АЦИКЛОСТАД 0,2 N25 ТАБЛ

Лекарственная форма

Aциклостад, 200 мг, таблеткалар



Таблетки, 200 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - ацикловир, 200 мг,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза
• натрий крахмалы гликоляты (А типі)
• коповидон
• магний стеараты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• коповидон
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Ацикловир пурин нуклеозидінің синтетикалық аналогы болып табылады, ол in vitro және in vivo адамның герпес вирустарын, соның ішінде 1-ші және 2-ші типті қарапайым герпес вирусын (Herpes simplex virus, HSV), желшешек және белдемелі герпес вирусын (Varicella zoster virus, HSV) бәсеңдету қабілетіне ие.

HSV-1, HSV-2 және VZV вирустарына қатысты ацикловирдің тежейтін белсенділігі жоғары талғамдылығымен сипатталады. Ацикловир инфекцияланбаған жасушалардың тимидинкиназа ферментінің субстраты болып табылмайды, сондықтан ацикловир сүтқоректілер жасушалары үшін уыттылығы төмен. Алайда, HSV және VZV вирустарымен жұқтырылған жасушалардың тимидинкиназасы ацикловирді ацикловир монофосфатына нуклеозидтің аналогына айналдырады, содан кейін ол жасуша ферменттерінің әсерінен дифосфат пен трифосфатқа айналады. Ацикловир трифосфатын вирустық ДНҚ тізбегіне қосу және одан кейінгі тізбек үзілуі вирустық ДНҚ-ның одан әрі репликациясын бұғаттайды.

Ауыр иммун тапшылығы бар пациенттерде ацикловирмен емдеудің ұзақ немесе қайталанған курстары сезімталдығы төмен вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін, олар ацикловирмен емдеуді жалғастыруға жауап бермеуі мүмкін. Ацикловирге сезімталдығы төмендеген оқшауланған штаммдардың көпшілігінде вирустық тимидинкиназа құрамының салыстырмалы түрде төмен болуы, сондай-ақ вирустық тимидинкиназа немесе ДНҚ полимераза құрылымының бұзылуы байқалды. Ацикловирдің HSV in vitro штаммдарына әсері оған сезімталдығы төмен штаммдардың пайда болуына әкелуі мүмкін. HSV штаммдарының in vitro ацикловирге сезімталдығы мен препараттың клиникалық тиімділігі арасында корреляция анықталған жоқ.



Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

• 1.После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки
• инфицированные герпесом

• Вирус простого герпеса типа I и II
  
  Вирус varicella zoster
  
  Чувствительные вирусы:
  
  Вирус Эпштейна-Барра
  
  Малочувствительные до резистентных:
  
  Вирус цитомегалии
  
  Резистентные вирусы:
  
  РНК-вирусы
  
  Аденовирусы
  
  Поксвирусы

Фармакокинетика

Ацикловир ішектен жартылай ғана сіңіріледі. 200 мг ацикловир қабылдағаннан кейін әрбір 4 сағат сайын плазмадағы орташа ең жоғары тепе-теңдік концентрациясы (Cssmax) 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), ал плазмадағы орташа тепе-теңдік ең төмен концентрациясы (Cssmin) - 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл) құрады. 400 мг және 800 мг ацикловирді қабылдағаннан кейін әрбір 4 сағат сайын Cssmax тиісінше 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) және 8 мкМ (1,8 мкг/мл), ал Cssmin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) және 4 мкМ (0,9 мкг/мл) құрады.

Ересектерде ацикловирді вена ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,9 сағатты құрайды. Препараттың көп бөлігі бүйрекпен өзгеріссіз шығарылады. Ацикловирдің бүйрек клиренсі креатинин клиренсінен едәуір асып түседі, бұл ацикловирдің шумақтық сүзілу арқылы ғана емес, сондай-ақ түтікшелік секреция арқылы шығарылуын айғақтайды. Ацикловирдің негізгі метаболиті 9-карбоксиметокси-метилгуанин болып табылады, оның үлесіне несепте препараттың енгізілген дозасының шамамен 10-15 % келеді. Ацикловирді 1 г пробенецид қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң тағайындағанда ацикловир мен AUC жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 18 және 40 % - ға артты.

Ересектерде препаратты бір сағат бойы 2,5 мг/кг, 5 мг/кг және 10 мг/кг дозада инфузиясынан кейін Cssmax мәні тиісінше 22,7 мкМ (5,1 мкг/мл), 43,6 мкМ (9,8 мкг/мл) және 92 мкМ (20,7 мкг/мл) құрады. 7 сағаттан кейін Cssmin тиісті мәндері сәйкесінше 2,2 мкМ (0,5 мкг/мл), 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл) және 10,2 мкМ (2,3 мкг/мл) құрады.

1 жастан асқан балаларда 250 мг/м2 дозасы 5 мг/кг-ға, ал 500 мг/м2 дозасы 10 мг/кг-ға ауыстырылған жағдайларда ұқсас ең жоғары (Cssmax) және ең төмен (Cssmin) мәндер байқалды. Әрбір 8 сағат сайын бір сағат бойы инфузия жолымен 10 мг/кг дозасын алған жаңа туған нәрестелер мен жас балаларда (0-ден 3 айға дейін) Cssmax мәні 61,2 мкМ (13,8 мкг/мл), ал Cssmin мәні - 10,1 мкМ (2,3 мкг/мл) құрады. Осы пациенттерде плазмадан жартылай шығарылудың соңғы кезеңі 3,8 сағатты құрады. Препаратты әрбір 8 сағат сайын 15 мг/кг дозада қабылдаған жаңа туған нәрестелердің жеке тобында дозаға шамамен пропорционалды Cmax - 83,5 мкМ (18,8 мкг/мл) және Cmin - 14,1 мкМ (3,2 мкг/мл) мәндерінің ұлғаюы байқалды. Егде жастағы адамдарда ацикловир клиренсі креатинин клиренсінің төмендеуімен қатар төмендейді, алайда ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі елеусіз өзгереді.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 19,5 сағатты құрады. Гемодиализ жүргізу кезінде ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 5,7 сағатты құрады, ал ацикловирдің плазмадағы концентрациясы шамамен 60 % төмендеді.

Ми жұлын сұйықтықтағы ацикловир концентрациясы қан плазмасындағы концентрацияның шамамен 50 % құрайды. Ацикловир қан плазмасы ақуыздарымен болмашы дәрежеде байланысады (9-33 %).



Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").

Побочные действия

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, құсу, диарея және абдоминальді ауруы

- қышу, тері бөртпесі, соның ішінде фотосенсибилизация

- қажу, қызба

Жиі емес

- есекжем, тез диффуздық шаштың түсуі. Тез диффуздық шаштың әр түрлі ауруларда және көптеген дәрілермен терапия кезінде байқалатындықтан, оның ацикловир қабылдауымен байланысы анықталмаған.

Сирек

- анафилаксия

- ентігу

- билирубин және бауыр ферменттерінің қайтымды жоғарылауы

- ангионевроздық ісінуі

- қан мочевина және креатинин концентрациясының жоғарылауы

Өте сирек

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

- қозу, сананың шатасуы, діріл, атаксия, дизартрия, елестеулер, психоздық симптомдар, құрысулар, ұйқышылдық, энцефалопатия, кома. Әдетте бұл жағымсыз әсерлер қайтымды болды және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе басқа қоздырушы факторлардың қатысуымен байқалды.

- гепатит, сарғаю

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бүйрек ауруы. Бүйрек ауруы бүйрек жеткіліксіздігімен және кристаллуриямен байланысты болуы мүмкін.

Егер нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз реакциялардың кез келгені күшейсе немесе нұсқаулықта көрсетілмеген кез келген басқа реакциялар байқалса, бұл туралы дереу дәрігерге хабарлау керек.



Часто (от ? 1/100 до < 1/10)

-реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)

-неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов

-тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли

-выпадение волос (диффузная алопеция)

Нечасто (от ? 1/1000 до < 1/1000)

-бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы

-транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров

Очень редко (<1/10000)

-анемия, лейкопения, тромбоцитопения

-деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания

-гепатит, желтуха

-острая почечная недостаточность.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Ацикловир бүйрек клиренсімен шығарылады, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны төмендету қажет. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы жоғарылауы бар, сондықтан осы пациенттердің тобында дозаны төмендету мүмкіндігі қарастыруы керек. Егде жастағы пациенттерде де, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде де неврологиялық жанама әсерлердің пайда болу қаупі бар және осы әсерлердің белгілерін мұқият бақылау қажет. Тіркелген жағдайларда бұл реакциялар әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болды.

Ауыр иммун тапшылығы бар пациенттерді ацикловирмен ұзақ уақыт бойы және қайталап емдеу курстары ацикловирге сезімталдығы төмендеген вирус штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін, бұл ацикловирмен жалғасқан терапияға жауап бермеуі мүмкін.

Сұйықтықтың жоғалуын толтыру

Ацикловирді жоғары пероральді дозаларда қабылдаған пациенттерде сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде қабылдау керек.

Басқа нефротоксикалық препараттармен бір мезгілде қолданғанда бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғарылайды.

Клиникалық зерттеулердің қол жетімді деректері ацикловирді қолдану иммунокомпетентті пациенттерде желшешекпен асқыну қаупін азайтады деген тұжырым жасауға жеткіліксіз.

Қосымша заттар

Бұл препарат құрамында бір таблеткасында 1 ммоль аз натрий (16.25 мг) бар. Жеке адамдарға тұзсыз диета тағайындағанда сақ болыңыз.



Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Ацикловир негізінен белсенді құбырлы секрециямен бүйрек арқылы өзгермеген шығарылады. Бір уақытта қабылданған, ұқсас шығарылу жолы бар кез-келген препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Циметидин мен пробенецид осы механизм арқылы ацикловирдің AUC («концентрация - уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы аудан) жоғарылатады және оның бүйректік клиренсін төмендетеді. Екі препаратты бір мезгілде қолданғанда ацикловирдің AUC қан плазмасында және микофенолат мофетилінің белсенді емес метаболитінің (трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант) жоғарылауы байқалды. Алайда ацикловирдің емдік дозалары кең болғандықтан, дозасын түзету қажет емес.

Бес ер пациенттің қатысуымен жүргізілген эксперименттік зерттеу ацикловир мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің AUC шамамен 50 %-ға артады деп болжайды. Ацикловирді бір мезгілде қабылдаумен теофиллиннің плазмалық концентрациясын өлшеу ұсынылады.

Арнайы ескертулер

Жүктілік немесе лактация кезінде қолданылуы

Жүктілік

Егер жүктілік кезінде ацикловирмен емдеу қажет болса, онда мүмкін болатын пайдасы мен ықтимал қаупін мұқият салыстыру керек.

Ацикловирге арналған маркетингтен кейінгі жүктілік тізілімінде ацикловирге әр түрлі дәрілік формада ұшыраған әйелдердің жүктілік нәтижелері туралы есептер бар. Тіркеу деректері ацикловирге ұшыраған нәрестелердегі туа біткен кемістіктер санының жалпы популяциямен салыстырғанда артуын көрсеткен жоқ және анықталған туа біткен ақаулар жалпы себепке сәйкес келмеді немесе сәйкес келмеді. Ацикловирді жалпы қабылданған стандартты сынақтарға жүйелі түрде енгізу қояндарда, егеуқұйрықтарда немесе тышқандарда эмбриотоксикалық немесе тератогендік әсер етпеді. Егеуқұйрықтардағы стандартты емес анализде ұрықтың ауытқулары байқалды, бірақ аналық улылықты тудырған тері астына осындай жоғары дозалар енгізілгеннен кейін ғана. Осы тұжырымдардың клиникалық маңыздылығы түсініксіз.

Жүктілік кезінде әйелдерге Ациклостад® препаратты тағайындағанда сақ болу керек. Егер ықтимал пайда белгісіз тәуекелдер ықтималдығынан жоғары болса ғана, препаратты қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.

Лактация

Ацикловирді тәулігіне 5 рет 200 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін препарат плазмадағы концентрациясынан 0,6-4,1 концентрациясында емшек сүтінде анықталды. Емшек сүтіндегі осындай концентрацияда емшек сүтімен қоректенетін балалар ацикловирді тәулігіне 0,3 мг/кг дейінгі дозада ала алады. Осыны ескере отырып, бала емізетін әйелдерге Ациклостад® препаратты қолданған кезде сақ болу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ацикловирдің көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Белсенді заттың фармакологиялық қасиеттеріне сүйене отырып, ацикловирдің бұл әрекеттерге жағымсыз әсерін болжау мүмкін емес, алайда, ацикловирдің жанама әсерлерінің профилін ескере отырып, көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқарған кезде сақтық таныту қажет.



Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут приводить к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые могут не ответить на продолжение терапии ацикловиром.

Восполнение потери жидкости

Пациентам, получающим ацикловир перорально в высоких дозах, необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Риск нарушения функции почек повышается при применении одновременно с другими нефротоксическими препаратами.

Доступных данных, полученных в результате клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (16.25 мг) на таблетку. Соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.



Применение во время беременности или лактации

Беременность

Если в период беременности требуется терапия ацикловиром, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Постмаркетинговый регистр беременности для ацикловира содержит отчеты по исходам беременности у женщин, подвергшихся воздействию ацикловира в разных лекарственных формах. Данные, полученные из регистра, не показали увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, подвергшихся воздействию ацикловира, по сравнению с общей популяцией, а выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, указывающей на общую причину их возникновения. Системное введение ацикловира в общепринятых стандартных тестах не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей. В нестандартном тесте на крысах наблюдались аномалии развития плода, но только после введения таких высоких подкожных доз, которые вызвали материнскую токсичность. Клиническая значимость данных результатов неясна.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ациклостад® женщинам в период беременности. Возможность применения препарата следует рассматривать только в случае, если потенциальная польза превышает вероятность неизвестных рисков.

Лактация

После приема внутрь ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки препарат определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Ациклостад® у кормящих женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния ацикловира на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами не проводились. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств активного вещества не представляется возможным, однако, принимая во внимание профиль побочных эффектов ацикловира, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Показания

Қолданылуы

Ациклостад®, 200 мг таблеткалар дәрілік препараты ересектер мен 6 жастан асқан балаларға арналған

- бастапқы және қайталанатын генитальді герпесті қоса алғанда, қарапайым герпес вирусынан туындаған тері мен шырышты қабықтардың инфекциялардың емдеу (жаңа туған нәрестелердегі қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекцияларын және иммун тапшылығы бар балалардағы қарапайым герпес вирусынан туындаған ауыр инфекцияларды қоспағанда)

- иммундық мәртебесі қалыпты пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың қайталану профилактикасы

- иммун тапшылығы бар пациенттерде қарапайым герпес вирусынан туындаған инфекциялардың профилактикасы үшін

- желшешек және белдемелі герпестін емдеу



Лекарственный препарат Ациклостад®, таблетки 200 мг показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом)

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, валацикловирге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балаларға



-гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата

-профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

-период лактации

-детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Ацикловир негізінен белсенді құбырлы секрециямен бүйрек арқылы өзгермеген шығарылады. Бір уақытта қабылданған, ұқсас шығарылу жолы бар кез-келген препараттар ацикловирдің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Циметидин мен пробенецид осы механизм арқылы ацикловирдің AUC («концентрация - уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы аудан) жоғарылатады және оның бүйректік клиренсін төмендетеді. Екі препаратты бір мезгілде қолданғанда ацикловирдің AUC қан плазмасында және микофенолат мофетилінің белсенді емес метаболитінің (трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессант) жоғарылауы байқалды. Алайда ацикловирдің емдік дозалары кең болғандықтан, дозасын түзету қажет емес.

Бес ер пациенттің қатысуымен жүргізілген эксперименттік зерттеу ацикловир мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің AUC шамамен 50 %-ға артады деп болжайды. Ацикловирді бір мезгілде қабылдаумен теофиллиннің плазмалық концентрациясын өлшеу ұсынылады.



Ацикловир в основном выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые одновременно применяемые препараты, имеющие аналогичный путь выведения, могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин и пробенецид посредством данного механизма повышают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяющийся в трансплантологии) при одновременном применении обоих препаратов. Однако вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира коррекции дозы не требуется.

Экспериментальное исследование с участием пяти пациентов мужского пола свидетельствует о том, что при одновременном применении ацикловира и теофиллина AUC теофиллина увеличивается приблизительно на 50 %. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном применении с ацикловиром.