НЕБОЛИТОКС 50,0 ГЕЛЬ

Лекарственная форма

Гель для наружного применения 50 г

Состав

1 г геля содержит:

• активные вещества: нимесулид 10 мг
• метилсалицилат 100 мг
• ментол ВР 50 мг
  
  вспомогательные вещества: карбомер 940 (Карбопол 940)
• динатрия эдетат
• кислота лимонная безводная
• полиоксил гидрированного касторового масла
• пропиленгликоль
• 2-пропанол
• спирт бензиловый
• триэтаноламин
• вода очищенная

Фармакодинамика

Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и антиагрегантным действием. Нимесулид - селективный ингибитор циклооксигеназы 2, механизм действия нимесулида связан с ингибированием протеинкиназы С, фосфодиэстеразы типа IV и протеиназ, с ингибированием гистамина и высвобождением (TNF-α), с синтезированием фактора активации тромбоцитов (ФАТ).

Неболитокс гель, содержащий метилсалицилат, ментол, является эффективным в качестве анальгезирующего средства.

Метилсалицилат является производным салициловой кислоты и обладает раздражающим действием, что приводит к высвобождению субстанции Р из нейронов. Уменьшение аккумуляции субстанции Р в нервных окончаниях приводит к уменьшению болевых ощущений. Метилсалицилат при нанесении на кожу вызывает анальгетический эффект и снижение мышечного напряжения за счет рецепторов, находящихся в мышечной ткани, независимо от влияния эфферентных нервных окончаний. Метилсалицилат тормозит синтез простагландинов в результате угнетения циклооксигеназ, что уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.

Ментол обладает «охлаждающим» действием, за счет раздражения холодовых рецепторов.

При наружном применении нимесулид, метилсалицилат, ментол быстро абсорбируются и проникают в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу и непосредственно в полость сустава.

Клинический эффект при местном применении наступает через 4 недели.

Фармакокинетика

Распределение в тканях в области нанесения геля - 70%, биодоступность - 30%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 1,5 - 2,5 часа, максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,5 - 6,5 мг/мл. связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови составляет 1%. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Побочные действия

Не известно не может быть оценена частота из имеющихся данных

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки

Не часто

местные реакции

- раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи, эритема, шелушение кожи, контактный дерматит

Не известно

системные реакции

- изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

- задержка жидкости

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- удлинение времени кровотечения

- гематурия

- анафилактический шок

- нарушение дыхания при наличии бронхиальной астмы

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При появлении местного раздражения применение геля должно быть прекращено и назначена симптоматическая терапия.

Не наносить гель вокруг глаз, на слизистую поверхность, на другие открытые участки тела, на раневые поверхности, при дерматитах. Нельзя касаться руками с гелем чувствительных областей поверхности кожи. Следует избегать применения геля с воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля.

Ожоги могут быть после полного втирания препарата. Ожоги обычно проходят через несколько дней после отмены препарата.

Необходимо с осторожностью применять нимесулид гель у больных с повышенным риском развития побочных эффектов, связанных с приемом салицилатов.

При длительном применении необходим систематический контроль функций почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Местное применение препарата в форме геля не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами.

Показания

- местное симптоматическое лечение опорно-двигательного аппарата

различного происхождения, для уменьшения боли и воспаления:

• - при травматических повреждениях (ушибы
• растяжение связок
• мышц и
  
  сухожилий)
  
  - артриты различной этиологии
  
  - в комплексном лечении болевого синдрома при ревматизме

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

- дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами практически не наблюдается из-за крайне низкой концентрации активного вещества. Фармакокинетическое взаимодействие происходит на уровне связывания с белками плазмы:

• гель повышает концентрацию лекарственных средств
• конкурирующих за связь с белками плазмы - дигоксин
• фенитоин
• препараты лития
• диуретики
• гипотензивные препараты
• другие НПВС
• антикоагулянты
• циклоспорин
• метотрексат
• пероральные гипогликемические препараты