Производитель
-ШТАДА АРЦНАЙМИТТЕЛЬ АГ
Страна происхождения
Германия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
BR
Анальгетики.
Формы выпуска
- По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
- По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
- По 5 г помещают в пакетики из фольги алюминиевой/бумаги/полиэтилена.
- По 10 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
- Препарат помещают в стик-пакетики из трехслойной пленки полиэстер/алюминий/полиэтилен.
- По 12 стик-пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Фармакокинетика
Парацетамол
После приёма внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрации достигается через 30-60 минут после приёма.
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме крови и слюне сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы крови низкое.
Метаболизм парацетамола, в основном, осуществляется в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приёме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1), что ведет к образованию метаболита N-ацетил-р-бензохинонимина, детоксикация которого осуществляется глютатионом, а также связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженной интоксикации количество токсичных метаболитов возрастает.
Выведение парацетамола происходит, главным образом, с мочой. 90 % всосавшегося количества выводится в течение 24 часов в основном в виде глюкуронидов (60-80 %) и связанного сульфата (20-30 %) через почки. Менее 5 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при передозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с уровнем плазменной концентрации.
Выведение парацетамола и его метаболита замедляется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 10 мл/мин). У пациентов пожилого возраста способность к связыванию парацетамола сохраняется.
Кофеин
После приёма внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается (t1/2= 2-13 минут) и его биодоступность примерно равна абсолютной. После приёма 5 мг/кг Cmax достигается в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 30 до 40 %, а объём распределения составляет 0,52 – 1,06 л/кг. Кофеин распределяется во все органы и ткани, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выводится с грудным молоком.
Период полувыведения составляет от 4,1 до 5,7 часов, однако, в зависимости от индивидуальных колебаний, может повышаться до 9-10 часов.
Кофеин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче, собранной в течение 48 часов, обнаруживается 86 % от принятой дозы, из которых только 1,8 % выводятся в виде неизменённого кофеина. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38 %), метилксантин (8-19 %) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15 %). 2-5 % от принятой дозы выводятся с калом. 44 % от общего количества метаболитов составляет 1,7-диметилмочевая кислота.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота абсорбируется из проксимальных отделов тонкого кишечника, степень абсорбции зависит от концентрации. При повышении разовой дозы биодоступность снижается до 60-75 % после приёма 1 г, примерно до 40 % – после приёма 3 г и до 16 % – после 12 г. Неабсорбированное количество разрушается в слизистой толстого кишечника до углекислого газа и органической кислоты.
У здоровых взрослых максимальный метаболизм 40-50 мг/сут достигается при плазменных концентрациях 0.8-1.0 мг/дл. Общий суточный метаболизм составляет примерно 1 мг/кг массы тела. После кратковременного приёма высоких доз уровень плазменной концентрации равный 4,2 мг/дл достигается спустя 3 часа.
80 % аскорбиновой кислоты выводится в неизменённом виде через почки. Среднее значение периода полувыведения составляет 2,9 часа. Выведение через почки осуществляется путём гломерулярной фильтрации и последующего обратного всасывания в проксимальных канальцах. Верхняя граница концентраций аскорбиновой кислоты/дл в плазме здоровых взрослых составляет у мужчин 1.34±0.21 мг и у женщин 1.46±0.22 мг. Депо аскорбиновой кислоты в организме после регулярного применения около 180 мг/сут составляет 1.5 г. Аккумулируется в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и лейкоцитах.
Хлорфенамина малеат
Пик плазменной концентрации хлорфенамина достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.
Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50 % вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови – 69-72 %. Объём распределения 3-7 л/кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет 15-36 часов, а у детей – 10-13 часов. У пациентов с почечной недостаточностью следует ожидать удлинения периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34 % от принятой дозы выводится с мочой в виде неизменённого хлорфенамина малеата. При длительном применении возможно аккумулирование.
Особые условия
Гриппостад? должен применяться с особой осторожностью или только после консультации с врачом при следующих состояниях:
-нарушения функции почек
-нарушения функции печени (Child-Pugh < 9)
-синдром Жильбера
-оксалатный уролитиаз
-болезни накопления железа (талассемия, гемохроматоз, серповидноклеточная анемия)
-хроническое злоупотребление алкоголем
-пилородуоденальная обструкция и обструкция желчного пузыря
-закрытоугольная глаукома
-язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
-гипертиреоидизм
-нарушения ритма сердца (риск усиления тахикардии и экстрасистол)
-тревожные состояния (риск усиления проявлений).
При высокой температуре, признаках развития вторичных инфекций, усилении симптоматики или дальнейшем ухудшении состояния необходимо проконсультироваться с врачом.
Парацетамолсодержащие лекарственные средства не должны применяться в течение длительного времени или в дозе, превышающей рекомендованную.
Длительное применение высоких доз болеутоляющих средств может приводить к развитию головной боли, которую нельзя лечить повышением дозы препарата.
Также как и все парацетамолсодержащие лекарственные средства, приём Гриппостада® в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к поражению печени. В этом случае необходимо немедленно прекратить приём препарата.
С целью профилактики передозировки препарата необходимо помнить, что нельзя превышать максимальную суточную дозу.
В отдельных случаях у пациентов с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы после приёма больших доз аскорбиновой кислоты (4 г в сутки) имели место случаи развития тяжёлой гемолитической анемии. В связи с этим нельзя превышать рекомендованную дозу.
У пациентов, склонных к камнеобразованию, вследствие приёма больших доз аскорбиновой кислоты возрастает риск образования кальцийоксалатных камней.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Даже при надлежащем применении препарата скорость реакций может изменяться до такой степени, что ухудшается способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В особой мере это касается применения препарата в сочетании с алкоголем.
Состав
- Одна капсула содержит
активные вещества:
парацетамол DC 208 мг
(содержит 200 мг парацетамола и 8 мг желатина)
кислота аскорбиновая FC 160 мг
(содержит 150 мг кислоты аскорбиновой и 10 мг глицерола тристеарата)
кофеин 25 мг
хлорфенамина малеат 2.5 мг,
вспомогательное вещество – лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы: желатин, желтый хинолиновый (Е 104), вода очищенная, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).
- Одна капсула содержит
активные вещества:
парацетамол DC 208 мг
(содержит 200 мг парацетамола и 8 мг желатина)
кислота аскорбиновая FC 160 мг
(содержит 150 мг кислоты аскорбиновой и 10 мг глицерола тристеарата)
кофеин 25 мг
хлорфенамина малеат 2.5 мг,
вспомогательное вещество – лактозы моногидрат,
состав оболочки капсулы: желатин, желтый хинолиновый (Е 104), вода очищенная, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).
- Один пакетик содержит
активные вещества: парацетамол 500 мг,
кислота аскорбиновая 50 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, этилцеллюлоза, аспартам, кислота лимонная безводная, сахароза, ароматизатор лимонный.
- Один стик-пакетик содержит
активные вещества: парацетамол, 400 мг, кислота аскорбиновая, 300 мг, кофеин, 50 мг,
хлорфенамина малеат, 5 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия гидрокарбонат, натрия цикламат, натрия сахарин, повидон, рибофлавин натрий фосфат, тальк, Evogran лимонный ароматизатор.
Гриппостад показания к применению
- - лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающийся головной болью, миалгией, артралгией, заложенностью носа и сухим кашлем
- - симптоматическое лечение простуды, ОРВИ, гриппа, сопровождающихся повышенной температурой тела, головной и мышечной болью
- - симптоматическое лечение простуды, ОРВИ, гриппа, сопровождающиеся повышенной температурой тела, головной болью, мышечной болью, заложенностью носа и сухим кашлем
Гриппостад противопоказания
- -гиперчувствительность к компонентам препарата
-тяжёлые нарушения функции почек
-тяжёлые нарушения функции печени (Child-Pugh > 9)
-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы и галактозы
-детский и подростковый возраст до 18 лет
-беременность и период лактации
- -гиперчувствительность к парацетамолу или к любым компонентам препарата
-тяжелые нарушения функции печени (Child-Pugh > 9)
-детский возраст до 10 лет
-масса тела менее 40 кг.
- - гиперчувствительность к компонентам препарата
- тяжёлые нарушения функции почек
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Гриппостад дозировка
- Взрослым Гриппостад® назначают по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 капсул.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.
Капсулы принимают, запивая их достаточным количеством жидкости.
Гриппостад® не должен применяться в течение длительного времени или в высоких дозах без консультации с врачом.
- Дозировка препарата Гриппостад® Горячий напиток осуществляется в зависимости от возраста и массы тела, как правило, из расчета 10-15 мг парацетамола на 1 кг массы тела в качестве разовой дозы и до 60 мг/кг массы тела в качестве суточной дозы.
1 пакетик содержит 600 мг парацетамола.
Масса тела
Возраст Максимальная разовая доза Максимальная суточная доза (в пакетиках) Максимальная суточная доза (в мг парацетамола)
Более 66 кг подростки 12 лет и старше, взрослые 1 пакетик 4 пакетика (соответствует 2400 мг пара-цетамола) 4000 мг
51-65 кг подростки 12 лет и старше, взрослые 1 пакетик 4 пакетика (соответствует 2400 мг пара-цетамола) 3000 мг
40-50 кг дети 10 лет и старше, подростки и взрослые 1 пакетик 3 пакетика (соответствует 1800 мг пара-цетамола) 2000 мг
Интервал между приемами составляет 6-8 часов, т.е. препарат принимается 3-4 раза в день. Минимальный интервал между приемами разовых доз не должен быть менее 6 часов. Разовая доза не должна превышать 1 пакетик.
В случае одновременного приема других парацетамолсодержащих препаратов не следует превышать максимально рекомендованную суточную дозу парацетамола (см. таблицу).
Пациенты с нарушением функции печени и почек и с синдромом Жильбера
Необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
Пациенты с выраженной почечной недостаточностью
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) интервал между приемом разовых доз должен быть не менее 8 часов.
Пожилые пациенты
Специального подбора дозы не требуется.
Дети, подростки с низкой массой тела
Гриппостад® Горячий напиток противопоказан детям младше 10 лет или пациентам с массой тела менее 40 кг, т.к. данная дозировка не подходит для приема такими пациентами.
Способ применения
Содержимое 1 пакетика следует высыпать в стакан, залить горячей водой, хорошо перемешать и сразу выпить.
Прием после еды может замедлить наступление действия препарата.
Продолжительность применения
Гриппостад® Горячий напиток не должен применяться дольше 3 дней без консультации с врачом. В случае необходимости более длительного приема необходимо обратиться к врачу.
- Взрослые принимают Гриппостад® С Стик по одному стик-пакетику 3 раза в день.
Метод и путь введения
Содержимое одного стик-пакетика добавляют в 150 мл питьевой воды комнатной температуры, употребляют в один прием. Гранулы растворяются в течение одной минуты даже без перемешивания.
Длительность лечения
Гриппостад® С Стик не должен применяться в течение длительного времени или в дозах, превышающих рекомендованные, без консультации врача.
Гриппостад побочные действия
- Часто (?1/100 - <1/10)
-сухость во рту
Нечасто (?1/1000 - <1/100)
-кожные аллергические реакции (эритематозные или уртикарные высыпания)
-повышение температуры тела (лекарственная лихорадка)
-поражения слизистых оболочек
Редко (?1/10000 - <1/1000)
-повышение уровня печёночных трансаминаз
Очень редко (<1/10000)
-изменения картины крови: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия, при приёме препарата в больших дозах – метгемоглобинемия
-дискинезия (двигательные расстройства)
-развитие глаукомы (закрытоугольная глаукома), нарушения зрения
-гиперчувствительность дыхательных путей, бронхоспазм (анальгетическая астма) у предрасположенных пациентов
-реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эпигастральная боль
-нарушения мочеиспускания, повреждение почек (после длительного применения в высоких дозах)
-повышение аппетита
-тяжёлые реакции гиперчувствительности на парацетамол, такие как сосудистый отёк, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, падение артериального давления вплоть до нарушений циркуляции и анафилактического шока
-психотические реакции
Частота неизвестна
-приём парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы
-после приёма аскорбиновой кислоты в дозе 1 г концентрация аскорбиновой кислоты в моче может повыситься таким образом, что будет затруднена оценка различных клинико-химических параметров (глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов), а также может быть получен недостоверный отрицательный результат при анализе на обнаружение крови в кале. В целом, после приёма аскорбиновой кислоты, может быть затруднена оценка результатов химических методов, основанных на цветной реакции;
-хлорфенамина малеат может влиять на результаты кожных тестов на аллергены
-нарушения сердечного ритма (тахикардия)
-седативное действие, сонливость
-в отдельных случаях наблюдалась временная взаимосвязь между приёмом препарата и развитием буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Лекарственное взаимодействие
-совместное применение с лекарственными средствами, замедляющими опорожнение желудка, такими как пропантелин, может снижать абсорбцию и, соответственно, замедлять действие парацетамола
-одновременное применение с препаратами, ускоряющими опорожнение желудка, например с метоклопрамидом, может ускорить действие препарата и усилить токсичность парацетамола
-совместное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Одновременное применение с зидовудином возможно только после консультации с врачом
-пробенецид подавляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и тем самым ведет к снижению клиренса парацетамола. При одновременном применении с пробенецидом необходимо уменьшить дозу препарата
-салициламиды могут вызвать удлинение периода полувыведения препарата
-необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с лекарственными препаратами, приводящими к индукции ферментов печени, т.к. возрастает риск токсического воздействия на печень
-следует соблюдать осторожность в случае продолжительного использования Гриппостада® (в течение нескольких недель) и одновременного использования антикоагулянтов, т.к. возможно усиление действия последних
-одновременное применение с холестирамином может привести к ослаблению действия Гриппостада®, что обусловлено снижением абсорбции парацетамола
-одновременное применение Гриппостада® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС или с алкоголем, усиливает седативный эффект последних
-Гриппостад® может ослабить седативный эффект различных веществ, таких как, барбитураты, антигистамины и др.
-одновременный приём с симпатомиметиками и тироксином может привести к усилению тахикардиального эффекта последних
-при одновременном использовании с теофиллином выведение последнего может замедляться
-комбинация кофеина и веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепины) индивидуально может вызывать различные и непредсказуемые взаимодействия
-оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают, а барбитураты и никотин – усиливают разрушение кофеина в печени
-совместное применение с ингибиторами гиразы хинолон-карбонового типа может снижать выведение компонентов препарата
Передозировка
Симптомы: в течение 24 часов появляются бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, с последующим субъективным улучшением состояния, несмотря на сохранение умеренной боли в животе, как показателя поражения печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем (через 12-48 часов после приёма); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2 дня и достигает пика через 4-6 дней. Передозировка в дозе около 6 г парацетамола и более при однократном приеме приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующими комой и смертельным исходом. При передозировке парацетамола может развиться острая почечная недостаточность и некроз почечных канальцев, даже при отсутствии серьезных повреждений печени, а также нарушения со стороны миокарда и панкреатит. Передозировка препарата может привести к развитию антихолинергического синдрома, проявляющегося жаром лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и повышением температуры. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы со стороны ЦНС (галлюцинации, нарушения координации или судороги). Финальными симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечно-сосудистый коллапс. При приеме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут развиться тремор, реакции со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы (тахикардия, поражения миокарда). После приема более чем 4 г аскорбиновой кислоты может развиться транзиторная осмотическая диарея, сопровождаемая желудочно-кишечной симптоматикой, которая развивается всегда при приёме более 10 г.
Лечение: симптоматическое. В случае если клиническая картина указывает на интоксикацию парацетамолом, проводят введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.
Условия хранения
Синонимы
Скидки
