ПРЕДНИЗОЛОН 0,005 N30 ТАБЛ (ПОЛЬФА)

Лекарственная форма

Таблетки, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• преднизолон 5 мг
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный
• магния стеарат
• лактоза
• желатин фармацевтический

Фармакокинетика

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.

Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.

Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.

Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.

Побочные действия

Кратковременное применение преднизолона, как и других кортикостероидов, только на какое-то время вызывает побочные действия. Риск нежелательных действий, перечисленных ниже, касается, прежде всего, пациентов, постоянно принимающих преднизолон, но не у всех пациентов наблюдаются эти побочные действия.

- снижение мышечного тонуса, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедер и распространяется на мышцы плеч и предплечий; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, разрыв сухожилий, повышенное выведение кальция из организма, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедра и предплечья, патологические переломы длинных костей

- повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, икота, гнойное воспаление глотки, эзофагит, метеоризм, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника с последствиями:

• перфорация, кровотечение
• перфорация толстого или тонкого кишечника, особенно у пациентов с воспалительными процессами в области кишечника
• панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы
  
  - стрии, угревая сыпь, гипер- или гипопигментация кожи, замедленное заживление ран, петехии, гематомы, эритема, повышенная потливость, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
  
  - аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
  
  - повышение внутричерепного давления с застоем (мнимая опухоль мозга чаще всего у детей, обычно после резкого уменьшения дозы, симптомами являются головная боль, двоение в глазах или нечеткость зрения)
  
  - судороги, головокружение, головная боль
  
  - вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, травмах, хирургических операциях
  
  - синдром Кушинга, замедление роста у детей, замедление полового развития у детей, нарушение менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, стероидный диабет, повышенная потребность в инсулине, гирсутизм
  
  - субкапсулярная задняя катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома с возможным повреждением зрительного нерва (обычно после лечения, продолжающегося как минимум 1 год), экзофтальм, трофические изменения роговицы, склонность к развитию вторичной инфекции глаз (бактериальной, грибковой, вирусной)
  
  - маниакально-депрессивный психоз, галлюцинации, делирий, дезориентация, эйфория, депрессия, нервозность, беспокойство, вертиго, плохое самочувствие, нарушение сна
  
  Наиболее подвержены таким нежелательным воздействиям женщины и пациенты с эритемой, чаще всего появляются в течение первых недель лечения
  
  - отрицательный азотистый баланс, увеличение массы тела, повышение концентрации общего холестерина, LDL, триглицеридов в сыворотке крови, понижение концентрации 17-гидроксистероидов и 17-кетостероидов в моче
  
  - артериальная гипертензия, нарушение водно-электролитного равновесия, отеки, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), гиперкоагуляция, тромбоз
  
  У пациентов с острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может приводить к разрыву сердечной мышцы

- пониженная сопротивляемость к инфекциям, замедление процессов регенерации

- уменьшение захвата меченного технеция Tc 99m костной тканью, а также буграми мозга

- уменьшение захвата меченного йода 123I, а также 131I щитовидной железой

- ослабление реакции при проведении кожных аллергических тестов и туберкулиновой пробы

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При лечении грибковых инфекций амфотерицином В преднизолон иногда применяется для уменьшения его нежелательных действий, но в этих случаях может вызвать застойную недостаточность кровообращения и увеличение сердца, а также тяжелую гипокалиемию.

С осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз, активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.

Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.

У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.

Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.

Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, водную и натриевую ретенцию, а также увеличение выведения калия.

Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.

Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения гликокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.

Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как:

• повышенная температура тела
• боль в мышцах и суставах
• плохое самочувствие

Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.

Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах.Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.

Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза.Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения.

Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения аспирином вместе с преднизолоном.

Следует осторожно принимать преднизолон при неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, острой или латентной пептической язве, свежих кишечных анастомозах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, дивертикулите.В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.

С осторожность применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном артериальном давлении, при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, остеопорозе, миастении, остром психозе, сахарном диабете, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбатуратами.

У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.

Применение глюкокортикостероидов иногда бывает полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с заражением ВИЧ.Но по причине риска развития тяжелых, трудноизлечимых инфекций, а также новообразований, решение о применении глюкокортикостероидов в лечении ВИЧ-инфицированных пациентов, а также больных СПИДом, следует принимать с учетом соотношения польза/риск.

Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Действия в случае появления нежелательных эффектов

Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта.Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать гликокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.

В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.

Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.

В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.

В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития.Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные гликокортикостероидами.

В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после прекращения приема преднизолона (после проведения кожной пробы!).

Период лактации

Считается, что лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий.Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников.Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Младенцы и дети, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития.У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние.В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.

Показания

- первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников

- адреногенитальный синдром

- тиреоидит (негнойный)

- аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения:

• сывороточная болезнь
• реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам
• круглогодичный или сезонный аллергический ринит
• ангионевротический отек
  
  - ревматизм
  
  - ревматоидный артрит
  
  - миокардит (ревматический или неревматический)
  
  - дерматомиозит
  
  - системная красная волчанка
  
  - мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный
  
  - узелковый периартериит
  
  - рецидивирующий полихондрит
  
  - анкилозирующий спондилит
  
  - артропатический псориаз
  
  - острый подагрический артрит
  
  - васкулит
  
  - себорейный дерматит тяжелой степени
  
  - псориаз тяжелой степени
  
  - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени
  
  - атопический
• контактный и эксфолиативный дерматит
  
  - пузырчатка
  
  - экзема тяжелой степен

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- бактериальные, грибковые, вирусные инфекции

- инфекции глаза – заражение Herpes simplex по причине риска перфорации роговицы

- беременность

Лекарственное взаимодействие

Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.

Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают:

• гипернатриемию
• отеки
• выведение кальция
• повышают риск гипокальциемии
• остеопороза
• повреждения печени

Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.

Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индадиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,

Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона.Их не следует применять для лечения этого осложнения.

Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.Может возникнуть необходимость изменить дозу.

Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы.Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.

Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.

Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).

Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.

Эфедрин может ускорить метаболизм гликокортикостероидов.Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.

Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов.При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.

Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме.Может возникнуть необходимость изменения дозы.

Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.

Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта.Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний.Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.

Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.