ГАСТРОСИДИН 0,04 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат - 40.00 мг фамотидин,

қосымша заттар:

• лактоза (моногидрат)
• жүгері крахмалы
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты
  
  қабықтың құрамы SeleCoat AQ-1257
• қоңыр: гидроксипропил-метилцеллюлоза
• гидроксипропилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль 6000
• темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е172)
• темірдің (ІІІ) сары тотығы (Е172)
• тальк
• титанның қостотығы (Е171)

• лактоза (моногидрат)
• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• состав оболочки: SeleCoat AQ-1257
• коричневый: гидроксипропилметилцел-люлоза
• гидроксипропилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль 6000
• железа (III) оксид красный (Е172)
• железа (III) оксид желтый (Е172)
• тальк
• титана диоксид (Е171)

Фармакодинамика

Гастросидин - әсер етуі ұзақ үшінші буынды гистаминнің Н2-рецепторларының

бәсекелес антагонисі. Гастросидинді 10-20 мг дозада ішіп қабылдау тұз қышқылының секрециясын, ең болмағанда, 12 сағаттың ішінде, 80%-дан астамға төмендетеді. Асқазанда қышқыл секрециясын 50%-ға төмендету үшін қажетті фамотидиннің плазмадағы концентрациясы 13 мкг/л құрайды.

40 мг Гастросидинді қабылдағаннан кейін асқазанда қышқылдың рН-ы 5.0 - 6.4 құрайды.

Тұз қышқылы секрециясының Гастросидинмен тежелуі қан сарысуында гастриннің концентрациясын қалыпты көрсеткіштің жоғарғы шегіне дейін біршама арттыруы мүмкін.

Гастросидин тұз қышқылының секрециясын негізгі де, сонымен қатар ынталандырылған пентагастрин арқылы да төмендетеді.

Препараттың емдік индексі ауқымды, ол оның тиімділігін жоғары дозаларда ұзақ қабылдаған кезде де сақтауға мүмкіндік береді.

Золлингер-Эллисон синдромы бар науқастарда, Гастросидинді асқазанда тұз қышқылының секрециясын бақылайтын антихолинергиялық препараттармен ұзақ уақыт біріктіріп қолданған кезде, қанның биохимиялық көрсеткіштері тарапынан өзгерістер байқалған жоқ.

Гастросидинді науқастар жақсы көтереді.



Гастросидин – конкурентный антагонист Н-2 рецепторов гистамина

3-го поколения продолжительного действия. Пероральный прием Гастросидина в дозе 10 – 20 мг приводит к снижению секреции соляной кислоты более чем на 80%, по крайней мере, в течение 12 часов. Концентрация фамотидина в плазме, необходимая для 50% подавления секреции кислоты в желудке, составляет 13мкг/л.

После приема 40 мг Гастросидина рН кислоты в желудке составляет 5.0 – 6.4.

Ингибирование секреции соляной кислоты Гастросидином может несколько повышать концентрацию гастрина в сыворотке крови до верхних границ нормальных показателей.

Гастросидин подавляет как базальную, так стимулированную пентагастрином секрецию соляной кислоты.

Препарат обладает широким терапевтическим индексом, что позволяет поддерживать его эффективность даже при длительном приеме в повышенных дозах.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона при длительном применении Гастросидина в комбинации с антихолинергическими препаратами, контролирующими секрецию соляной кислоты в желудке, не наблюдалось изменений со стороны биохимических показателей крови.

Гастросидин хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

Сіңуі

Фамотидин ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді.

Фамотидин ас қорыту жүйесінен толығымен сіңірілмейді. Пероральді дозалардың биожетімділігі орта есеппен 40-45% құрайды. Оның биожетімділігі асқазандағы тағамға байланысты емес. Фамотидин алғашқы өткеннен кейін метаболизмге аздап ұшырайды.

Таралуы

Плазмадағы ең жоғары деңгейге ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң жетеді. Плазмадағы бірнеше дозадан кейінгі деңгейлер бір реттік қабылдаудан кейінгі деңгейлерге ұқсас. Фамотидин плазма ақуыздарымен 15-20% байланысады.

Биотрансформациясы

Адам организмдегі фамотидиннің жалғыз метаболиті - белсенді емес сульфоксид. Бауырда шамамен 30-35% метаболизденеді.

Элиминациясы

Жартылай шығарылу кезеңі 2,5-3,5 сағатты құрайды. Бүйрекпен 65-70% және метаболизммен 30-35% шығарылады. Бүйрек клиренсі 250-450 мл/мин. Ішке қабылдаған кезде өзгермеген түрде несеппен 25-30% шығарылады. Креатинин клиренсі мен фамотидиннің жартылай шығарылу кезеңі арасында тығыз байланыс бар.

Тәуелділігі

Фамотидин кинетикасы тәуелді.

Пациенттердің жекелеген топтары

Егде жастағы пациенттерде фамотидин фармакокинетикасының клиникалық маңызды жас өзгерістері байқалмайды.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында, клиренс 10 мл-ден төмен төмендегенде, жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатқа дейін ұлғаюы мүмкін және дозаны түзету қажет болуы мүмкін.



После перорального приема 40 мг фамотидина, максимальная концентрация в плазме крови через 1 – 3,5 часа составляет 78 мкг/л, а терапевтический уровень поддерживается в течение 24 часов.

Биодоступность препарата составляет около 45%. Степень связывания с белками плазмы крови – 15 – 22%.

Фамотидин выделяется из организма преимущественно почками (65-70%), 30-35% препарата выводится через кишечник. 25-30% от принятой дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

У пациентов с нормальной функцией почек время полувыведения составляет 2,5 – 4 часа, у пациентов с клиренсом креатина ниже, чем 30мл/мин, увеличивается до 10-12 часов.

Побочные действия

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Өте сирек:

• - агранулоцитоз
• панцитопения
• лейкопения
• тромбоцитопения
• нейтропения
  
  Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар
• ангионевроздық ісіну
• бронх түйілуі)
  
  Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес:
  
  - тәбеттің болмауы
  
  Психикалық бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - депрессияны
• мазасыздықты
• қозуды
• бағдардан жаңылысу
• сананың шатасуы
• елестеулерді қоса
• қайтымды психикалық бұзылулар
  
  Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Жиі:
  
  - бас ауыруы
• әлсіздік
  
  Өте сирек:
  
  - құрысулар
• ауқымды ұстамалар (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде)
• парестезия
• ұйқышылдық
• ұйқысыздық
  
  Жүрек қызметі тарапынан бұзылуы
  
  Өте сирек:
  
  - атриовентрикулярлық блокада
• Н2-рецепторлардың антагонистерін енгізу сәтіне/енгізгеннен кейін QT аралығының ұзаруы (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде)
  
  Тыныс алу
• торакальды және көкірек ортасы бұзылыстары
  
  Өте сирек:
  
  - интерстициальді пневмония (кейде өліммен аяқталатын)
• кеудедегі қысылуды сезіну
  
  Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
  
  Жиі:
  
  - іш қату
• іш өту
  
  Жиі емес:
  
  - ауыздың құрғауы
• жүрек айнуы
• құсу
• іштің ауыруы немесе кебуі
• метеоризм
• дисгевзия
  
  Гепато-билиарлық бұзылыстар
  
  Өте сирек:
  
  - бауыр ферменттері тарапынан бұзылулар (трансаминаза
• гамма-GT
• сілтілі фосфатаза
• билирубин)
• бауырішілік холестаз (айқын белгі: сарғаю)
  
  Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес:
  
  - бөртпе
• тері қышуы
• есекжем
  
  Өте сирек:
  
  - шаштың түсуі
• терінің ауыр реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы / кейде өліммен аяқталатын
• уытты эпидермальді некролиз)
  
  Тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тіні тарапынан бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - артралгия
• бұлшықеттің түйілуі
  
  Ұрпақ өрбіту ағзалары мен сүт безі тарапынан бұзылулар
  
  Өте сирек:
  
  - импотенция
• либидоның төмендеуі
  
  Жалпы бұзылыстар
  
  Жиі емес:
  
  - шаршау
  
  Жағымсыз әсерлері - себеп-салдарлық байланысы белгісіз
  
  Гинекомастияның сирек жағдайлары туралы хабарланды
• алайда бақыланатын клиникалық зерттеулерде ол плацебоға қарағанда жиі кездескен жоқ
  
  
  
  Часто
  
  - отсутствие аппетита
• сухость во рту
• расстройства вкусовых ощущений
• тошнота
• рвота
• вздутие живота
• диарея или запор
  
  - головная боль
• головокружение
• повышенная утомляемость
• шум в ушах
• преходящие психические нарушения
  
  - возможны мышечные боли
• боли в суставах
  
  - кожный зуд
• бронхоспазм
• лихорадка
• аллопеция
• обыкновенные угри
• сухость кожи
• ангионевротический отек
• анафилактический шок
• другие проявления гиперсенсибилизации
  
  Не часто
  
  - судороги
  
  - психические расстройства
  
  - лейкопения
• тромбоцитопения
  
  - аритмия
• атриовентрикулярный блок
  
  - повышение активности печеночных ферментов
• гипербилирубинемия
• увеличение уровня мочевины
  
  Редко
  
  - развитие холестатической желтухи
  
  Очень редко
  
  - агранулоцитоз
• панцитопения
  
  - при длительном приеме – гиперпролактинемия
• гинекомастия
• аменорея
• снижение либидо
• импотенция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттерге сақтықпен қолданылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі <10 мл/мин) дозалары арасындағы аралықтарды ұзағырақ ету немесе төменірек дозалары ұсынылады.

Емдеуді бастар алдында өңеште, асқазанда немесе он екі елі ішекте қатерлі ісіктің бар-жоғын анықтау қажет. Бауырдың микросомалық ферменттерінің белсенділігін өзгертпейді.

Ұзақ уақыт емдеу кезінде науқас дәрігердің бақылауында болуы тиіс.

Антацидтер мен Гастросидин қабылдау арасында 2 сағат және одан да ұзақ аралықты сақтаған жөн.

Жүрек ырғағының бұзылуы

АВ блокада қаупі болғандықтан, Гатсросидин жүректің соғу ырғағы бұзылған пациенттерге сақтықпен және дәрігердің бақылауымен тағайындайды.

Егде жастағы пациенттер

Клиникалық зерттеулерде егде пациенттерде фамотидин қолданғанда, жағымсыз әсерлер жиілігінің артуы немесе фамотодинге тән емес жағымсыз әсерлердің пайда болуы байқалмаған. Жасына байланысты дозаны түзету қажет етілмейді



С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

Пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется более длинные интервалы между дозами или более низкие дозы.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Не изменяет активность микросомальных ферментов печени.

При длительном лечении больной должен находиться под наблюдением врача.

Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и Гастросидина 2 часа и более.

С осторожностью и под врачебным контролем назначают Гастросидин пациентам с нарушениями сердечного ритма, из за риска развития АВ блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат

Показания

Қолданылуы

Дәрілік препарат ересектерде қолдануға арналған

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы аурулары профилактикасында және емдеуде

- тұз қышқылы секрециясының жоғарылауымен байланысты патологиялық жағдайларда (Золлингер-Эллисон синдромы)

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында (ГЭРА)



- лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

- патологические состояния, связанные с повышенной секрецией соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона)

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- фамотидинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушыдығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге



- повышенная чувствительность к фамотидину и другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении фамотидина с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.

При одновременном применении фамотидина с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.

При одновременном применении фамотидина с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.

При одновременном применении фамотидина с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, вследствие усиления отрицательного ионотропного действия нифедипина.

При одновременном применении фамотидина с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови, с пробенецидом – повышается концентрация фамотидина в плазме крови.

При одновременном применении фамотидина с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении фамотидин уменьшает абсорбцию кетоконазола.