Босап шығуы ұзаққа созылатын капсулалар 350 мг
Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат-теофиллин (сусызға шаққанда) 200 мг немесе 350 мг
қосымша заттар:
Теотард вызывает расслабление гладких мышц бронхов, коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, уретральных мышц, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков.
Препарат снижает позднюю реакцию на ингаляционный специфический антиген, вызывая торможение пролиферации Т-лимфоцитов, угнетение секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), ингибирование активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теотард также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает фракцию выброса крови из правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, снижает сопротивление в легочных кровеносных сосудах и уменьшает легочную гипертензию.
Установлено, что Теотард стимулирует центр дыхания, увеличивает силу сокращения мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает инотропный эффект симпатомиметических аминов, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Теотард усиливает мукоцилиарный транспорт, так как он увеличивает секрецию слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия.
Эффекты теофиллина объясняются ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением концентрации в тканях цАМФ, влиянием на внутриклеточное поступление кальция, антагонистическим влиянием на простагландины или блокированием рецепторов аденозина.
Құрамында шағын түйіршіктер (пеллеттер) бар капсулалардан теофиллин баяу және бірте-бірте шығады.
Абсорбциясы
Теофиллин асқазан-ішек жолы толығымен сіңеді. Қандағы ең жоғары деңгейге қабылдағаннан кейін шамамен 7 сағаттан кейін қол жеткізіледі және тұрақты терапиялық деңгей 2-3 күн тұрақты қолданудан кейін пайда болады.
Тамақ ішке қабылданған теофиллиннің сіңуін баяулатуы мүмкін, бірақ сіңу дәрежесіне әсер етпейді.
Қан плазмасындағы тиімді концентрациясы 5-12 мг / л болып саналады, алайда кейбір жағдайларда тиімділікке қол жеткізу үшін қан плазмасындағы концентрациясы 20 мг / л дейін қажет болуы мүмкін.Қан плазмасындағы концентрациясын 20 мг / л арттырмау керек.
Биотрансформациясы
Теотард бауырда метаболизденеді. Оның метаболиттерінің бірінде (3 - метилксантин) бронхолитик әсер бар.
Элиминациясы
Теофиллин және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, плацентаға енеді және емшек сүтімен шығады.
Теофиллин гемоперфузия немесе гемодиализ көмегімен қанайналымнан шығарылуы мүмкін.
Темекі шекпейтін ересек пациенттерде теофиллиннің жартылай ыдырау кезеңі 7 сағаттан 9 сағатқа дейін құрайды. Темекі шегушілер мен балалардың жартылай ыдырау кезеңі қысқа, және бауыр және жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде - ұзақ.
Капсулы содержат небольшие гранулы (пеллеты) из которых теофиллин высвобождается медленно, постепенно.
Всасывание
Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самый высокий уровень в крови достигается примерно через 7 часов после приема и стабильные терапевтические уровни возникают после 2 - 3 дней регулярного использования.
Распределение
В организме препарат распределяется во все органы и биологические жидкости.
Метаболизм
Teoтард метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксан-тин) также оказывает бронхолитическое действие.
Выведение
Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Теофиллин может быть выведен из кровообращения с помощью гемоперфузии или гемодиализа.
Пища может замедлить всасывание принятого внутрь теофиллина, но не влияет на степень всасывания. Период полураспада теофиллина у взрослых некурящих пациентов составляет от 7 до 9 часов. Более короткий период полураспада у курильщиков и детей, и длительный - у больных с печеночной и сердечной недостаточностью.
Өте жиі
- бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы *,
тремор *, құрысулар *
- жүрек соғуының жиілеуі, тахиаритмия *
- кенеттен дамитын артериялық гипотензия *
- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея, мезгіл-мезгіл құсу *
- жоғары диурез *
- қызба *
- гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, креатинин деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес
- кеуденің ауыруы, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы
- тахипноэ
- беттің бірден ысып кетуін сезіну
- гастралгия, өңештің төменгі сфинктерінде тонустың нашарлауынан асқазандағы қышқыл секрециясының артуы, гастроэзофагеальдық рефлюкс түнде асқынуы мүмкін, ойықжаралы аурудың өршуі, ұзақ қабылдағанда-тәбеттің нашарлауы
- анафилаксиялық реакцияларды қоса алғанда, аса сезімталдық реакциялары (тері бөртпелері, қышыну, есекжем, бронхоспазм)
- альбуминурия, гематурия
* - қан плазмасындағы терапиялық деңгейден асатын теофиллин деңгейлерінде туындайтын жағымсыз әсерлер
Аса айқын жағымсыз реакциялар жекелей аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде немесе артық дозаланғанда (қандағы теофиллин деңгейі 20 мкг/мл жоғары) болуы мүмкін.
Ауыр жағымсыз әсерлер туындағанда емдеуді тоқтату керек.
Очень часто (? 1 / 10)
-головная боль, головокружение, бессонница, нарушения сна *, тремор *, судороги *
-учащенное сердцебиение, тахиаритмия *
-внезапная артериальная гипотензия*
-тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периодическая рвота*
-увеличенный диурез *
-лихорадка *
-гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия
Не часто (? 1/1,000 дo <1/100)
-раздражительность, возбуждение, тревожность
-боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии
-тахипноэ
-ощущение приливов к лицу
-гастралгия, обострение язвенной болезни, при длительном приеме - снижение
аппетита
-аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
-альбуминурия, гематурия
-побочные действия, возникающие при уровнях теофиллина в плазме крови, превышающих терапевтические уровни.
При возникновении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.
рецептурные
Аса сақтықпен және аса қажет болған жағдайда ғана Теотардты төмендегі ауруларға шалдыққан пациенттерге тағайындайды:
Пациенттердегі тыныс алу жолдарының тарылуы (бронхоконстрикция) салдарынан пайда болатын ентігуді емдеу және алдын алу:
- белсенді затқа, ксантин туындыларына (кофеин, теобромин, пентоксифиллин сияқты) немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық
- жақында өткерген миокард инфарктісі
- жүрек ырғағының жедел бұзылуы (жедел тахиаритмия)
- обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия
- эпилепсия және басқа да құрысу жағдайлары
- асқазанның және он екі елі ішектің асқыну фазасындағы ойықжаралы ауруы, жоғары қышқылдылықпен байқалатын гастрит, асқазан - ішек жолынан (АІЖ) жақында қан кету
- артериялық ауыр гипертензия немесе гипотензия, геморрагиялық инсульт, көз торқабығына қан құйылу
- гипертиреоз
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
-повышенная чувствительность к активному веществу, производным ксантина (таким как кофеин, теобромин, пентоксифиллин) или к любому
из вспомогательных веществ препарата
-недавно перенесенный инфаркт миокарда
-острые нарушения ритма сердца (острая тахиаритмия)
-обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
-эпилепсия и другие судорожные состояния
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из желудочно-
кишечного тракта (ЖКТ)
-тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, геморрагический инсульт,
кровоизлияние в сетчатку глаз
-гипертиреоз
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Теотард препаратымен емдеу кезінде құрамында теофиллин бар препараттарды (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) қабылдауға болмайды, себебі бұл заттар теофиллиннің орталық жүйке жүйесіне беретін стимуляциялайтын әсерін арттыруы мүмкін. Бұл заттар тамақ өнімдері мен сусындардың кейбір түрлерінде болғандықтан, мысалы, кофеде, шайда, кока-колада, энергиялық сусындарда, какаода және шоколадта, осы өнімдердің көп мөлшерін қолданбау керек. Сондай-ақ алкоголь сусындарымен бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Артық дозалану және жағымсыз әсерлер қаупі теофиллинді аллопуринолмен, фебуксостатпен, этинтидинмен, циметидинмен, дисульфираммен, фенилбутазонмен, флувоксаминмен зилеутонмен, рофекоксибпен, фторхинолондармен, фуросемидпен, имипенеммен, интерферон-альфа, изониазидпен, кальций антагонистерімен (верапамил, дилтиазем), линкомицинмен, ацикловирмен, зафирлукастпен, макролидтермен (эритромицин, кларитромицин, жозамин, спирамицин), мексилетинмен, парацетамолмен, пентоксифиллинмен, пероральдық контрацептивтермен, пробенецидпен, пропафенонмен, пропранололмен (фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі - теофиллиннің метаболизмдік клиренсі 30 - 50% төмендейді), ранитидинмен, такринмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, тиклопидинмен, вилоксазинмен немесе немесе тұмауға қарсы вакцинамен немесе БЦЖ вакцинасымен бір мезгілде қабылдағанда артады. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем алатын пациенттердің қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда дозаны азайту керек.
Теофиллин мөлшерін ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданған кезде кемінде 60% - ға және эноксазинмен, грепафлоксацинмен, клинфлоксацинмен қолданған кезде 30% - ға азайту керек.
Теофиллиннің тиімділігі эпилепсияға қарсы дәрілерді (фенитоин, фосфофенитоин, карбамазепин, примидон сияқты), барбитураттарды (әсіресе фенобарбитал және пентобарбитал), изопротеренол, магний гидроксиді, морицизин, рифампицин, ритонавир немесе сульфинпиразон, сондай-ақ шайқурайды (Hypericum perforatum) және аминоглютитимид сияқты дәрілерді бір мезгілде қолданғанда азаюы мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем алатын пациенттердің қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда теофиллин дозасын түзету керек немесе осы препараттардың біреуін қабылдауды тоқтату керек. Теофиллиннің тиімділігі шылым шегетін пациенттерде де азаюы мүмкін.
Теофиллин бета-адренорецепторлар агонистерінің, диуретиктер мен резерпиннің әсерін күшейтуі мүмкін. Теофиллин аденозиннің, литий карбонатының, бензодиазепиндердің және бета-блокаторлар антагонистерінің әсерлерін бәсеңдетуі мүмкін (бета-блокаторлар антагонистерінің жүрек функциясына әсері бәсеңдеуі мүмкін, өйткені фосфодиэстеразаның тежелуі салдарынан бета-адренергиялық рецепторлар стимуляциялануы мүмкін).
Бір мезгілде теофиллин мен бета - адренорецепторлардың антагонистерін қолданудан аулақ болу керек, өйткені олар теофиллиннің (бета-адренорецепторлар антагонистерінің, әсіресе бронхылық резистенттілікті немесе бронхылардың тегіс бұлшықеттерінің тонусын арттыруға қабілетті селективті емес бета-адренорецепторлар антагонистері - фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі) әсерін бейтараптандыруы мүмкін.
Теофиллинмен ем алған, галотанмен жүргізілген анестезия алған пациенттердің жүрек ырғағы айтарлықтай бұзылуы мүмкін.
Имипенеммен немесе фторхинолондармен қатар емдеу мидың құрысу шегін төмендету мүмкін.
Теофиллин белгілі зертханалық көрсеткіштерге әсер етуі мүмкін:
Ближайшие к вам пункты доставки в Уральске вы можете посмотреть здесь.
Цены на Теотард в других городах
Теотард в Алматы, Теотард в Астане, Теотард в Актау, Теотард в Усть-Каменогорске, Теотард в Шымкенте, Теотард в Караганде