ЭСКАПЕЛ 0,0015 N1 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 1,5 мг



Таблетки, 1,5 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

• белсенді зат - 1,5 мг левоноргестрел
• қосымша заттар: тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, картоп крахмалы, магний стеараты

• тальк
• кремния диоксид коллоидный безводный
• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• крахмал картофельный
• магния стеарат

Фармакодинамика

Эскапел препаратының нақты әсер ету механизмі белгісіз.

Ұсынылған режимде қолданған кезде егер жыныстық қатынас ұрықтандыру ықтималдығы жоғары циклдің алдын-ала овуляция фазасында болса левоноргестрелдің әсері овуляцияны бәсеңдету және ұрықтандыру арқылы жүзеге асырылады, Имплантация кезінде препарат тиімсіз.



Левоноргестрел - действующее вещество препарата Эскапел®. Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% – в период от 24 до 48 часов, и 58% – в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 1), в то время, как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведено с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акта после приема препарата.



Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)



ИМТ (кг / м2) Женщины с низким весом

0 - 18,5 Женщины с нормальным весом

18.5-25 Женщины с избыточным весом

25-30 Женщины с ожирением

? 30



Общее количество 600 3952 1051 256

Количество беременностей 11 39 6 3

Частота беременностей 1.83% 0.99% 0.57% 1.17%

Интервал колебаний 0.92 – 3.26 0.70 – 1.35 0.21 – 1.24 0.24 – 3.39





Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг / м2) Женщины с низким весом

0 - 18,5 Женщины с нормальным весом

18.5-25 Женщины с Избыточным весом

25-30 Женщины с ожирением

? 30



Общее количество 64 933 339 212

Количество беременностей 1 9 8 11

Частота беременностей 1.56% 0.96% 2.36% 5.19%

Интервал колебаний 0.04 – 8.40 0.44 – 1.82 1.02 – 4.60 2.62 – 9.09



При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Пероральді қабылдағаннан кейін левоноргестрел тез және толықтай дерлік сіңеді. Левоноргестрелдің абсолютті биожетімділігі қабылданған дозаның 100% - ы дерлігін құрайды.

16 дені сау әйелдің қатысуымен фармакокинетикалық зерттеу нәтижелері 1,5 мг левоноргестрелді бір рет қабылдағаннан кейін 18,5 нг/мл-ге тең қан сарысуындағы препараттың ең жоғары концентрациясы 2 сағаттан кейін байқалғанын көрсетті.

Қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияға қол жеткізгеннен кейін левоноргестрел құрамы төмендеді, бұл ретте жартылай шығарылудың орташа кезеңі шамамен 26 сағатты құрады.

Таралуы

Левоноргестрел қан сарысуының альбуминімен және жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулинмен (ЖГБГ) байланысады. Қан сарысуындағы препараттың жалпы мөлшерінің тек 1,5% -ға жуығы ғана бос стероид түрінде болады, ал 65 % - ы ЖГБГ -мен ерекше байланысқан.

Емшекпен емізу кезінде нәресте ана қабылдаған дозаның шамамен 0,1% -ға жуығын сүтпен ала алады.

Биотрансформациясы

Биотрансформация стероидты метаболизмнің белгілі жолдары арқылы жүреді. Левоноргестрел бауырда гидроксилденеді, оның метаболиттері глюкоронидті конъюгаттар түрінде шығарылады. Фармакологиялық белсенді метаболиттер белгісіз.

Элиминациясы

Левоноргестрел өзгермеген түрде шығарылмайды, тек метаболиттер түрінде шығарылады. Левоноргестрел метаболиттері несеппен және нәжіспен шамамен тең пропорцияда шығарылады

Семіздікке шалдыққан әйелдердегі фармакокинетикасы

Фармакокинетикалық зерттеу қалыпты ДСИ (<25 кг/ м2) (Praditpan et al., 2017) әйелдерге қарағанда семіздікке шалдыққан әйелдерде (ДСИ ≥ 30 кг/ м2) (Cmax және AUC0-24 шамамен 50% төмендеуі) левоноргестрел концентрациясының төмендегенін көрсетті. Басқа зерттеуде де Cmax левоноргестрелдің ДСИ қалыпты әйелдерге қарағанда семіздікке шалдыққан әйелдерде шамамен 50% төмендегені туралы айтылды, бұл арада семіздікке шалдыққан әйелдерде дозаның екі еселенуі (3 мг) қан плазмасындағы концентрацияның 1,5 мг левоноргестрел алған семіздікке шалдықпаған әйелдердегі (Edelman et al., 2016) препараттың концентрациясына ұқсас болуын қамтамасыз етеді. Бұл деректердің клиникалық маңызы түсініксіз.



При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел® Сmax = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.

Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.

Побочные действия

Левоноргестрелді қолданғанда ең жиі жағымсыз реакция жүрек айнуы болды.

Өте жиі

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, іштің төменгі тұсының ауыруы

- етеккірмен байланыссыз қан кетулер

- қатты шаршағыштық

Жиі

- бас айналуы

- диарея, құсу

- етеккірдің 7 күннен астам кідірісі, етеккір қан кетуінің тұрақсыздығы және қан бөліндісі, сүт бездерінің тұрпайылануы және ауырсынуы

Өте сирек

- іштің ауыруы

- бөртпе, есекжем, қышыну

- жамбас тұсының ауыруы, дисменорея

- беттің ісінуі



Очень часто (>10%):

• - головная боль
  
  - повышенная утомляемость
  
  - тошнота
  
  - боли внизу живота
  
  - кровотечение, не связанное с менструацией
  
  Часто
  
  (от >
• 1% до <
• 10%)
  
  - головокружение
  
  - напряженность молочных желез
  
  - диарея, рвота
  
  - задержка менструаций более 7 дней
  
  - нарушения менструального цикла
  
  Возможно временное изменение характера менструации, но у большинства женщин сдвиги сроков менструации находятся в пределах 5-7 дней

• Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
  
  - боль в области таза
  
  - отёк лица
  
  - боль в животе
  
  - дисменорея

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Шұғыл контрацепция эпизодтық қолдануға арналған. Ешқандай жағдайда ол тұрақты контрацепция әдістерін алмастырмауы керек.

Шұғыл контрацепция жүктілікті әркез тойтара алмайды.

Егер қорғалмаған жыныстық қатынас уақытына қатысты күмән туындаса немесе әйел 72 сағаттан астам бұрын сол етеккір циклінде қорғалмаған жыныстық қатынасқа түскен болса, онда ұрық жасушасының ұрықтануы болуының ықтималдығы бар. Сондықтан, екінші жыныстық қатынастан кейін Эскапел препаратын қолдану жүктілікті болдырмау үшін тиімсіз болуы мүмкін. Етеккірдің 5 күннен астам кешігуі кезінде, сондай-ақ етеккірдің күтілетін күндерінде аномальді қан кету болған кезде немесе қандай да бір басқа себеппен жүктілікке қатысты күдік туындаған кезде жүктіліктің бар-жоғын анықтау қажет. Егер жүктілік Эскапел препаратын қабылдағаннан кейін басталса, эктопиялық (жатырдан тыс) жүктіліктің болу мүмкіндігін тексеру керек. Жатырдан тыс жүктіліктің абсолютті қаупі жалпы алғанда төмен, өйткені левоноргестрел овуляция мен ұрықтануды бәсеңдетеді. Эктопиялық жүктілік жатырдан қан кетуі болуына қарамастан дамуы мүмкін.

Осыған байланысты, левоноргестрелді эктопиялық жүктіліктің даму қаупі бар әйелдерде (анамнезінде сальпингит немесе эктопиялық жүктілік болған кезде) қолдану ұсынылмайды.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар әйелдерде Эскапел қолдану ұсынылмайды. Мальабсорбцияның ауыр синдромдары, мысалы, Крон ауруы, Эскапел препаратының тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осы аурулармен ауыратын әйелдер шұғыл контрацепция жүргізу қажет болған жағдайда дәрігерге қаралуы тиіс.

Эскапел препаратын қабылдағаннан кейін етеккір әдетте қалыпты түрде өтеді және күтілетін мерзімде басталады. Кейбір жағдайларда етеккір күтілетін күннен бірнеше күн бұрын немесе кешірек басталуы мүмкін. Әйелдерге тұрақты контрацепция әдісін бастау немесе таңдау үшін дәрігерге қаралу ұсынылады. Егер Эскапел препараты тұрақты гормондық контрацепция аясында қолданылса, бірақ контрацептивті қабылдаудағы үзілістің келесі кезеңінде "тоқтатудан" күтілетін қан кету туындамаса, жүктіліктің бар-жоғын анықтау қажет.

Оралымның бұзылу мүмкіндігіне байланысты препаратты бір етеккір оралымы ішінде қайталап қабылдау ұсынылмайды.

Эскапел препаратының контрацептивтік тиімділігі дене салмағының немесе дене салмағы индексінің (ДСИ) ұлғаюымен төмендеуі мүмкін екендігі туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Барлық әйелдерде, олардың дене салмағына және ДСИ-не қарамастан, жедел контрацепция дәрілері қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін мүмкіндігінше ертерек қабылдануы тиіс.

Эскапел контрацепцияның тұрақты әдісі ретінде тиімсіз және оны тек жедел шара ретінде ғана пайдалануға болады. Жедел контрацепцияны бірнеше рет қолданатын әйелдерге жоспарлы контрацепция әдістерін қолдану ұсынылады.

Жедел контрацепцияны қолдану жыныстық жолмен берілетін аурулардан қорғауға байланысты қажетті сақтық шараларын алмастырмайды.

Балалар

Препубертат жасындағы балаларда шұғыл контрацепция үшін Эскапел препаратын қолдануға көрсетілімдер жоқ.

Қосымша заттар

Эскапел препаратының құрамында лактоза моногидраты бар. Бұл препаратты галактозаға төзбеушілік, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік

Эскапел жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс. Препарат жүктіліктің үзілуіне әкелмейді.

Шектеулі эпидемиологиялық деректер жүктілік жалғасқан кезінде ұрыққа жағымсыз әсердің болмайтынын көрсетеді, бірақ левоноргестрелді 1,5 мг астам дозада қабылдаудың ықтимал салдарларына қатысты қандай да бір клиникалық деректер жоқ.

Бала емізу

Левоноргестрел емшек сүтіне өтеді. Егер емізетін әйел таблетканы баланы емізгеннен кейін бірден қабылдаса және Эскапел препаратын қабылдағаннан кейін кем дегенде 8 сағат бойы емшек емізуден аулақ болса левоноргестрелдің балаға болжамды әсерін азайтуға болады.

Фертильділік

Левоноргестрел цикл бұзылыстарының даму қаупін арттырады, бұл кейбір жағдайларда ертелеу немесе кешеуілдеген овуляцияға әкелуі мүмкін. Бұл өзгерістер фертильділікке әсер етуі мүмкін, бірақ ұзақ уақыт қолданған кезде фертильділікке әсер етуі туралы мәліметтер жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілмеген.



Таблетки Эскапел® предназначены для экстренных случаев. Они ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно не известно, и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях приём таблетки Эскапел® после второго полового акта не принесёт желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, следует провести гинекологическое обследования для исключения наличия беременности.

Беременность, последовавшая на фоне применения таблеток Эскапел®, может оказаться внематочной. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел не рекомендуется принимать при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

При тяжёлых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел® не рекомендуется.При нарушениях всасывания в желудочно-кишечном тракте (напр., болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата. Применение препарата, обычно, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда, возможно преждевременное появление менструации или задержка её. После применения таблетки Эскапел®, рекомендуется обеспечить дальнейшую регулярную контрацепцию. Если Эскапел® применяется из-за ошибки, допущенной в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный перерыв менструации не последует, следует исключить наличие беременности.

Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел® во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений менструального цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел® может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел® менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует предложить какой-либо метод регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Период лактации

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Влияние на ребёнка левоноргестрелом можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью хотя бы 8 часов после приёма препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по влиянию препарата Эскапел® на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось.

Показания

Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін немесе қолданылатын контрацепция әдісінің сенімсіздігінде 72 сағат ішінде шұғыл контрацепция.



- срочная пероральная контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось, либо применённый метод контрацепции не был достаточно надёжным.

Противопоказания

- левоноргестрелге немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, толық лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы



- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- детский возраст до 16 лет

- беременность

Лекарственное взаимодействие

Бауыр ферменттерінің индуктор препараттарын, негізінен CYP3A4 ферментінің индукторларын бір мезгілде қолданғанда левоноргестрел метаболизмінің жылдамдауы жүреді. Эфавирензді бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрелдің қан плазмасындағы (AUC) құрамы шамамен 50% - ға төмендейді.

Бауыр ферменттерінің келесі индуктор-препараттары қан плазмасындағы левоноргестрел құрамын төмендетуі мүмкін:

• барбитураттар (примидонды қоса)
• фенитоин
• карбамазепин
• құрамында шілтерлі шайқурай бар өсімдік препараттары (Hypericum perforatum)
• рифампицин
• ритонавир
• рифабутин және гризеофулвин

• барбитураты (в т.ч.примидон)
• фенитоин
• карбамазепин
• препараты зверобоя (Hypericum perforatum)
• рифампицин
• ритонавир
• рифабутин
• гризеофульвин и эфавиренз