидкий стул

- сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение

- остеоартрит, миалгия, боли в спине, боли в шее

- дизурия, боль в почках

- маточное кровотечение, тестикулярные нарушения

- отек, астения, недомогание, утомляемость, отек лица, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки

- повышенный уровень аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, мочевины и креатинина в крови, изменение количества калия в крови, повышенный уровень щелочной фосфатазы, хлорида, глюкозы в крови, повышенное количество тромбоцитов, пониженный гематокрит, повышенный уровень бикарбоната; изменения количества натрия в крови

- постпроцедурные осложнения

Редко

- беспокойство

- нарушенная функция печени, желтуха, холестаз

- фоточувствительность, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

- гипестезия

- нарушение слуха, шум в ушах

- учащенное сердцебиение

- гепатит

- Синдром Стивенса-Джонсона

- астения, недомогание

Неизвестно

- псевдомембранный колит

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- тяжелые (иногда опасные для жизни) анафилактические реакции (например, анафилактический шок)

- агрессия, страх, бред, галлюцинации

- обморок, судороги, гипестезия, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния / вкуса, паросмия, миастения гравис

- нарушение слуха, включая глухоту и/или шум в ушах

- сердцебиения и аритмия, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT и torsades de pointes

- гипотензия

- панкреатит, изменение цвета языка

- печеночная недостаточность (в редких случаях приводившая к летальному исходу), гепатит, некроз печени

- Синдром Стивенса-Джонсона, токсикоэпидермальный некролиз, мультиформная эритема

- артралгия

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Азираг показан для лечения следующих инфекций, которые установлены или могут быть вызваны одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

• - инфекции верхних дыхательных путей
• включая синусит
• фарингит
• тонзиллит
  
  - инфекции нижних дыхательных путей
• включая бронхит и пневмонию
  
  - острый средний отит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей
  
  - неосложненные половые инфекции
• вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae
  
  Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- дети весом менее 45 кг

Лекарственное взаимодействие

Антациды

При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не выявлено изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина снизились примерно на 24%. Пациентам, получающим азитромицин и антациды, не следует принимать эти лекарственные средства одновременно.

Цетиризин

Сообщается, что при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии, не отмечено явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала QT.

Диданозин (Дидеоксинозин)

Одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина с 400 мг/сут диданозина ВИЧ-положительным пациентам не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин

Сообщалось, что некоторые антибиотики группы макролидов приводят к нарушению микробного метаболизма дигоксина и колхицина в кишечнике у некоторых пациентов. У пациентов, одновременно получающих лечение азитромицином, являющимся азалидным антибиотиком, и дигоксином, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим клинический мониторинг и, возможно, мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови во время лечения азитромицином и после его прекращения.

Зидовудин

Однократные дозы 1000 и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина оказывали незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое отмечают с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Производные алкалоидов спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Сообщается, что применение азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы).

Карбамазепин

Известно, что не выявлено существенного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

Сообщается, что влияние на фармакокинетику азитромицина однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до применения азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не отмечено.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа

По литературным данным, азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Известно о полученных данных в постмаркетинговый период о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Циклоспорин

При приеме в течение 3 дней азитромицина в дозе 500 мг/сут перорально, с последующим приемом разовой дозы 10 мг/кг циклоспорина перорально, было выявлено значительное повышение уровня Cmax и AUC0-5 циклоспорина (на 24% и 21%, соответственно), однако значительных изменений AUC-00 не наблюдалось. Поэтому следует соблюдать осторожность, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводило к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир

Одновременное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не вызывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, полученного в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон

Выявлено, что азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам

Одновременное применение азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при однократной дозе 15 мг.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови.

Нейтропения выявлена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил

Отсутствуют доказательства влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение АUС и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита при применениии у мужчин.

Терфенадин

Не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью; однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин

Доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина не получено.

Триазолам

Одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на пиковые концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали таковым в других исследованиях.