МАНИНИЛ 0,005 №120 ТАБЛ (БХ)

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глибенкламид, 5 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал картофельный
• желатин
• тальк
• магния стеарат
• краситель Понсо 4R (Е 124)

Фармакодинамика

Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие, обусловленное увеличением секреции инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы у лиц без нарушений метаболизма и у пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип 2, ИНСД). Данное действие зависит от концентрации глюкозы в среде, окружающей бета-клетки островков поджелудочной железы.

При очень высоких концентрациях глюкозы в крови, при которых стимуляция секреции глюкозой максимальная, высвобождения больших дополнительных количеств инсулина в связи с приемом глибенкламида не ожидается.

Описано ингибирование высвобождения глюкагона А-клетками поджелудочной железы, а также эффекты за пределами поджелудочной железы (репликация рецепторов инсулина, повышение чувствительности к инсулину в периферических тканях); однако, клиническое значение данных эффектов не выяснено

Фармакокинетика

Всасывание

Глибенкламид после перорального приема всасывается быстро и почти полностью. Одновременный прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание глибенкламида.

Распределение

Уровень связывания глибенкламида с альбумином плазмы составляет более 98%.

Пиковые концентрации в плазме после однократной дозы глибенкламида достигаются приблизительно через 3 и 2,5 часа и составляют около 22 и 100 нг/мл соответственно. Через 8-10 часов концентрации в сыворотке снижаются до менее 5 и 10-20 нг/мл соответственно, в зависимости от введенной дозы.

Период полувыведения из сыворотки после внутривенного назначения составляет приблизительно 2 часа; при пероральном назначении препарата период полувыведения составляет около 7 часов. Однако у пациентов с диабетом он может длится до 8-10 часов.

Метаболизм

Глибенкламид полностью метаболизируется в печени. Главным метаболитом глибенкламида является 4-транс-гидроксиглибенкламид; другим метаболитом является 3-цис-гидроксиглибенкламид. Данные метаболиты не способствуют значительному гипогликемическому эффекту глибенкламида.

Выведение

Выведение метаболитов осуществляется приблизительно в равных пропорциях с мочой и желчью и продолжается 45-72 ч.

Выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено у пациентов с нарушенной функцией печени.

У пациентов с почечной недостаточностью происходит компенсаторное увеличение выведения метаболитов с желчью в зависимости от степени нарушений почечной функции. При почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) общая скорость выведения препарата из организма не изменяется; при тяжелой почечной недостаточности возможна аккумуляция препарата в организме.

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- инсулиннезависимый сахарный диабет у взрослых (ИНСД, диабет 2 типа), когда прочие меры не оказали удовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови:

• строгое соблюдение диабетической диеты
• уменьшение массы тела при ее избытке и достаточная физическая нагрузка
  
  - Манинил®5 можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с метформином

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу, Понсо 4Р, или

другим компонентам состава препарата

- гиперчувствительность к другим сульфонилмочевинам, сульфонамидам,

сульфонамидным диуретикам и пробенециду, поскольку возможны

перекрестные реакции

В следующих случаях сахарного диабета, когда требуется инсулин:

• - инсулинзависимый сахарный диабет 1 типа
  
  - при полной вторичной без успешной терапии глибенкламидом при
  
  сахарном диабете 2 типа
  
  - при метаболическом ацидозе
  
  - при диабетической коме и прекоме
  
  - при резекции поджелудочной железы
  
  - тяжелое нарушение функции печени
  
  - тяжелая почечная недостаточность
  
  - беременность и лактация
  
  - пациенты
• получающие лечение бозентаном
  
  - детский возраст до 18 лет
  
  - наследственная непереносимость фруктозы
• дефицит фермента Lapp-
  
  лактазы
• мальабсорбция глюкозы-галактозы