Зитмак 500

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 500 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - азитромицин дигидраты 524,00 мг (азитромицинге баламалы 500 мг)

қосымша заттар:

• прелатинизацияланған крахмал
• гидроксипропилцеллюлоза L-HPC 21
• натрий лаурилсульфаты
• натрий кроскармеллозасы
• кальций гидрофосфаты дигидраты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200)
• сусыз лактоза
• магний стеараты
  
  қабықтың құрамы Sepifilm 752 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза
• микрокристалды целлюлоза
• титанның қостотығы (Е 171)
• макрогол - 40 ОЕ стеарат

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524.0 мг эквивалентно 500 мг азитромицина,

вспомогательные вещества:

• крахмал прежелатинизированный
• гидросипропилцеллюлоза L-HPC 21
• натрия лаурилсульфат
• натрия кроскармеллоза
• кальция гидрофосфат дигидрат
• кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200)
• лактоза безводная
• магния стеарат
• состав оболочки Sepifilm 752 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол – 40 ОЕ стеарат

Фармакодинамика

Азитромицин рибосоманың 23S рРНК 50S суббірлігімен байланысады. Азитромицин ақуыз синтезінің транспептидация/транслокация фазасын тежеу және рибосомалық суббірліктің 50S жиналуын тежеу арқылы ақуыз синтезін бөгейді.

Жүрек электрофизиологиясы

Азитромицинді (500 мг, 1000 мг және 1500 мг дозада) хлорохинмен бірге тағайындау

(1000 мг дозада) препараттың дозасы мен концентрациясына тәуелді дәрежеде QTc аралығының ұзаруымен қатар жүрді. Азитромицинді 500 мг, 1000 мг және 1500 мг дозада бірлесіп қолданған кезде хлорохин монотерапиясымен салыстырғанда QTc аралығының ең жоғары орташа ұзаруы тиісінше 5 (10) мс, 7 (12) мс, 9 (14) мс құрады.

Резистенттілік механизмі

Азитромицинді қоса, макролидтерге төзімділіктің анағұрлым жиі кездесетін екі механизмі - нысана модификациясы (көбінесе 23S рРНК метилденуі есебінен) және белсенді экструзия. Бұл тұрақтылық механизмдерін орнату әр түрге байланысты өзгереді, ал түр ішінде тұрақтылық жиілігі географиялық орналасуына байланысты өзгереді.

Макролидтік байланыстың төмендеуін анықтайтын рибосомалардың негізгі модификациясы A2058 (E. coli нөмірлеу жүйесі) 23S рРНК нуклеотидтері бойынша адениннің транскрипциядан кейінгі (N)-6-деметилденуі erm генімен кодталған метилазалар (эритромицинрибосомалық метилаза) болып табылады. Рибосомалық модификациялар көбінесе антибиотиктердің басқа кластарына айқаспалы төзімділікке (MLSB фенотипі) әкеледі, олардың рибосомалық байланысу сайттары макролидтермен қабаттасады:

• линкозамидтер (оның ішінде клиндамицин) және В типті стрептограммалар (мысалы
• хинупристин хинупристин/дальфопристин компоненті кіреді)

Әр түрлі erm гендері бактериялардың әртүрлі түрлерінде, атап айтқанда стрептококктар мен стафилококктарда болады.Макролидтерге сезімталдыққа А 2058 және А2059 нуклеотидтерінде, кейбір басқа 23S рРНК позицияларында немесе рибосоманың негізгі суббірлігінің L4 және L22 ақуыздарында сирек кездесетін мутациялық өзгерістер де әсер етуі мүмкін.

Экструзиялық сорғылар бірқатар түрлерде кездеседі, соның ішінде грамтеріс сорғылар, мысалы, Haemophilus influenzae (олар табиғаты бойынша жоғары MIC мәндеріне әкелуі мүмкін) және стафилококктар.Стрептококктар мен энтерококктарда 14 және 15 атомды макролидтерді (сәйкесінше эритромицин мен азитромицинді қоса) танитын экструзиялық сорғы mef (A) гендерімен кодталады.

Бактериялардың азитромицинге in vitro сезімталдығын анықтау әдістемесі

Сезімталдықты тестілеу клиникалық және зертханалық стандарттар институты (CLSI) сипаттаған стандартты зертханалық әдістерді қолдану арқылы жүргізілуі керек.Оларға сұйылту әдісі (МИК анықтамасы) және диск сезімталдығын анықтау әдісі жатады.CLSI және микробқа қарсы сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) осы әдістерді түсіндіру критерийлерін ұсынады.

Бірқатар зерттеулер негізінде қоректік ортаның физиологиялық рН қамтамасыз ету үшін аэробты ортада азитромициннің in vitro белсенділігін тестілеу ұсынылады.Стрептококктар мен анаэробты бактерияларға, кейде басқа түрлер үшін жиі қолданылатын жоғары CO2 қысымы ортаның рН төмендеуіне әкеледі.Бұл азитромициннің және басқа макролидтердің тиімділігіне айтарлықтай теріс әсер етеді.

EUCAST сонымен қатар МПК анықтамасына негізделген азитромицин үшін шекаралық сезімталдық мәндерін белгіледі.EUCAST сезімталдық критерийлері төмендегі кестеде келтірілген.

EUCAST жарияланған типтік бактериялық патогендер үшін азитромициннің сезімталдығын бақылау нүктелері:

• Микроорганизмдер ТТК, мг/л
  
  Сезімтал (≤) Төзімді (>
• )
  
  Staphylococcus spp.1 2
  
  Streptococcus A, B, C және G топтары 0.25 0.5
  
  Streptococcus pneumoniae 0.25 0.5
  
  Haemophilus influenzae 0.12 4
  
  Moraxella catarrhalis 0.25 0.5
  
  Neisseria gonorrhoeae 0.25 0.5
  
  Сезімталдық
  
  Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы таңдалған түрлер рельефі мен уақытына байланысты әртүрлі болуы мүмкін, сондықтан жергілікті резистенттілік туралы ақпарат әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде қажет.Қажет болған жағдайда, егер төзімділіктің жергілікті таралуы инфекциялардың кем дегенде кейбір түрлерін емдеуде препараттың тиімділігі күмәнді болса, білікті кеңеске жүгінуге болады
  
  
  
  Азитромициннің эритромицинге төзімді грам-оң микроорганизмдерге айқаспалы төзімділігі бар.Жоғарыда сипатталғандай, кейбір рибосомалық модификациялар антибиотиктердің басқа кластарымен айқаспалы резистенттілікті тудырады, онда макролидтерді байланыстыру сайттарымен қабаттасатын рибосомаларды байланыстыру сайттары: линкозамидтер (клиндамицинді қоса) және В типті стрептограмминдер (мысалы, хинупристин/дальфопристин хинупристин компоненті).Уақыт өте келе макролидтерге сезімталдықтың төмендеуі байқалды, атап айтқанда Streptococcus pneumoniae және Staphylococcus aureus, сондай-ақ жасыл стрептококктар мен Streptococcus agalactiae

Азитромициннің микробқа қарсы әсер ету спектрі

Әдеттегі сезімтал түрлері

Аэробты грам-оң бактериялар

Staphylococcus aureus

Метициллинге сезімтал

Streptococcus pneumoniae

Пенициллинге сезімтал

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pyogenes (А тобы)

Аэробты грам-теріс бактериялар

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Анаэробты бактериялар

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia trachomatis

Borrelia burgdorferi

Chlamydophila pneumoniae*

Mycoplasma pneumoniae*,

Treponema pallidum

Ureaplasma urealyticum



Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков.Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов.Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

ЗИТМАК® 500 обладает широким спектром антимикробного действия.Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

• Chlamydia pneumonia
• Chlamydia trachomatis
• Mycoplasma pneumonia
• Borrelia burgdorferi
• Mycoplasma pneumonia
• Treponema pallidum
• Ureaplasma urealyticum

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.
Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами.Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Азитромицин асқазанның әртүрлі pH кезінде эритромицинмен салыстырғанда тұрақты. Адамдарда пероральді қабылдағаннан кейін азитромицин бүкіл денеге тез және кең таралады; плазмадағы ең жоғары деңгейге жету үшін қажетті уақыт 2-3 сағатты құрайды.

Таралуы

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде фагоцитозды жасушаларда азитромициннің жоғары концентрациясы байқалды. Сонымен қатар, эксперименттік модельдерде азитромициннің жоғары концентрациясы белсендірілмеген фагоциттермен салыстырғанда белсендірілген фагоциттермен босап шығады. Бұл құбылыс жануарлар моделінде инфекция ошағында азитромициннің жоғары концентрациясын анықтайды.

Адамдардағы фармакокинетикалық зерттеулер тіндердегі азитромицин деңгейі плазмаға қарағанда жоғары екенін көрсетті (плазмада байқалатын ең жоғары концентрациядан 50 есе жоғары), бұл препараттың тіндермен байланысуының жоғары дәрежесін көрсетеді. Өкпе, бадамша бездер және қуық асты безі сияқты нысана ағзалардың концентрациясы 500 мг бір рет пероральді қабылдағаннан кейін ең көп таралған қоздырғыштар үшін ТТК90 мәнінен асады.

Элиминациясы

Плазманың соңғы жартылай шығарылу кезеңі тіндердің жартылай шығарылу кезеңін дәл көрсетеді. Шамамен 12% в/і дозалары несеппен 3 күн ішінде, оның көп бөлігі алғашқы 24 сағатта өзгеріссіз шығарылады. Өтпен шығарылу пероральді қабылданнан кейін өзгермеген препараттарды шығарудың негізі жолы болып табылады. Өзгермеген препараттың өте жоғары концентрациясы адамның өтінде 10 метаболитпен бірге анықталды, соңғысы N - және одеметилдену, дезозамин мен агликон сақинасының гидроксилденуі және кладиноза конъюгаттарының ыдырауы процестерінің нәтижесінде пайда болады. Бұл метаболиттердің тіндердегі концентрациясын бағалау үшін ВЭЖХ әдісімен және микробиологиялық әдіспен жүргізілген зерттеулер азитромициннің микробқа қарсы белсенділігінде олардың ешқандай рөл атқармайтынын көрсетті.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жас

Егде жастағы еріктілерде (> 65 жас) жас еріктілермен салыстырғанда 5 күн енгізілгеннен кейін (< 40 жас) біршама жоғары AUC мәндері байқалды, бірақ бұл мәндер клиникалық маңызды болып саналмағандықтан, дозаны түзету ұсынылмайды.

Бүйрек жұмысының бұзылуы

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде азитромициннің 1 г тең дозасын бір рет ішке қабылдағаннан кейін препараттың фармакокинетикалық көрсеткіштері (гломерулярлы сүзілу жылдамдығы 10-80 мл/мин) өзгерген жоқ. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (ГСЖ < 10 мл/мин) топ пен бүйрек функциясының қалыпты тобы арасында айтарлықтай статистикалық айырмашылықтар анықталды:

• AUC0-120 (8
• 8 мкг/мл қарсы 11
• 7 мкг/мл)
• Cmax (қан плазмасындағы ең жоғары концентрация) - (1
• 6 мкг/мл - 1
• 0 мкг/мл) және бүйрек клиренсі (CLr) (0
• 2 мл/мин /кг - 2
• 3 мл/кг)

Бауыр жұмысының бұзылуы

Қан сарысуындағы азитромициннің фармакокинетикалық қасиеттері бауыр функциясының жеңіл (А класы) және орташа (В класы) бұзылыстары бар пациенттерде және бауыр функциясы қалыпты адамдарда ерекшеленетіні туралы ешқандай дәлел жоқ.Бұл пациенттерде бауыр клиренсінің төмендеуін өтей алатын азитромицин клиренсінің жоғарылауын анықтауға болады.



Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму.Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения.При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax).Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг.Период полувыведения составляет 14-72 часа. Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей.Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации.При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Побочные действия

Өте жиі

- диарея, іштің ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм, іштегі жайсыздық, іш қату

Жиі

- анорексия

- бас айналу, бас ауыру, парестезия, дисгевзия

- көрудің бұзылуы

- кереңдік

- құсу, диспепсия

- терінің қышуы және бөртпе

- артралгия

- шаршау

- лимфоциттер санының төмендеуі, эозинофилдер санының көбеюі, қандағы бикарбонат санының азаюы, моноциттер мен нейтрофилдердің көбеюі

Жиі емес

- кандидоз, ауыз қуысының кандидозы

- ринит, тыныс алудың бұзылуы

- гастроэнтерит

- фарингит, бактериялық инфекция

- кереңдік инфекциясы

- пневмония

- қынаптық инфекциялар

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- ангионевроздықісіну, аса жоғары сезімталдық

- гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

- көрудің бұзылуы

- есту қабілетінің бұзылуы, құлақтың шуылдауы

- жүректің қағуы

- гастрит, іш қату

- гепатит

- ысынулар

- ентігу, мұрыннан қан кету

- кеудедегі ауырсыну, ісіну, дімкәстік, астения

- аспартатаминотрансферазаның жоғарылауы (АСТ), аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы (AЛТ), қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы, қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің өзгеруі, қандағы сілтілік фосфатазаның жоғарылауы қан, хлорид деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокриттің төмендеуі, қан бикарбонатының жоғарылауы, натрий деңгейінің

өзгеруі

- процедурадан кейінгі асқынулар

- дизурия, бүйректің ауыруы

- стеоартрит, миалгия, арқадағы ауыру, мойынның ауыруы

- бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз

- іш қату, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, кекіру, ауыз қуысының ойық жарасы, сілекейдің гиперсекрециясы

Сирек

- ажитация

- бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю

- жедел жайылған экзантематозды пустулез

эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен реакция (DRESS синдромы), фотосезімталдық реакциялары

Белгісіз

- жалғанжарғақшалы колит

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакция

- озбырлық, мазасыздық, елестеулер

- естен тану, құрысулар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис

- естудің бұзылуы, оның ішінде кереңдік және/немесе құлақтың шыңылдауы

- "пируэт" типті қарыншалық тахикардия, вентрикулярлық тахикардияны қоса, аритмия, артериялық гипотензия

- панкреатит, тіл түсінің өзгеруі

- сирек өлімге әкелетін бауыр жеткіліксіздігі, шұғыл гепатит, бауыр некрозы, холестаздық сарғаю

- артралгия

- уытты эпидермальды некролиз, көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы



Часто (>1/100, < 1/10)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Нечасто (>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромбоцитопения

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии, астения

- нарушение слуха, глухота и шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT, аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes)

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, пилорический стеноз

- реакции гиперчувствительности:

• покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  
  - артралгия
  
  Очень редко (>
• 1/10000, <
• 1/1000)
  
  - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
  
  - усталость, конвульсии
  
  - изменение вкуса и обоняния
  
  - вагинит, кандидоз, суперинфекции
  
  - анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
  
  Макролидные антибиотики могут вызывать патологические изменения в электрической активности сердца, что может удлинить интервал QT и служить причиной сердечной аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes)

У пациентов, принимающих азитромицин, повышен риск удлинения интервала QT и потенциально фатального torsades de pointes.У лиц, имевших в анамнезе аритмию, на фоне лечения азитромицином может развиться аритмия по типу трепетания/мерцания и последующий инфаркт миокарда.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата ЗИТМАК® 500.

У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут стать фатальными. При возникновении аллергической реакции, азитромицин необходимо отменить немедленно и начать соответствующую терапию. Однако симптомы аллергии могут появиться снова, при прекращении симптоматической терапии.

При лечении пневмонии было отмечено, что азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, которым пероральная терапия нецелесообразна исходя из тяжести пневмонии, то есть при средней или тяжелой степени тяжести или если имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска:

• - пациенты с кистозным фиброзом
  
  - пациенты с внутрибольничными инфекциями
  
  - пациенты с подозрением или выявленной бактериемией
  
  - пациенты
• нуждающиеся в госпитализации
  
  - пожилые или ослабленные пациенты
• в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении

О случаях псевдомембранозного колита от легкой до угрожающей жизни степени сообщается при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе и азитромицина.При диарее, последовавшей после приема антибактериального средства, все подозреваемые антибиотики необходимо отменить с одновременным назначением средств для устранения дегидратации и коррекции водно-электролитного баланса.Следует назначить этиотропную терапию, направленную на уничтожение С.difficile в кишечнике и, при необходимости, рассмотреть показание для хирургического лечения.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени.При появлении признаков и симптомов гепатита прием азитромицина должен быть прекращен немедленно, так как сообщалось о случаях нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи, некроза печени и печеночной недостаточности, в том числе с фатальным исходом.

Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина.

Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки.

С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией.Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), внезапную остановку сердца.Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии, с патологически редкой частотой сердечных сокращений, а также пациентам, принимающим противоаритмические препараты. У пациентов, получающих азитромицин, может быть обострение симптомов миастении (myasthenia gravis) или новое начало миастенического синдрома. Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять больным с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением усвоения глюкозы-галактозы.

Применение в педиатрии

Детям с 6 до 12 лет рекомендуется применять детскую лекарственную форму ЗИТМАК® 125, таблетки, покрытые пленочной оболочкой согласно инструкции.

Детям до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК® 100 и ЗИТМАК® 200, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной согласно инструкции.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени.

Беременность и период лактации

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Показания

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдер тудыратын келесі инфекциялық ауруларды емдеу үшін:

• - жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары
• соның ішінде фарингит / тонзиллит
• синусит
• ортаңғы отит
  
  - төменгі тыныс жолдарының инфекциялары
• соның ішінде созылмалы бронхиттің жедел өршуі
• ауруханадан тыс пневмония
  
  - одонтогенді инфекциялар
  
  - тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары
  
  - Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeae тудыратын асқынбаған жыныс инфекциялары

Препаратты тағайындау кезінде бактерияға қарсы препараттарды дұрыс қолданудың ресми ережелерін ескеру қажет



- фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит

- острый и хронический бронхит, интерстициальная и альвеолярная

пневмония

- хроническая мигрирующая эритема

- начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные

пиодерматозы

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

Helicobacter pylori

- гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, макролидтер тобының антибиотиктеріне және кетолидті антибиотиктерге немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- галактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы



- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому

антибиотику из группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени, и почек

- холестатическая желтуха, дисфунция печени на фоне приема азитромицина в анамнезе

- тяжелая форма сердечно-сосудистой недостаточности

- I триместр беременности, период лактации

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг

С осторожностью при:

• аритмии (развитие пируэтной желудочковой тахикардии)

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ЗИТМАК® 500 с:

• - антацидами
• содержащими гидроксид алюминия и магния: снижается концентрация препарата
  
  - циметидином: применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего
  
  - теофиллином: в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)
  
  - варфарином: азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина

Однако применение в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином:

• азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина
  
  - эрготамином или дигидроэрготамином: может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами
• характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)
  
  - тетрациклинами и хлорамфениколом: усиливают действие (синергизм)
  
  - линкозамидами: понижают эффект препарата
  
  - этанол
• пища: замедляют и понижают всасывание
  
  - циклосерином
• непрямыми антикоагулянтами
• метилпреднизолоном и фелодипином: азитромицин замедляет экскрецию
• повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность
  
  - карбамазепином
• вальпроевой кислотой
• гексобарбиталом
• фенитоином
• дизопирамидом
• бромокриптином
• теофиллином и другими ксантиновыми производными
• пероральными гипогликемическими средствами: азитромицин
• ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах
• удлиняет период полувыведения
• замедляет экскрецию
• повышает концентрацию и токсичность

Зидовудин:

• азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови.Однако в настоящее время клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна

Рифабутин:

• совместное применение азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию.Однако при этом наблюдалась нейтропения
• причинно-следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена