Лекарственная форма
Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат
Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь
Состав
Бір құтының ішінде
белсенді заттар:
- сусыз натрий сульфаты - 17
- 510 г
- магний сульфаты гептагидраты - 3
- 276 г
- калий сульфаты - 3
- 130 г
қосымша заттар: натрий бензоаты (Е211) - сусыз лимон қышқылы
- алма қышқылы
- сукралоза
- жемісті коктейль хош иістендіргіші*
* хош иістендіргіштің құрамы: табиғи және синтетикалық хош иістендіргіштер - пропиленгликоль (Е1520)
- этил спирті
- сірке қышқылы
- бензой қышқылы (Е210)
Сипаттамасы
Жеміс қоспасының иісі бар мөлдір немесе сәл бұлыңғырлау сұйықтық
активные вещества: натрия сульфат безводный - 17 - 510 г
- магния сульфат гептагидрат - 3
- 276 г
- калия сульфат - 3
- 130 г
вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е211) - кислота лимонная безводная
- кислота яблочная
- сукралоза
- ароматизатор фруктовый коктейль*
*состав ароматизатора: натуральные и синтетические ароматизаторы - пропиленгликоль (Е1520)
- спирт этиловый
- кислота уксусная
- кислота бензойная (Е210)
Фармакодинамика
Эзиклен является осмотическим слабительным средством. Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным и насыщаемым процессом активного транспорта сульфата. При достижении предела насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника. Осмотический эффект неабсорбированного сульфата вызывает задержку воды в просвете кишечника и приводит к очистке кишечника. Осмотический эффект неабсорбированных ионов при приеме внутрь большого объема воды вызывает обильную водянистую диарею. В клинических исследованиях среднее время до появления выраженной диареи составляло около 6,3 ч при режиме дробного применения (прием двух доз с интервалом в 12 ч) и около 2,8 ч при режиме единовременного применения (прием двух доз с интервалом в 1 ч).
Фармакокинетика
Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный и насыщаемый процесс активного транспорта. Абсорбированный сульфат экскретируется преимущественно почками. В клинических исследованиях после приема состава, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, т.е. приеме двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация сульфата в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приема первой дозы и через 5 ч после приема второй дозы [C max:
- 499
- 50 мкМоль/л (CV: 33
- 03 %)
- по сравнению с исходным значением 141 - 467 мкМоль/л
- в среднем 335 мкМоль/л (CV: 34
- 40 %)]
Затем сывороточная концентрация сульфатов снизилась, и период полувыведения составил 8,5 ч (CV:
- 53
- 76 %).Экскреция с калом была основным путем элиминации сульфатов из организма (около 70 % от принятого количества)
Системное воздействие (AUC и Cmax) препарата Эзиклен на уровень сульфатов было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А (N=5) и В (N=1) по шкале Child-Pugh, соответственно).Почечная недостаточность привела к снижению количества выведеных с мочой сульфатов.Следовательно, средние значения AUC и Cmax были приблизительно на 50 % выше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами.Системное воздействие препарата на уровень сульфатов не зависело от печеночной недостаточности.Во всех трех исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приема препарата Эзиклен.В данном исследовании прием препарата Эзиклен не привел к клинически значимому повышению уровня сульфатов в крови у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Побочные действия
Өте жиі
- іштің кебуі
- абдоминальді ауыру
- жүрек айну
- құсу
- жайсыздық
Жиі емес
- бас ауыруы
- бас айналуы
- аноректальді аймақтағы жайсыздық
- ауыздың құрғауы
- дизурия
- қалтырау
- қанда аспартатаминотрансфераза деңгейінің артуы
- қанда креатинфосфокиназа деңгейінің артуы
- қанда лактатдегидрогеназа деңгейінің артуы
- қанда фосфор деңгейінің артуы
- гипербилирубинемия
- гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия және гиперурикемияны қоса, қанның биохимиялық талдау нәтижелеріндегі ауытқулар
Жиілігі белгісіз (тіркеуден кейінгі деректер):
- - аса жоғары сезімталдық (есекжем
- қышыну
- бөртпе
- эритема
- диспноэ
- тамақтың «түйілу» сезімін қоса)
- сусыздану, электролиттік теңгерімнің бұзылуы, сананың шатасуы, сананың жоғалуы, тремор, жүрек функциясының бұзылысы, ишемиялық колит, қатты терлеу, бұлшықет түйілуі, астения
Диарея, возникающая после приема препарата Эзиклен®, является ожидаемым эффектом при очищении кишечника в ходе подготовки перед процедурами и возникает у большинства пациентов.Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были:
- дискомфорт
- вздутие живота
- боль в животе
- тошнота и рвота
Во время клинических исследований сообщения о рвоте поступали с большей частотой при использовании режима единовременного применения, чем при использовании режима дробного применения.
Частота побочных реакций при применении препарата Эзиклен® классифицирована следующим образом:
- Очень часто (≥1/10)
- часто (от ≥1/100 до
Системно-органный класс Частота Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно (пострегистрационные данные) Гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство сдавления в горле)
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто Головная боль, головокружение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Очень часто Вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота
Нечасто Дискомфорт в аноректальной области, сухость во рту
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто Дизурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень часто Дискомфорт
Нечасто Лихорадка
Лабораторные и инструментальные данные Нечасто Повышение активности аспартат-аминотрансферазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы в крови - повышение концентрации фосфора в крови
- гипербилирубинемия
- отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию, гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Во время клинических исследований было обнаружено временное повышение концентрации мочевой кислоты.Для пациентов у которых в анамнезе имеются клинические проявления подагры или гиперурикемии см.информацию в разделе «Особые указания»
В ходе клинических исследований не было обнаружено разницы в безопасности приема препарата Эзиклен® у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп.Следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска (см.раздел «Особые указания»).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
- Эзиклен концентратты алдын ала сұйылтпай қабылдауға арналмаған. Сұйылтылмаған ерітіндіні қолдану жүрек айну, құсу, сусыздану және электролиттік бұзылыстар қаупін арттыруы мүмкін. Әрбір препарат құтысын сумен сұйылту, сондай-ақ пациентке препарат көтерімділігін қамтамасыз ету үшін қосымша ұсынылатын су мөлшерін пайдалану қажет.
Электролиттік бұзылыстар және дегидратация:
- - Ауыр электролиттік бұзылыстардың ықтимал қаупін ескере отырып
- қаупі жоғары топтың пациенттеріне Эзиклен препаратын пайдаланардан бұрын пайда/қауіп арақатынасын мұқият қарастыру қажет
Препаратты тағайындар алдында оны тағайындаудың қарсы көрсетілімдері жоққа шығарылуы тиіс.Талапқа сай гидратацияны демеудің маңыздылығын қоса, сақтандырудың арнайы шараларын қолдануға ерекше назар аудару керек.
- Барлық пациенттерге Эзиклен препаратын қабылдауға дейін, қабылдау кезінде және одан кейін талапқа сай гидратацияны ұстап түру қажеттігі туралы ескертілуі тиіс.Егер препаратты қабылдаудан кейін пациентте лақылдатып құсу немесе дегидратация белгілері дамитын болса, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуымен байланысты күрделі асқынулар (құрысулар және жүрек аритмиясы сияқты) қаупін болдырмас үшін регидратация бойынша шаралар қолданылуы тиіс.Сонымен қоса, жоспарланған емшара алдында зертханалық талдаулар (электролиттер, креатинин және қандағы мочевина азоты) жүргізу мүмкіндігін ескерген жөн.Пациенттерге гидратацияның тиісті деңгейін ұстап тұруға қажетті болуы ықтимал судың немесе мөлдір сұйықтықтардың қосымша мөлшерін қабылдау ұсынылады.
Сусыздану, тиісті сұйықтықтарды қабылдаған кезде қайтымды болатын, бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін.
Қауіп тобының пациенттері:
- - Әлсізденіп жүдеген пациенттерге
- егде жастағы пациенттерге
- бүйрек
- бауыр немесе жүрек функциясының клиникалық елеулі бұзылулары бар пациенттерге
- сондай-ақ электролиттік бұзылулардың даму қаупі бар пациенттерге дәрігер препаратты қолдануға дейін және одан кейін электролиттерін зерттеу және функционалдық бүйрек сынамаларын жүргізу мүмкіндігін қарастыруы тиіс
- Дегидратация немесе электролиттік бұзылуы препаратты ішекті тазалау үшін қолдану басталғанға дейін түзетілуі тиіс.Сонымен қоса, препаратты патологиялық жағдайдағы пациенттерге немесе су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гипонатриемия және гипокалиемияны қоса) пайда болу қаупін жоғарылататын дәрілік заттарды қабылдайтын пациенттерге пайдаланғанда аса сақтық танытқан жөн, өйткені мұндай жағдайда ықтимал асқынулар қаупі артуы мүмкін.Бұл пациенттерге тиісінше мониторинг жүргізу қажет.
- Электролиттік теңгерімсіздік салдарынан пайда болуы мүмкін QT аралығы ұзаруының теориялық қаупі бар.
Препаратты мына пациенттерге сақтықпен қолдану керек:
- - Құсу рефлексі бұзылған және регургитация немесе аспирацияға бейім пациенттер.Мұндай пациенттер препаратты ішекті тазалауға қолданған кезеңде бақылауда болулары тиіс
- Асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеуімен байланысты бұзылыстары немесе анамнезде асқазан-ішек жолы гипокинезиясына бейімділікке әкелген жағдайлар немесе хирургиялық араласулары бар пациенттерде.Гиперурикемия:
- - Эзиклен препаратын қабылдау несеп қышқылы мөлшерінің өтпелі жеңіл немесе орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.Несеп қышқылы деңгейінің жоғарылау мүмкіндігі анамнезде подагра көріністері немесе гиперурикемиясы бар пациенттерге препарат тағайындалғанға дейін ескерілуі тиіс
Қосымша ақпарат:
- - Осы дәрілік заттың құрамында 1 құтыда 247
- 2 ммоль (немесе 5
- 683 г) натрий бар.Бұл деректі натрийді бақылаумен тұтынатын диета ұстанып жүрген пациенттерге қатысты ескеру қажет.- Осы дәрілік заттың құрамында 1 құтыда 35
- 9 ммоль (немесе 1
- 405 г) калий бар.Бұл деректі бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге немесе калийді бақылаумен тұтынатын диета ұстанып жүрген пациенттерге қатысты ескеру қажет.Жүктілік және бала емізу кезінде қолданылуы
Бұл препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөсіпірімдерде қолданылмайды.Педиатрияда қолданылуы
Жүктілік
Эзикленді жүктілік кезеңінде қолдану ұсынылмайды.Бала емізу
Эзикленнің адамда емшек сүтіне өтетіні белгісіз.Препаратты қабылдау кезеңінде және препараттың екінші құтысын қабылдағаннан кейін 48 сағатқа дейін бала емізуді тоқтата тұру қажет.Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді
Показания
- ішектің бос болуын қажет ететін кез келген медициналық емшараны жүргізудің алдында (мысалы, ішекті көретін эндоскопиялық және радиологиялық зерттеулер кезінде немесе хирургиялық араласулар алдында) ересек пациенттерде ішекті тазалауда.
- очищение кишечника у взрослых пациентов перед проведением любой медицинской процедуры, требующей отсутствия содержимого в кишечнике (например, визуализация кишечника при эндоскопическом и радиологическом исследовании или перед хирургическими вмешательствами).
Противопоказания
- белсенді заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- асқазан-ішек обструкциясы немесе асқазан-ішек обструкциясына күдіктену
- ішектің тесілуі
- асқазанды босатудың бұзылуы (мысалы, гастропарез)
- ішек бітелісі (илеус)
- уытты колит немесе уытты мегаколон
- профуздық құсу
- ауыр дәрежедегі дегидратация
- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі
- асцит
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (ШС < 30 мл/мин/1,73 м2)
- белсенді фазадағы ішек қабыну аурулары (мысалы, Крон ауруы, ойық жаралы колит)
- жүктілік, емшекпен қоректендіру кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата ;
Желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию ;
Перфорация кишечника ;
Нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез) ;
Кишечная непроходимость ;
Токсический колит или токсический мегаколон ;
Профузная рвота ;
Дегидратация тяжелой степени ;
Застойная сердечная недостаточность ;
Асцит ;
Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации
Активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит) ;
Беременность и период грудного вскармливания ;
Детский возраст до 18 лет .
Лекарственное взаимодействие
Ішек тазалауға арналған кез келген басқа препараттар сияқты:
- - Электролиттер деңгейіне әсер ететін препараттармен ем алатын пациенттерде сақтықпен қолдану керек: кальций өзекшелері блокаторлары
- диуретиктер
- литий препараттары немесе ұқсас әсерлерімен басқа да препараттар
- QT аралығын ұзартатыны белгілі препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.
- Эзиклен қолданудың күтілетін нәтижесі диарея болып табылады және препарат қабылдауды бастағаннан кейін 1 - 3 сағат бойы және ішекті тазалау үдерісі аяқталғанға шейін басқа да дәрілік заттарды бір мезгілде ішу арқылы қолдану асқазан-ішек жолынан шайылуына немесе бір мезгілде қолданылатын дәрілік заттардың жеткіліксіз сіңуіне әкелуі мүмкін.Атап айтқанда емдік индексі тар немесе жартылай шығарылу кезеңі қысқа тұрақты қабылданатын ішілетін препараттардың (мысалы, ішілетін контрацептивтер, эпилепсияға қарсы препараттар, диабетке қарсы препараттар, антибиотиктер, левотироксин, дигоксин және т.б.) емдік әсеріне ықпал етуі мүмкін.
С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов:
- блокаторы «медленных» кальциевых каналов
- диуретики
- препараты лития или другие препараты подобного действия
Следует соблюдать осторожность при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Диарея является ожидаемым эффектом, и прием внутрь других лекарственных препаратов в течение 1 - 3 ч после начала приема препарата Эзиклен® и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции.Может быть изменен терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т.д.).