Производитель
-Химфарм АО
Страна происхождения
Казахстан
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Антибактериальный препарат
Формы выпуска
- По 2 мл препарата разливают в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с точкой или кольцом излома.
- На каждую ампулу наклеивают этикетку.
- По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул с препаратом вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
- Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций вкладывается по количеству упаковок.
Фармакокинетика
Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 10%.
Проникает в плазму, лимфу, ткани (печени, почек, легких), мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, наличия и выраженности воспаления мозговых оболочек.
Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при пороках развития почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно.
Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина.
Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.
У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.
При повышенной температуре и анемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.
С мочой выводится - 70–95 % гентамицина и небольшое количество - с желчью.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей.
Особые условия
При применении препарата по возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями.
При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.
Гентамицин следует применять с осторожностью у больных с ботулизмом, дегидратацией, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц пожилого возраста, в связи с чем они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.
Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.
Препарат не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии, как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергическим анамнезом.
Применение в педиатрии
Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Состав
- 2 мл раствора содержат
активное вещество - гентамицина сульфат
(в пересчете на гентамицин) 80.0 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Гентамицин показания к применению
- Гентамицин в основном применяется при тяжелых опасных для жизни инфекциях, особенно когда этиология неизвестна или когда подозревается септицемия, обусловленная грамотрицательными бактериями. Препарат следует назначать на основании результатов теста на антибиотикочувствительность. В случае тяжелых инфекций неизвестной этиологии, до получения результатов посева и теста на антибиотикочувствительность, следует назначать гентамицин одновременно с бета-лактамными антибиотиками.
Для лечения смешанных инфекций, вызванных аэробными и анаэробными бактериями, гентамицин комбинируют с препаратом, который эффективен против анаэробных бактерий.
Другие показания для лечения инфекций, вызванные возбудителями, чувствительные к гентамицину:
Инфекции мочевыводящих путей: острый, хронический пиелонефрит и цистит.
Инфекции дыхательных путей: тяжелые пневмонии, вызванные клебсиеллой, энтеробактериями, синегнойной палочкой, стафилококками и пневмококками.
Хирургические инфекции: осложненный аппендицит, абсцесс стенки желудка после резекции кишечника, перитонит и послеоперационная инфекция.
Инфекции центральной нервной системы: менингит, вызванный грамотрицательными бактериями.
Другие инфекции: инфекции кожи и мягких тканей, возникшие в связи с ожогами и трансплантацией кожи, в том числе эндокардит.
Ограничение по использованию: только для использования в стационарах.
При проведении антибактериальной терапии следует учитывать устойчивость к антибиотикам и официальные и локальные рекомендации по рациональному их применению.
Гентамицин противопоказания
- гиперчувствительность к гентамицину и/или другим антибиотикам группы аминогликозидов или к любому из вспомогательных веществ
внутримозговое введение новорожденным и детям до 1 года.
Гентамицин дозировка
- Основная информация
Пациентам с нормальной функцией почек суточная доза 3-5 мг/кг переносится хорошо, более высокие дозы требуются редко.
Длительность лечения составляет 7-10 дней. Во время лечения пациенты должны принимать достаточное количество жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента.
Взрослые с нормальной функцией почек:
Рекомендуемая суточная доза составляет 3-5 мг/кг один раз в сутки, при необходимости разделить на два приема.
При инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, такими как: стафилококк, энтерококк или Listeria monocytogenes или Bartonella spp. при эндокардите рекомендуется три раза в сутки (1,5 мг/кг каждые 8 часов). При достаточной концентрации в сыворотке крови через несколько суток дозу можно снижать до 1 мг/кг. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена 5 мг / кг в сутки (1,75 мг / кг каждые 8 часов), но после достижения клинического эффекта доза должна быть снижена до нормальной суточной дозы.
Дозировка гентамицина одинакова как при внутривенном, так и при внутримышечном введении. Инъекция безболезненна. Внутривенное введение подходит при лечении пациентов с септицемией, септическим шоком, тяжелыми ожогами, кровотечением или снижением мышечной массы.
Гентамицин вводят разово в сутки, внутривенно в течение 0,5-1 часа.
Если суточную дозу разделить на несколько разовых доз, ее можно вводить внутримышечно, также в виде внутривенного болюса или внутривенной инфузии. Методы внутривенного болюсного или внутримышечного введения не следует применять при назначении препарата 1 раз в сутки.
Гентамицин добавляют к следующим инфузионным жидкостям: раствор глюкозы 5% или 10%, раствор Рингера и физиологический раствор натрия хлорида.
Внутривенное применение: дозу гентамицина добавляют в необходимом объеме или в 100-200 мл инфузионного раствора. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%). Готовый раствор вводят внутривенно в течение 0,5-1 часа. Раствор для инъекций также можно вводить в виде медленной инъекции
(3-5 минут) в неразведенном виде непосредственно в вену. Не разбавлять ни с какими другими антибиотиками или лекарствами.
Длительность лечения
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Гентамицин побочные действия
- Часто
- поражение внутреннего уха, сопровождающееся с тошнотой, головокружением и вестибулярные нарушения. Нарушения слуха.
- экзантема, зуд
- протеинурия, повышенный креатинин в сыворотке, повышенная концентрация мочевины
Нечасто
- эозинофилия, тромбоцитоз
- повышенние трансаминаз
- крапивница
Редко
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения
- гипомагниемия, связанная с длительным лечением
- головная боль
- гипотония
Очень редко
- острая почечная недостаточность. Синдром, сходный с синдромом Фанкона, у пациентов, получавших длительное лечение с повышенными дозами.
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- суперинфекция (вызванная бактерией, устойчивой к гентамицину), псевдомембранозный колит
- анафилактическая /анафилактоидная реакция (включая анафилактический шок), гиперчувствительность
- периферическая нейропатия, судороги, токсическое действие на центральную нервную систему, включая энцефалопатию, спутанность сознания, летаргию, депрессию и галлюцинации
- временная потеря слуха, необратимая потеря слуха, глухота
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- нефротоксичность (обычно обратимая)
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного назначения гентамицина и других потенциально ото- или нефротоксичных препаратов. Сильнодействующие диуретики, такие как этакриновая кислота и фуросемид, повышают риск ототоксичности, в то время как амфотерицин В, цисплатин и циклоспорин могут повышать риск нефротоксичности.
Если пациент ранее лечился ототоксичными препаратами, такими как канамицин, неомицин, стрептомицин, тобрамицин или нетилмицин, то риск проявления нежелательных ототоксических реакции повышается.
Если пациент лечился ранее какими-либо ототоксическими препаратами, следует учитывать риск возникновения кумулятивной ототоксичности.
При применении гентамицина с препаратами в следующих комбинациях может потребоваться коррекция дозировки:
• Циклоспорин может увеличить риск нефротоксичности гентамицина.
• Индометацин увеличивает концентрацию гентамицина в плазме, данную особенность следует учитывать при лечении новорожденных, получавших индометацин; повышенный риск нефротоксичности.
Потенциальная нефротоксичность цефалоспоринов (особенно цефалоридина) может усиливаться под действием гентамицина. Поэтому при применении препарата в такой комбинации следует контролировать функцию почек.
Сообщалось о блокаде нервно-мышечной проводимости и угнетении дыхания при применении аминогликозидов у пациентов, получавших курареподобные миорелаксанты при анестезии.
Одновременное применение гентамицина и нейромышечных блокаторов, таких как ботулинический токсин, может увеличить риск блокады нервно-мышечной проводимости.
В исследованиях на животных при введении доз, превышающих рекомендуемые, отмечалась блокада нервно-мышечной проводимости и угнетенность дыхания. Данную особенность следует учитывать при назначении аминогликозидов пациентам, которые получают анестетики, миорелаксанты или большое количество цитратной крови. При возникновении такого вида блокады, возможно назначение процедуры с солями кальция.
Аминогликозиды, такие как гентамицин, могут действовать в качестве блокаторов нервно-мышечной проводимости, таким образом, ингибировать эффекты неостигмина или пиридостигмина.
Одновременное применение пероральных антикоагулянтов может снизить уровень тромбина и увеличить риск кровотечения.
Передозировка
Для выведения гентамицина из циркулирующей крови применяется гемодиализ или перитонеальный диализ, при перитонеальном диализе эффект существенно ниже, чем при гемодиализе.
Для снятия блокады нервно-мышечной проводимости, вызванной гентамицином, используется внутривенное введение кальция хлорида.
Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Скидки
