ЭНАЛАПРИЛ 0,005 N20 ТАБЛ БЗМП

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• повидон
• крахмал картофельный
• тальк
• магния стеарат

Описание

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротективное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200-400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Побочные действия

- снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда (синдром обкрадывания)

- нарушения ритма сердца (предсердная тахикардия или брадикардия, мерцательная аритмия)

- тромбоэмболия легочной артерии

- васкулит, синдром Рейно

- головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, бессонница или сонливость, необычные сновидения, тревожность, депрессия, парестезии,

спутанность сознания

- нарушения слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит, слезотечение

- анорексия, нарушение вкуса, стоматит, ксеростомия, глоссит, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, панкреатит, повышение активности трансаминаз, - печеночная недостаточность, холестаз, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический, включая гепатонекроз)

-бронхоспазм/астма, одышка, боль в грудной клетке, интерстициальный пневмонит, бронхит, сухой кашель, фарингит, охриплость голоса, ринит, ринорея

- многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, сывороточная болезнь,

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит

-покраснение кожи лица, сыпь, зуд, пемфигус, алопеция, фотодерматит, повышенное потоотделение

- лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

- миозит, артралгия, артрит, мышечные спазмы

- протеинурия, олигурия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина и мочевины)

- гиперкалиемия

- анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз (риск выше у больных системными коллагенозами), эозинофилия, лейкоцитоз, повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, гипогликемия

- снижение либидо, импотенция, гинекомастия

- повышение температуры тела, озноб

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Использование у пожилых лиц. У лиц старше 60 лет возможно развитие тяжелых ортостатических гипотензивных реакций, им первую дозу эналаприла рекомендуется принимать вечером перед сном в положении лежа.

Осторожность при использовании.

Не рекомендуется назначать препарат после трансплантации почки, у пациентов с левожелудочковым стенозом или стенозом аорты, кардиогенным шоком и гемодинамически обусловленной обструкцией.

У некоторых пациентов без видимого заболевания почек наблюдалось повышение уровней мочевины и креатинина в крови, если эналаприл применялся одновременно с диуретиком. В таких случаях может понадобиться снижение дозы эналаприла и/или отмена диуретика. В этой ситуации не исключается наличие у пациента стеноза почечной артерии.

Риск возникновения артериальной гипотензии и нарушения функции почек повышается у пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, если они получают лечение ингибиторами АПФ. Ухудшение функции почек может возникать уже при незначительных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение следует начинать под постоянным наблюдением врача, с низких доз, осторожно проводя подбор дозы и контролируя функцию почек.

Редко применение ингибиторов АПФ сопровождалось развитием холестатического синдрома с желтухой или гепатита, прогрессирующих до фульминантного некроза печени. Механизм этого синдрома не изучен, при возникновении желтухи или выраженного повышения активности ферментов печени следует отменить ингибитор АПФ и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связан с применением ингибиторов АПФ, имеется больший риск возникновения ангионевротического отека во время применения ингибитора АПФ. Сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Эти реакции могут возникать в любой период лечения. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка (без респираторного дистресса), необходимо длительное наблюдение за состоянием пациента, поскольку назначения только антигистаминных препаратов и кортикостероидов может быть недостаточно.





Возможно возникновение кашля при применении ингибиторов АПФ. Как правило, кашель непродуктивный, стойкий и исчезает после прекращения терапии.

У пациентов негроидной расы принимавших ингибиторы АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления, по сравнению с пациентами других рас.

Пациентам с диабетом, получающим лечение антидиабетическими препаратами для перорального применения или инсулином, и которые начинают применять ингибитор АПФ, следует сообщить о необходимости проводить постоянный контроль развития гипогликемии, особенно на протяжении первого месяца комбинированного лечения.

У пациентов, которым проводят обширное хирургическое вмешательство или анестезию с использованием средств, приводящих к развитию артериальной гипотензии, эналаприл может блокировать образование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если возникает артериальная гипотензия, которая объясняется подобным механизмом, ее можно корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови.

У некоторых пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось повышение уровней калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают:

• нарушение функции почек
• возраст (старше 70 лет)
• сахарный диабет
• интеркуррентные заболевания (особенно состояние дегидратации
• острая декомпенсация сердечной деятельности)
• метаболический ацидоз и одновременное применение калийсохраняющих диуретиков

Показания

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

- дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда

- бессимптомное нарушение функции левого желудочка

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ), идиопатический ангионевротический отек в анамнезе

- порфирия

- первичный гиперальдостеронизм

- гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

- стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом

- лейкопения или тромбоцитопения

- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.