ТИММАЛ 0,25% 5МЛ КАПЛИ ГЛ ЛЕКОС

Лекарственная форма

Глазные капли 0,25 %, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержат

активное вещество - тимолол 2.5 мг или 5.0 мг (в виде тимолола малеата 3.4 мг или 6.8 мг),

вспомогательные вещества:

• бензалкония хлорид 50 % раствор (в пересчете на 100% вещество)
• натрия дигидрофосфата дигидрат
• динатрия фосфата додекагидрат (для коррекции рН раствора)
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Тимолола малеат – активный компонент глазных капель Тиммал® – является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов, не обладающий местноанестезирующим и кардиодепрессивным эффектом, внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы.

При местном применении блокада бета-адренергических рецепторов вызывает уменьшение продукции водянистой влаги и улучшает ее отток. Эффект наблюдается при нормальном исходном и, особенно, повышенном внутриглазном давлении.

Обычно эффект наступает через 20 минут после закапывания глазных капель Тиммал® в конъюнктивальный мешок, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции, быстро проникает через роговицу глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация (Cmax) активного вещества тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – менее 10%. Проникает в грудное молоко, проходит гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Побочные действия

- раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз

- отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде при фистулизирующих антиглаукоматозных операциях

- сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения

- одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность

- головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, астения

- тошнота, диарея

- крапивница, экзема

- ринит

- нарушение половой функции, алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гипотензивное действие препарата развивается постепенно и снижение внутриглазного давления происходит при длительном применении препарата, поэтому следует регулярно контролировать внутриглазное давление (через 3-4 недели после начала терапии) для подбора оптимального режима дозирования глазных капель Тиммал®, уровень глюкозы в сыворотке крови, слезоотделение, целостность роговицы и поле зрения каждые 6 месяцев.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с эмфиземой легких, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, неаллергическим хроническим бронхитом, вазомоторным ринитом, болезнью Рейно, феохромоцитомой, ацидозом, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), гипогликемией, гипертиреозом, миастенией.

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста. При применении тимолола у этих категорий больных необходим тщательный врачебный контроль.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, ему не следует применять глазные капли Тиммал®, поскольку содержащийся в них консервант может отложиться в мягких контактных линзах и негативно влиять на ткани глаза. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут.

Одновременное употребление алкоголя может привести к замедлению скорости психомоторных реакций.

Применение в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей до 18 лет отсутствуют.

Беременность

Глазные капли Тиммал® не должны использоваться во время беременности.

Тимолол проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко. Из-за возможности серьезных побочных реакций на тимолол у грудных детей, должно быть принято решение о прекращении либо кормления материнским молоком, либо использования препарата, с учетом его важности для кормящей матери.

Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Особенности влияния на способность управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В течение 30 минут после применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Показания

- повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)

- хроническая открытоугольная глаукома

- в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного

давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)

- вторичная глаукома, в т.ч. афакическая, увеальная, посттравматическая

врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий)

Противопоказания

-повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

-бронхиальная астма, гиперреактивность бронхов, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких

-синусовая брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений)

-нарушения атриовентрикулярной проводимости II и III степени

-сердечная недостаточность II-III степени

-кардиогенный шок

-тяжелый атрофический ринит

-дистрофия роговицы

-период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Тимолол при местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления - усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Не рекомендуется одновременно закапывать два препарата группы бета-адреноблокаторов. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление выраженности побочных эффектов.

Тимолол увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности – на фоне антагонистов кальция (производных дигидропиридина), сердечных гликозидов, ингаляционных анестетиков, усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии, гипотонии. Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Совместное применение препарата Тиммал® с лекарственным препаратом Тауфон®, приводит к более выраженному и продолжительному снижению внутриглазного давления.