КЕНАЛОГ 0,04/МЛ 1,0 N5 АМП (KRKA)

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций 40 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл суспензии содержит

активное вещество – триамцинолона ацетонид 40.0 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия кармеллоза
• натрия хлорид
• спирт бензиловый
• полисорбат 80
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Кеналог®40 оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Основной эффект триамцинолона связан с глюкокортикоидным действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка снижается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении препарата в дозе 12–24 мг/сут может возникать отрицательный азотистый баланс.Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью.

Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофиль-ных гранулоцитов увеличивается, количество эозинофильных гранулоцитов и базофилов уменьшается. Так же уменьшается масса лимфоидной ткани. Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, такие как покраснение, болезненность, местное повышение температуры тела, отек, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 120 мг триамцинолона ацетонида макси-мальная плазменная концентрации в плазме крови достигается между 44 и 54 мкг/100 мл в течение от 8 до 10 часов, и снижается до 8,9 мкг/100 мл по истечении 72 часов после приема.

Через три дня после внутрисуставной инъекции абсорбция триамцинолона ацетонида составляет от 58 % до 67 %. Сравнение величин площадей под кривой «концентрация-время» (AUC) между внутрисуставной и внутримышечной инъекциями показывает, что всасывание в обоих случаях полное. Триамцинолон метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Как при местном, так и при системном введении, кортикостероиды метаболизируются преимущественно в печени. Выявлены три метаболита триамцинолона ацетонида и метаболическая картина одинакова для всех трех способов их применения. Метаболиты триамцинолона ацетонида включают в себя 6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокси-триамцинолона ацетонид, и 21- карбокситриамцинолона ацетонид.

После введения 40 мг внутримышечной дозы триамцинолона ацетонида, в моче обнаруживается 12,5% от введенной дозы. После однократного внутримышечного введения 80 мг дозы, триамцинолона ацетонид обнаруживается в моче до 7-11 дней. Фармакокинетика препарата зависит от дозы. При применении препарата в дозе 5 мг/кг массы тела средний период полураспада составлял 85 мин, при применении в дозе 10 мг/кг - 88 мин. Общий клиренс составляет 61,6 л /час для дозировки 5 мг/кг и 48,2 л /час - для дозировки 10 мг/кг.

Побочные действия

Часто (от 1/100 до <1/10)

- охриплость, раздражение и сухость в горле (после использования перо-ральных кортикостероидных ингаляторов

- сухость во рту

- угреподобные высыпания, гематомы, экхимозы, покраснение лица, атрофия, чрезмерный рост волос, плохое заживление ран, повышение потовыделения, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи

- миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 мес. лечения)

- задержка натрия в организме приводит к гипокалиемии, угнетению функции надпочечников, синдрому Кушинга, замедлению роста детей, сахарному диабету, гипогликемии

- нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы

Нечасто (от 1/1,000 до <1/100)

- повышение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов

- головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдо-опухоль головного мозга)

- задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва и отек зрительного нерва (связанный с псевдоопухолью головного мозга)

- пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное

кровотечение

- ротоглоточный кандидоз

- седативный эффект, депрессия, бессонница, изменения личности, мания

Редко (от 1/10,000 до <1/1,000)

- агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения

- туберкулез легких

- порфирия

- галлюцинации (они появляются на первой или второй неделе лечения), психозы (симптомы могут варьировать между шизофренией, манией или делирием)

Очень редко (<1/10,000), не может быть оценено на основе имеющихся дан-ных)

- ухудшение сердечной функции

- дерматит

- септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациентов с системной красной волчанкой и ревматоидным артритом)

- асептический некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, местные травмы сухожилия

- аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции)

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть

прекращено.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Кеналог® 40 нельзя вводить внутривенно!

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами (в том числе триамцинолоном) зависят от дозы и продолжительности терапии, то в каждом частном случае необходимо оценить риск/пользу относительно дозы и длительности лечения, а также возможности применения суточной или прерывистой терапии. Пациенты, принимающие кортикостероиды и подвергшиеся воздействию стресса, должны получать быстродействующие кортикостероиды, дозу которых необходимо повышать до, во время и после стрессовой ситуации.

Недостаточность коры надпочечников может удерживаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения; поэтому на протяжении периода стресса может понадобиться заместительная терапия.

Кортикостероиды могут скрывать признаки инфекции и снижать устойчивость к ней. Лечение кортикостероидами может повысить риск развития туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при прогрессирующих или диссеминированных формах туберкулеза следует обязательно проводить на фоне курса противотуберкулезной химиотерапии. Кортикостероиды могут повысить риск появления тяжелой или летальной инфекции в результате воздействия вирусных инфекций, таких как ветряная оспа или корь.

Пациентам, получающим кортикостероиды, не следует проводить вакцинацию.

Кортикостероиды необходимо применять с осторожностью у пациентов с герпетическим поражением глаз в связи с возможностью перфорации роговицы.

Кортикостероиды могут быть причиной психических расстройств:

• от эйфории
• бессонницы
• перепадов настроения
• изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных проявлений психоза

• уровень лейкоцитов (>
• 20 000/мм3) без признаков воспаления или новообразования
• уровень глюкозы крови, холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности

Показания

Внутрисуставное применение:

• для облегчения боли в суставах, уменьшения отека и суставной скованности, связанных с ревматоидным артритом и остеоартритом, с воспалительным компонентом
• а также при бурсите, эпикондилите, тендовагините

• когда необходимо длительное лечение системными кортикостероидами: аллергические состояния, например, бронхиальная астма, сезонный или круглогодичный аллергический ринит.При сезонной аллергии пациенты, которые не реагируют на традиционную терапию, могут достигать ремиссии симптомов в течение всего периода получения однократной внутримышечной инъекции (см.раздел «Способ применения и дозы»)
• эндокринные расстройства, например, первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность.Коллагенозы, например, в период обострения поддерживающей терапии отдельных случаев СКВ или острого ревмокардита
• дерматологические заболевания, например, пузырчатка, тяжелый дерматит и синдром Стивенса-Джонсона
• ревматические, желудочно-кишечные или дыхательные расстройства, − как дополнительная краткосрочная терапия
• гематологические нарушения, например, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия
• опухолевые заболевания, например, паллиативный контроль лейкоза и лимфом
• заболевания почек, такие как острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром с минимальными изменениями или волчаночный нефрит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогатель-ным компонентам препарата

- системные грибковые инфекции (противопоказано парентеральное и

оральное применение)

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (противопоказано

- внутримышечное введение)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет (не рекомендуется внутримышечное введение)

- детский возраст до 12 лет (не рекомендуется внутрисуставное введение или введение непосредственно в зону/очаг патологического изменения, если нет серьёзных показаний)

Остальные противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемых результатов, планируемой продолжительности применения и способа введения (например системное или местное применение):

• - воспаления в активной фазе (кортикостероиды могут ослабить реакцию организма на инфекцию и активировать или обострить местные или си-стемные инфекции, системные грибковые инфекции либо активные ин-фекции, лечение которых не проводится противомикробными средствами, а также латентный или излеченный туберкулез)
  
  - сахарный диабет (может усложниться контроль этого заболевания)
  
  - остеопороз (при продолжительном применении кортикостероидов может ухудшиться состояние при остеопорозе, особенно у пациентов пожилого возраста
• существует риск возникновения коллапса позвоночника)
  
  - миопатия (наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной применением кортикостероидов, является противопоказанием для применения препарата, поскольку она представляет особый риск возникновения этого побочного эффекта, непосредственно связанный с триамцинолоном

• - импетиго
• дерматомикоз и герпес симплекс
• - обычные угри
  
  - новорожденные
  
  - розацеа
  
  - гравитационная язва

Лекарственное взаимодействие

Комбинация кортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

При гипотромбинемии необходимо с осторожностью принимать препараты ацетилсалициловой кислоты в сочетании с кортикостероидами.

Внутрисуставные инъекции кортикостероидов, включая триамцинолона ацетонид, снижают стационарную сывороточную концентрацию салицилата.

Имеются сообщения о том, что сочетанный прием кортикостероидов и миоре-лаксантов снижает эффект миорелаксантов, вызывающих нервно-мышечную блокаду.

Клинические исследования показали, что кортикостероиды могут как усили-вать, так и ослаблять действие пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.Продемонстрировано, что фенитоин повышает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Одновременная противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивная терапия (кортикостероиды) вызывает ухудшение иммунной реакции на вакцину. Лечение кортикостероидами приводит к повышению уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, при этом может потребоваться повышение дозы инсулина. Сочетанное применение фенобарбитала и кортикостероидов может привести к снижению уровня кортикостероидов в плазме крови и его терапевтического эффекта. Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон применяют одновременно с симпатомиметиками и теофиллином, снижающими уровень калия в плазме крови, и с диуретиками, способствующими выведению калия из организма; гипокалиемия также может усилить действие сердечных гликозидов.

Эстрогены, включая оральные контрацептивы, могут снизить метаболизм кортикостероидов в печени, тем самым усиливая их эффект.