Производитель
-Институт де Ангели С.Р.Л.
Страна происхождения
Италия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Препарат для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Формы выпуска
- По 20 мл препарата разливают во флаконы темного стекла (тип III), укупоренные пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и завинчивающейся крышкой из полипропилена.
- По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
- По 10 мл препарата в металлический баллон с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой.
- По 1 баллону вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.
Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.
Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.
При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и
фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с
фармакокинетикой активных компонентов препарата.
После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, попадает внутрь постепенно через ЖКТ.
Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.
Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.
Фенотерола гидробромид
Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность - низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –
0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –
39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.
Ипратропия бромид
Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.
Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия - 2.3 л/мин, почечный клиренс - 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.
Особые условия
Повышенная чувствительность
После введения препарата БЕРОДУАЛ могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности, на что указывают редкие случаи крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, отека ротоглоточной области и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Подобно другим препаратам для ингаляций, применение БЕРОДУАЛА может привести к парадоксальному бронхоспазму, угрожающему жизни. При появлении парадоксального бронхоспазма применение БЕРОДУАЛА следует немедленно прекратить и заменить его альтернативным лечением.
Офтальмологические осложнения
БЕРОДУАЛ следует использовать с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме.
Были представлены отдельные отчеты об офтальмологических осложнениях таких, как: мидриаз, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, боль при попадании в глаза ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами бета2-адренорецепторов).
Пациентов следует подробно проинструктировать в отношении правил использования дозированного аэрозольного ингалятора БЕРОДУАЛ и предупредить о мерах по защите глаз!
Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть боль и дискомфорт в глазах, затуманенное зрение, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света или покраснение глаз вследствие конъюнктивальной гиперемии и отека роговицы. При развитии любой комбинации данных симптомов следует начать лечение миотическими каплями и немедленно проконсультироваться с врачом.
Системное воздействие
БЕРОДУАЛ следует использовать только после тщательной оценки риска/преимущества, особенно в случае применения высоких доз, в следующих ситуациях: недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические поражения сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или сопутствующая обструкция мочевыводящих путей (например, гиперплазия предстательной железы или обструкция шейки мочевого пузыря).
Влияние на сердечно-сосудистую деятельность
Симпатомиметические средства, в том числе БЕРОДУАЛ, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеются данные, свидетельствующие о редких случаях развития ишемии миокарда, связанной с приемом бета-агонистов. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (напр. ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), принимающие БЕРОДУАЛ, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления болей в груди или других симптомов ухудшения состояния, связанных с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть либо респираторного, либо сердечного происхождения.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может быть следствием терапии агонистами бета2-адренорецторов.
Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта
Пациенты с кистозным фиброзом могут быть более склонны к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Одышка
В случае острой, быстро усугубляющейся одышки, пациентам рекомендуется немедленно проконсультироваться с доктором.
Продолжительное использование:
- пациентам с бронхиальной астмой следует использовать БЕРОДУАЛ только по мере необходимости. Пациентам с легкими формами ХОБЛ лечение по требованию (в зависимости от наличия симптомов) может быть предпочтительнее регулярного использования
- добавление или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления верхних дыхательных путей и профилактики ухудшения заболевания целесообразно в отношении больных с бронхиальной астмой и глюкокортикостероид-зависимой ХОБЛ.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как БЕРОДУАЛ, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может вызвать ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-агонистов, в частности БЕРОДУАЛА, рекомендуемой выше в течение длительного времени, не только не целесообразно, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания в данной ситуации следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом БЕРОДУАЛ только под медицинским наблюдением.
Предупреждение в отношении допинга
Применение препарата БЕРОДУАЛ может привести к положительным результатам тестов в отношении фенотерола на злоупотребление психоактивными веществами по немедицинским показаниям, например для повышения спортивных достижений (допинг).
Фертильность, беременность и период лактации
Беременность
Данные доклинических исследований и опыт применения у человека свидетельствуют о том, что фенотерол или ипратропий не вызывает развития побочных реакции при беременности. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в первом триместре.
Следует учитывать возможность ингибирующего влияния БЕРОДУАЛ на сократительную деятельность матки.
Период лактации
Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко, в отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат БЕРОДУАЛ кормящим женщинам.
Фертильность
Клинические данные о влиянии на фертильность при комбинированном применении ипратропия бромида и фенотерола гидробромида, а также каждого из двух компонентов, отсутствуют. Однако данные доклинических исследований показали отсутствие отрицательного влияния на фертильность человека фенотерола гидробромида и ипратропия бромида по отдельности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось.
Тем не менее, необходимо информировать пациентов о таких возможных побочных реакциях, как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, расширение зрачка и ухудшение остроты зрения во время приема БЕРОДУАЛА. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. В случае появления у пациентов вышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциально опасных для них операций, как управление транспортным средством или работа, требующая точной координации движений и быстроты психомоторных реакций.
Состав
- 100 мл раствора содержат
активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная, вода очищенная.
- Одна доза препарата содержит
активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (эквивалент-но ипратропия бромиду 0,020 мг), фенотерола гидробромид 0,050 мг,
вспомогательные вещества: спирт этиловый абсолютный, кислота лимонная безводная, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент), вода очищенная.
Беродуал показания к применению
- Профилактика и симптоматическое лечение приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся хронической обструкцией дыхательных путей:
- аллергическая и неаллергическая (эндогенная) бронхиальная астма, бронхиальная астма физического напряжения, хроническая обструктивная болезнь легких, а также хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.
Если требуется долгосрочное применение лекарственного препарата, его всегда следует сочетать с противовоспалительным лечением.
- Для профилактики и лечения затруднений дыхания при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей:
- аллергическая и неаллергическая (эндогенная) бронхиальная астма, бронхиальная астма физического напряжения, хроническая обструктивная болезнь легких, а также хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой и без нее
- для подготовки к «открытию легких» и поддерживающей ингаляционной терапии кортикостероидами, муколитиками, солевым раствором, кромоглициевой кислотой и антибиотиками
Примечание:
Если необходима длительная медикаментозная терапия, она всегда должна сопровождаться противовоспалительной терапией.
Беродуал противопоказания
- -повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или другим компонентам препарата
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
-тахиаритмия
-беременность (I триместр)
-дети до 12 лет
- -повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или другим компонентам препарата
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
-тахиаритмия
-детский возраст до 6 лет
-I триместр беременности
Беродуал дозировка
- Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые (включая пожилых людей) и подростки старше 12 лет:
Острые приступы бронхоспазма
В зависимости от тяжести приступов дозы могут варьироваться от 261 мкг
ипратропия бромида/500 мкг фенотерола гидробромида (1 мл=20 капель) до 652,5 мкг ипратропия бромида/1250 мкг фенотерола гидробромида (2,5 мл=50 капель). В исключительных, особо тяжелых случаях, возможно применение доз, достигающих 1044 мкг ипратропия бромида/2000 мкг фенотерола гидробромида (4 мл=80 капель).
Инструкция по применению
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с соответствующим небулайзером); прием раствора внутрь запрещается.
Рекомендуемую дозу необходимо разбавлять физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять методом ингаляции с помощью небулайзера.
Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.
Раствор необходимо заново разбавлять каждый раз перед
применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать. Ингаляцию разведенным раствором следует проводить сразу после приготовления.
Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.
Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций может применяться с использованием различных доступных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). При наличии стационарного кислорода оптимальная скорость введения раствора составляет 6 - 8 л/мин.
- Дозу следует подбирать индивидуально. Рекомендуется применение сле-дующих доз.
Взрослые и дети старше 6 лет
При острых приступах бронхиальной астмы:
В большинстве случаев для быстрого купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. В более тяжелых случаях, при отсутствии видимого облегчения дыхания в течение 5 минут, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.
Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз, могут потребоваться дополнительные дозы.
В подобных случаях следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия (при астме БЕРОДУАЛ Н следует ис-пользовать только при необходимости):
По 1-2 ингаляции на один прием, максимум до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день).
Дозированный аэрозоль БЕРОДУАЛ Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Для успешного лечения пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля (см. инструкцию по использованию).
Беродуал побочные действия
- Часто:
- кашель
Нечасто:
- нервозность
- головная боль, тремор, головокружение
- тахикардия, учащенное сердцебиение
- фарингит, дисфония,
- рвота, тошнота, сухость в ротовой полости
- повышение систолического артериального давления
Редко:
- анафилактические реакции, гиперчувствительность
- гипокалиемия
- тревожное возбуждение, психические расстройства
- глаукома, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, расширение зрачка, ухудшение остроты зрения, боль в глазу, отек роговицы, конъюнктивальная гиперемия, гало (наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света)
- аритмия, в том числе мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, ишемия миокарда
- бронхоспазм, раздражение в горле, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость в горле, стоматит, глоссит, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор, отек рта
- крапивница, сыпь, зуд, отек Квинке, гипергидроз
- мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия, задержка мочевыделения, понижение диастолического артериального давления
Лекарственное взаимодействие
Систематическое совместное применение лекарственного средства БЕРОДУАЛ с другими антихолинергическими средствами не изучалось, в этой связи не рекомендуется совместное их применение.
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронходилатирующее действие препарата БЕРОДУАЛ. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронходилатирующего действия БЕРОДУАЛ при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с приемом агонистов бета2-адренорецепторов, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль концентрации калия в сыворотке крови.
С осторожностью рекомендуется назначать лекарственные препараты, содержащие агонисты бета2-адреномиметиков, пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета2-адренорецепторов.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Передозировка
Симптомы: в зависимости от степени передозировки, могут возникать те или иные из следующих побочных явлений, характерных для бета2-адренергетиков: покраснение кожи лица, головокружение, головная боль, тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, гипотензия вплоть до шока, повышение кровяного давления, беспокойство, боль в груди, возбуждение; возможны также экстрасистолия и сильный тремор, в особенности пальцев рук, но также и всего тела. Может возникать гипергликемия.
Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе на тошноту и рвоту, особенно в случае передозировки при пероральном приеме препарата. Метаболический ацидоз и гипокалиемия могут наблюдаться при применении фенотерола в более высоких дозах, чем рекомендовано. Симптомы передозировки ипратропия бромидом (сухость во рту, нарушение аккомодации зрения), выражены слабо, что объясняется очень низкой системной доступностью ингаляционного ипратропия.
Лечение: лечение препаратом Беродуал® необходимо прекратить.
Следует проводить кислотно-щелочной и электролитный мониторинг. Рекомендуется применение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивной терапии с возможной госпитализацией.
В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно бета1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, в связи с опасностью развития тяжелого бронхоспазма, который может привести к летальному исходу.
Условия хранения
Синонимы
- БЕРОДУАЛ ДЛЯ ИНГАЛЯЦИИ 20МЛ РАСТВОР
Скидки
