ОКСИТОЦИН-РИХТЕР 5МЕ 1МЛ N5 АМП ГЕДЕОН

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - окситоцин 5 МЕ,

вспомогательные вещества:

• кислота уксусная ледяная
• хлорбутанола гемигидрат
• этанол (96 %)
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Клинико-фармакологические свойства окситоцина аналогичны свойствам эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Маточный миометрий содержит окситоциновые рецепторы, которые относятся к семейству рецепторов G-белков. Окситоцин вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки за счет увеличения внутриклеточной концентрации кальция, и таким образом вызывает схватки, подобные таковым при физиологических самопроизвольных родах, а также временно снижает кровоток в матке.

С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума. При введении окситоцина в соответствующих дозах возможно усиление сократительной способности матки от умеренного увеличения силы и частоты спонтанных сокращений (характерных для физиологических родов), до устойчивых тетанических сокращений.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, и тем самым способствует выделению молока.

Влияя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Артериальное давление, как правило, не изменяется, однако при внутривенном введении окситоцина в большом количестве в виде неразбавленного раствора может наблюдаться временное снижение артериального давления с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за снижением артериального давления наступает его небольшое, но стойкое, повышение.

В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием; тем не менее, при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/ или при их слишком быстром введении возможно развитие гипергидратации.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и сохраняется в течение 1 часа. После внутримышечного введения препарата миотоническое действие наступает через 3-7 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется во внеклеточном пространстве. В небольшом количестве окситоцин, вероятно, проникает в кровеносную систему плода.

Период полувыведения окситоцина составляет от 1 до 6 минут (меньше на поздних сроках беременности и во время лактации). Большая часть лекарственного средства подвергается быстрому метаболизму в печени и почках. Окситоцин инактивируется в процессе ферментативного гидролиза, преимущественно под действием тканевой окситокиназы. Окситокиназа также обнаруживается в тканях плаценты и плазме крови. Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизмененном виде.

Почечная недостаточность

Однако, принимая во внимание путь выведения и ухудшение почечной экскреции окситоцина благодаря антидиуретическому действию, существует вероятность кумуляции и пролонгированного действия окситоцина.

Печеночная недостаточность

Изменение фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, поскольку фермент, метаболизирующий окситоцин (окситокиназа), находится не только в печени, а активность окситокиназы в плаценте значительно увеличивается к моменту родоразрешения. Таким образом, биотрансформация окситоцина в условиях нарушенной функции печени не вызовет значительного изменения метаболического клиренса окситоцина.

Побочные действия

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении, получены из спонтанных сообщений и литературных источников. Так как сообщения о таких реакциях добровольны, а популяция имеет неопределенный размер, достоверно оценить частоту встречаемости реакций не представляется возможным.



Таблица 1. Нежелательные реакции, возникающие у матери



Класс систем органов - Нежелательные явления

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы -Диссеминированное внутрисосудистое свертывание

Нарушения со стороны иммунной системы -Анафилактические реакции

Гиперчувствительность

Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Водная интоксикация

Нарушения со стороны нервной системы - Головная боль

Нарушения со стороны сердца - Нарушение сердечного ритма, Рефлекторная тахикардия, ишемия миокарда, удлинение интервала QTC, Желудочковая экстрасистолия

Нарушения со стороны сосудов - Артериальная гипотензия, Кровоизлияние

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Острый отек легкого

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Тошнота, Рвота

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния - Гипертонус матки, тетанические сокращения, разрыв матки



Таблица 2. Нежелательные реакции, возникающие у плода/ новорожденного



Класс систем органов - Нежелательные явления

Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Гипонатриемия новорожденных

Нарушения со стороны органа зрения - Ретинальное кровоизлияние в неонатальном периоде

Нарушения со стороны сердца - Нарушение сердечного ритма, Синусовая брадикардия, Тахикардия



Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Асфиксия

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния- Гибель плода вследствие асфиксии, Фетальный дистресс, Повреждение головного мозга

Лабораторные и инструментальные данные - Низкая оценка по шкале Апгар через 5 минут после рождения

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Только для стационарного применения.

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется в следующих ситуациях:

• - преждевременные роды
• - пограничная степень клинически узкого таза
• - обширные хирургические вмешательства на шейке или теле матки в анамнезе
• включая кесарево сечение
• - чрезмерное растяжение матки
• - многочисленные роды
• - инвазивный рак шейки матки

Окситоцин нельзя вводить до момента вставления головки или ягодиц плода в малый таз.

Вышеперечисленные ситуации могут быть обусловлены сочетанием различных факторов, а решение об «особом случае» принимает врач.Следует тщательно оценить возможные положительные эффекты терапии окситоцином и риск развития редких, но серьезных явлений - гипертонуса или тетании матки.

С целью индукции родов и усиления сократительной деятельности матки окситоцин вводят исключительно внутривенно, в условиях стационара и при соответствующем медицинском наблюдении.Все пациенты, получающие окситоцин внутривенно, должны находиться под постоянным наблюдением квалифицированного медицинского персонала, имеющего опыт применения препарата и выявления осложнений.Каждая пациентка должна находиться под наблюдением врача, обладающего необходимыми навыками лечения осложнений.

Во избежание осложнений во время введения окситоцина необходим постоянный контроль следующих показателей:

• - сократительная деятельность матки
• - частота сердечных сокращений матери и плода
• - артериальное давление матери

При возникновении гиперактивности матки введение окситоцина следует немедленно прекратить; маточные сокращения, вызванные окситоцином, обычно ослабевают вскоре после отмены препарата.
При правильном применении окситоцин стимулирует сократительную деятельность матки как при физиологических родах.Чрезмерная стимуляция, возникающая при неправильном применении, опасна как для матери, так и для плода.При наличии гиперчувствительности к окситоцину развитие гипертонических сокращений матки возможно, несмотря на правильный выбор дозы и соответствующее медицинское наблюдение.
Следует избегать беспорядочной родовой деятельности в случае внутриутробной гибели плода и (или) при наличии мекония в околоплодных водах, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.
Заболевания сердечно-сосудистой системы

С особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеющих предрасположенность к ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Окситоцин следует назначать с осторожностью пациентам с «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT (см.раздел «Лекарственные взаимодействия»).
На фоне парентерального введения препарата с целью родовозбуждения или усиления сократительной деятельности матки на первой и второй стадии родов описаны случаи материнской смерти вследствие развития реакций гиперчувствительности, субарахноидального кровоизлияния и разрыва матки, а также случаи гибели плода по различным причинам.
Диссеминированное внутрисосудистое свертывание

В редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) в послеродовом периоде.Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата.Риск в первую очередь повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС:

• возраст старше 35 лет
• осложненное течение беременности (напр
• гестационный диабет
• артериальная гипертензия
• гипотиреоз)
• срок гестации свыше 40 недель.У таких женщин окситоцин и альтернативные лекарственные средства должны применяться с осторожностью
• а врач должен иметь настороженность в отношении симптомов ДВС

Гипергидратация

Поскольку окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением больших объемов жидкостей (например, при лечении угрожающего или несостоявшегося аборта или кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией.При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии.Во избежание этих редких осложнений, при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие меры предосторожности:

• использование растворителя, содержащего электролиты (не декстрозу)
• инфузии жидкостей следует проводить в небольших объемах (при индукции или стимуляции родовой деятельности на поздних сроках беременности допускается введение окситоцина в концентрациях, превышающих рекомендуемые)
• пероральный прием жидкостей должен быть ограничен
• необходимо вести запись баланса жидкостей
• при подозрении на нарушение электролитного баланса показано лабораторное исследование содержания электролитов.Анафилактические реакции у женщин с аллергией на латекс
  
  Были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций после введения окситоцина у женщин с известной аллергией на латекс.Так как по своей структуре окситоцин гомологичен латексу, аллергия/непереносимость латекса может быть важным фактором предрасположенности к анафилактической реакции после введения окситоцина.Профилактические/предупреждающие меры
  
  Окситоцин не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции, так как это может вызвать острую кратковременную артериальную гипотензию, сопровождающуюся «приливами» и рефлекторной тахикардией.Окситоцин можно вводить только парентерально (или внутривенно, или внутримышечно).Несовместимость
  
  Препарат можно разводить в растворах для инфузий: натрия лактата, натрия хлорида и глюкозы.Готовый раствор следует использовать в течение (максимум) 8 часов после приготовления.(Исследования на совместимость проводились с использованием растворов для инфузий объемом 500 мл).Вспомогательные вещества с известными свойствами
  
  Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой дозе, то есть по существу «не содержит натрий».Данное лекарственное средство содержит небольшое количество этанола, менее 100 мг в одной дозе.Беременность и лактация
  
  Беременность
  
  Учитывая большой опыт применения, химическую структуру и фармакологические свойства препарата, при его назначении по показаниям (с целью индукции или усиления родовой деятельности) не ожидается риска формирования пороков развития плода.В первом триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или искусственном аборте.Грудное вскармливание
  
  Окситоцин в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.Однако нет оснований полагать, что окситоцин окажет нежелательное воздействие на новорожденного, так как в этом случае он попадает в пищеварительный тракт, где подвергается быстрой инактивации.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  
  Окситоцин-Рихтер не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

Показания

Окситоцин-Рихтер применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.

Показания к применению в дородовом периоде

• Родовозбуждение:

• Окситоцин применяют с целью индукции родов по медицинским показаниям
• например
• в случае переношенной беременности
• преждевременного разрыва плодных оболочек или вызванной беременностью артериальной гипертензии (преэклампсии)

• Cтимуляция родовой деятельности:

• В первом или втором периоде родов окситоцин можно вводить внутривенно в виде инфузии для усиления сократительной деятельности матки при длительных родах
• при отсутствии или вялости родовой деятельности

• Применение на ранних сроках беременности:

• В качестве вспомогательной терапии при неполном
• угрожающем или несостоявшемся аборте

Применение в послеродовом периоде

С целью предотвращения и лечения послеродовой атонии матки и кровотечений, как в случае естественных родов, так и в случае кесарева сечения (после родов).Диагностическое применение

Оценка фетоплацентарного дыхательного резерва плода при беременности с высоким риском (стресс-тест с окситоцином).

Противопоказания

Окситоцин не следует применять для индукции или усиления родовой деятельности, если роды через естественные родовые пути противопоказаны. Такие случаи включают, помимо прочего, следующее:

• - клинически узкий таз
• - неправильное предлежание плода (предлежание плода
• препятствующее естественному родоразрешению без предварительного вмешательства
• такое как поперечное положение плода)
• - полное предлежание плаценты или предлежание сосудов пуповины
• - предлежание или выпадение петель пуповины

Применение окситоцина для инъекций противопоказано в следующих случаях:

• - развитие фетального дистресса до начала родовой деятельности
• - Окситоцин не следует применять в течение длительного времени у пациенток с вялостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой преэклампсической токсемией или тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы

- гипертонический характер маточных сокращений;

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, которые перечислены в разделе «Состав».
- Окситоцин нельзя вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов (см.раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение противопоказано.

Простагландины и их аналоги

Окситоцин нельзя вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение окситоцина с другими индукторами родов или аборта (простагландинами) может привести к гипертонии матки (повышение тонуса), ее разрыву или травме шейки матки (например, простагландины усиливают стимулирующее влияние окситоцина на миометрий матки).

Одновременное применение, требующее осторожности

Когда планируется последовательное введение вагинальных простагландинов и окситоцина (через 6 часов), необходим строгий контроль следующих показателей:

• - кислотно-основное равновесие
• - частота
• продолжительность и сила сокращений
• - частота сердечных сокращений плода
• - артериальное давление и частота сердечных сокращений матери
• - тонус матки в покое
• - баланс между поступлением и выделением жидкости

Одновременное применение не рекомендовано

Лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT

Окситоцин следует рассматривать как препарат, потенциально способный вызывать аритмию, особенно у пациентов с другими факторами риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», то есть у пациентов, принимающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе (см.раздел «Особые указания»).

Каудальная анестезия - вазоконстрикторы

Окситоцин способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, даже тех, которые содержатся в препаратах для местной анестезии.При введении окситоцина через три-четыре часа после профилактического применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией описаны случаи тяжелой артериальной гипертензии.

Ингаляционные анестетики (например:

• циклопропан
• галотан
• севофлуран
• десфлуран
• энфлуран)
  
  Ингаляционные анестетики оказывают расслабляющее действие на матку и вызывают заметное ослабление тонуса матки
• таким образом снижая стимулирующий эффект окситоцина.При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма

При анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие непредвиденной нежелательной реакции в виде артериальной гипотонии.При введении окситоцина на фоне анестезии циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического атриовентрикулярного ритма у матери.