Производитель
-Гриндекс
Страна происхождения
Республика Латвия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Альфа- и бета-адреноблокатор
Формы выпуска
- 25 мг таблеткалар.
- Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.
- Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
- Таблетки 25 мг.
- По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- Таблетки 12,5 мг
Фармакологическое действие
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.
Фармакокинетика
Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында тез және толық дерлік сіңеді. Плазмадағы ТСmax - 1 сағат. Биожетімділігі - 25 %. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 98-99%. Таралу көлемі - 2 л/кг жуық. Бауырда метаболизденеді (бауыр арқылы «бірінші» өту әсерін иеленеді). Метаболиттерінің айқын антиоксиданттық және адренобөгегіш қасиеттері бар. Т½ - 6-10 сағат. Плазмалық клиренсі - 590 мл/мин. Негізінен өтпен шығарылады. Бауыр функциясы бұзылған науқастарда биожетімділігі 80% дейін артуы мүмкін. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы адамдар
Егде пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясы шамамен 50 % артады, сондықтан осы жас тобына дозаны түзету (жартылай азайту) қажет болады.
Бауыр қызметі бұзылған пациенттер
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде карведилол биожетімділігі 4 есе артады, ал плазмадағы ең жоғары концентрациясы 5 есе көбірек; сондықтан пациенттердің осы тобына да дозаны азайту жағына қарай түзету қажет болады.
Гипертензиясы бар және бүйрек қызметі бұзылған пациенттер
Гипертензиясы бар және бүйрек функциясы орташадан ауыр дәрежеге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дейін бұзылған пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясының шамамен 40-50 % артуы байқалған, бұл да дозаның түзетілуін талап еткен.
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98 99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T? – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.
У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме – в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.
Особые условия
Хроническая сердечная недостаточность
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.
В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.
Ортостатическая гипотензия
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.
Нарушения AV проводимости
Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.
Брадикардия
Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
Бронхоспастические реакции
У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.
Стенокардия Принцметала
Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).
Заболевание периферических кровеносных сосудов
Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.
Синдром Рейно
Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.
Диабет
Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Тиреотоксикоз
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Myasthenia gravis
Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis.
Псориаз
Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство
При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.
Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.
Синдром прерывания применения
Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1 2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Повышенная чувствительность
Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.
Контактные линзы
Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.
Алкоголь
В период лечения исключается употребление этанола.
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.
Состав
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 25 мг карведилол,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, темірдің сары тотығы Е 172 (6,25 мг және 12,5 мг таблеткалар үшін), темірдің қызыл тотығы Е 172 (12,5 мг таблеткалар үшін).
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
25 мг таблеткалар: дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар,
ақ түсті таблеткалар.
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
- Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 12,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).
Карвидил показания к применению
- - артериялық гипертензияда
- созылмалы тұрақты стенокардияда (профилактикалық ем)
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
- - артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Карвидил противопоказания
- гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
-бронхиальная астма
-бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
-АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)
-кардиогенный шок
-острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия
-артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)
-тяжелые нарушения периферического кровообращения
-заболевания периферических сосудов
-одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
-метаболический ацидоз
-одновременное лечение антагонистами ?1-рецепторов или ?2 рецепторов
-феохромоцитома
-печеночная недостаточность
-беременность, период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
-стенокардия Принцметала
-сахарный диабет с кетоацидозом
-наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
С осторожностью
-сахарный диабет, гипогликемия
-гипертиреоз
-депрессия
-миастения
-псориаз
-почечная недостаточность
Карвидил дозировка
- Дозалау режимі
Артериялық гипертензияда: алғашқы 2 күнде күніне 1 рет 12,5 мг, артынан күніне 1 рет 25 мг, кемінде 2 апта аралықпен дозаны біртіндеп арттыру мүмкіндігімен. Ең жоғары тәуліктік доза - 50 мг, бүкіл дозаны бірден немесе оны 2 қабылдауға бөліп қабылдаумен.
Тұрақты стенокардияда: алғашқы 2 күнде күніне 2 рет 12,5 мг, артынан күніне 2 рет 25 мг. Қажет болса, кемінде 2 апта аралықты сақтап, дозаны біртіндеп арттыруға болады. Ең жоғары бір реттік доза - 50 мг. Ең жоғары тәуліктік доза - 100 мг.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (оймақгүл препараттарымен, диуретиктермен және ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен таңдалған ем аясында) - 2 апта бойы күніне 2 рет 3,125 мг-ден бастап, артынан сол дозаны (жақсы көтерімді болса) күніне 2 рет 6,25 мг дейін, одан кейін күніне 2 рет 12,5-25 мг дейін арттырады.
85 кг-ден аз дене салмағында - ең жоғары бір реттік доза 25 мг, ең жоғары тәуліктік доза 50 мг құрайды.
85 кг-ден көп дене салмағында - ең жоғары бір реттік доза 50 мг, ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды.
Егер ем 2 аптадан көп уақытқа тоқтатылса, оны жаңғырту күніне 2 рет 3,125 мг дозадан басталып, доза кейіннен арттырылады.
Емдеу курсының ұзақтығын және дозаны емдеуші дәрігер белгілейді.
Егде пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясы шамамен 50 %-ға ұлғаяды, сондықтан осы жас тобында дозаны түзету (жартысын азайту) керек.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде карведилолдың биожетімділігі 4 есе өседі, плазмадағы ең жоғарғы концентрация - 5 есе үлкен; сондықтан осы пациенттер тобы үшін де азайту жағына қарай дозаны түзету керек.
Гипертензиясы бар және бүйрек функциясы орташадан ауыр дәрежеге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) дейін бұзылған пациенттерде плазмадағы карведилол концентрациясының шамамен 40-50 %-ға жоғарылауы байқалды, бұл да дозаны түзетуді талап етті.
Енгізу әдісі және жолы
Сұйықтықтың жетілікті мөлшерімен ішу керек.
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стабильной стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.
При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач
- Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.
При стабильной стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.
При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг.
Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач
Карвидил побочные действия
- Жиі
- астениялық синдром (шаршау, әлсіздік, жылдам қажу), шеткері, ортостатикалық ісінулер, аллергиялық реакциялар, мазасыздық, гиповолемия, қызба
- брадикардия, ортостатикалық гипотензия, артериялық гипертензия, естен танулар, стенокардия, AV блокадасы, жүрек қағу, инсульт, шеткері қан айналымының бұзылуы (алақан мен табанның мұздауы, шеткері тамырлар ауруы, мезгіл-мезгіл ақсақтық симптомының күшеюі, Рейно синдромы)
- бас айналу, бас ауыру, гипестезия, вертиго, парестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық, депрессия, көңіл-күйдің жабырқауы
- диарея, жүрек айну, құсу, мелена, периодонтит, іш қуысындағы ауыру
- артралгиялар, артрит, бұлшықеттердің құрысуы, бұлшықеттер гипотониясы, аяқ-қолдың ауыруы
- жөтел, қырылдау, диспноэ, өкпенің ісінуі, бронх демікпесі (бейімділігі бар пациенттерде)
- бронхит, пневмония, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, несеп шығару жолдарының инфекциясы
- пурпура
- протромбин деңгейінің төмендеуі, тромбоцитопения
- бүйрек жеткіліксіздігі, альбуминурия, гематурия
- импотенция
- дене салмағының артуы
- гипергликемия, креатинин, сілтілік фосфатаза, гамма-глутаминтрансфераза, қандағы мочевина азоты мен қалдық азот деңгейінің жоғарылауы, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатриемия, гликозурия, гиперволемия, қант диабеті, салмақ жоғалту, гиперкалиемия, анемия
- анық көрмеу, көздің тітіркенуі, тұмау тәріздес синдром, аяқ-қолдың ауыруы, көз жасының аз бөлінуі, подагралық артрит дамуы мүмкін
Жиі емес
- тахикардия
- гипокинезия, қозғыштық, зейін шоғырландырудың нашарлауы, сананың бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер, ұйқының бұзылуы, эмоциялық орнықсыздық, ауыздың кеберсуі, тершеңдік
- билирубинемия
- анемия, лейкопения
- несеп шығарудың жиілеуі
- либидо төмендеуі
- терінің аллергиялық реакциялары (экзантема, дерматит, есекжем, қышыну), эритемалық, макулопапулезді және псориазды бөрту, жарыққа сезімталдық реакциялары
- құлақ шуылы
Сирек
- толық AV блокадасы, Гис шоғыры тармақтарының блокадасы, миокард ишемиясы, ми қан айналымының бұзылуы
- невралгия, амнезия
- асқазан-ішек жолының геморрагиялары, бауыр трансаминазалары (АсАТ және АлАТ) белсенділігінің жоғарылауы
- мұрын бітелуі, бронх түйілуі, өкпенің ісінуі, тыныс алу алкалозы, интерстициальді пневмонит
- панцитопения және атипиялық лимфоциттердің пайда болуы
- әйелдердегі несепті ұстай алмау
- іш қату
- тығыздығы жоғары альфа-липопротеиндер деңгейінің төмендеуі
- анафилактикалық реакциялар, алопеция, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, полиморфты эритема
- естудің нашарлауы
Өте сирек
- лейкопения
Часто
-астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
-брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно)
-головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение
-диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
-артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях
-кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)
-бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей
-пурпура
-понижение уровня протромбина, тромбоцитопения
-почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
-импотенция
-увеличение массы тела
-гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия
-нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита
Нечасто
-тахикардия
-гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
-билирубинемия
-анемия, лейкопения
-учащенное мочеиспускание
-пониженное либидо
-кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности
-шум в ушах
Редко
-полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
-невралгия, амнезия
-геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
-заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
-панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
-недержание мочи у женщин
-запор
-снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
-анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
-ухудшение слуха
Очень редко
-лейкопения
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреноблокаторлардың басқа препараттармен фармакодинамикалық та, фармакокинетикалық та өзара әрекеттесуі туралы хабарланады.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі
Дигоксин: бір мезгілде қолданғанда карведилол қан сарысуындағы дигоксин концентрациясын шамамен 15 % арттырады, бұл дигоксиннен болатын брадикардияның күшеюіне әкеледі. Дигоксин мен карведилол AV өткізгіштігін баяулатады, бұл олардың әсер ету аддитивтілігіне әкелуі мүмкін. Карведилол қолданудың басында, дозаларын таңдағанда немесе емін тоқтатқанда плазмадағы дигоксин концентрациясын бақылау ұсынылады.
Циклоспорин: карведилол плазмадағы циклоспорин концентрациясын арттыруы мүмкін, сондықтан циклоспорин дозасын азайту қажет. Карведилолмен ем басталған соң циклоспорин деңгейін бақылау ұсынылады.
P450 цитохромы ферменттерін индукциялайтын немесе тежейтін препараттар: барбитураттармен және рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда карведилол метаболизмі күшейеді, бұл оның плазмадағы концентрациясының азаюына алып келеді.
Циметидин, эритромицин, флувоксамин және гидралазин өз кезегінде карведилол метаболизмін баяулатып, карведилол әсерін күшейтеді.
Алюминий гидроксиді, холестирамин: бір мезгілде қолданғанда карведилол сіңірілуі кідіреді, бұл оның әсерінің азаюына алып келеді.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі
Диабетке қарсы препараттар, соның ішінде инсулин: карведилол гипогликемиялық әсерді күшейтеді және гипогликемияға тән сақтандыру белгілерін, мысалы, треморды бүркемелейді немесе азайтады.
Катехоламиндер деңгейін төмендететін препараттар: МАО тежегіштері, резерпин ауыр брадикардияны туындатып, карведилолдың гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.
Верапамил, дилтиазем және аритмияға қарсы басқа да препараттар: карведилолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр брадикардия немесе жүрек блокадасы туындауы мүмкін. Верапамил инъекциясы жағдайында айқын гипотензия мен асистола болуы мүмкін. Амиодарон вентрикулярлы аритмиялардың пайда болу қаупін арттырады.
Клонидин: карведилмен бір мезгілде қолданғанда қан қысымын бақылау керек. Клонидинмен бір мезгілде емдеуді тоқтату қажет болатын жағдайларда, алдымен карведилол қолдануды тоқтату керек, бірнеше күн өткен соң, дозаны біртіндеп азайтумен клонидинмен емді тоқтатады.
Эрготамин немесе эргометрин: карведилолмен бір мезгілде қолдану шеткері қан тамырларының жиырылуын күшейтеді.
Безгекке қарсы дәрілер: карведилолдан болатын брадикардияның туындау қаупін арттырады.
Симпатомиметикалық дәрілер: карведилол адреналиннің (эпинефрин) прессорлық әсерін арттыру немесе азайтуы мүмкін. Карведилолмен ұзақ уақыт емдеу десенсибилизациялық ем жағдайында адреналин әсерін азайтуы мүмкін.
Хлорпромазин: бір мезгілде карведилол мен хлорпромазин қолдану плазмада екі препараттың да концентрациясын арттыруы жәнe олардың әсерлерін күшейтуі мүмкін.
Гипертензияға қарсы дәрілер: карведилол бір мезгілде қолданылатын гипертензияға қарсы дәрілердің әсерін және гипертензияға қарсы дәрілерге тән жағымсыз әсерлер туғызатын дәрілердің, мысалы, ұйықтататын дәрілер, анксиолитикалық дәрілер немесе алкоголь әсерін күшейтуі мүмкін.
Анестезияға арналған дәрілер: анестезия жасағанда карведилол мен жансыздандыруға арналған жекелеген дәрілердің теріс инотропты және гипотензиялық әсерлерінің қосылып кетуі мүмкін екендіктен сақ болу керек.
ҚҚСП және кортикостероидтар карведилолдың гипотензиялық әсерін антагониздейді.
АКЭ тежегіштері, диуретикалық дәрілер, кальций өзекшелерінің блокаторлары және алпростадил: гипотензиялық әсерінің артуы мүмкін екендіктен қан қысымын мезгіл-мезгіл бақылау қажет.
Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.
Фрамакокинетическое взаимодействие
Дигоксин: при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.
Циклоспорин: карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450: при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.
В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.
Алюминия гидроксид, холестирамин: при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.
Фармакодинамическое взаимодействие
Противодиабетические препараты, в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.
Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.
Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.
Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.
Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.
Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.
Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.
Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.
НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.
Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.
Передозировка
Симптомдары: артериялық қысымның айқын төмендеуі (систолалық АҚ
- сын. бағ. 80 мм және одан төмен), брадикардия (минутына 50 реттен аз соғу), жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтауы, тыныс алу функциясының бұзылуы, бронх түйілуі, құсу, естен тану, конвулсиялар.
Емі: пациент жатқан күйде болуы тиіс. Қажет болса, дәрігердің қадағалауымен қарқынды ем жүргізу керек. Артық дозаланудан соң бірден құстыруға немесе асқазанды шаюға болады.
- Айқын брадикардия: 2 мг в/і атропин.
- Жүрек-қантамыр функциясын демеу: 30 секундтай в/і 5-10 мг глюкагон енгізу, оны сағатына 5 мг үздіксіз инфузиямен енгізуді жалғастыру; симпатомиметиктер (добутамин, изопреналин, адреналин) тағайындау.
- Бронх түйілуі: бета-симпатомиметиктер (в/і немесе аэрозоль көмегімен ингаляциялар) немесе в/і аминофиллин.
- Конвульсиялар жағдайында в/і диазепам немесе клоназепамды баяу енгізу ұсынылады.
Артық дозаланудың ауыр жағдайларында (шок симптомдарымен), карведилолдың 7-10 сағат жартылай шығарылу кезеңін ескеріп, емдеуді барынша ұзақ жүргізген жөн.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.
Лечение: пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.
- Выраженная брадикардия: 2 мг атропина в/в.
- Поддержание сердечно-сосудистой функции: в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).
- Бронхоспазм: введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.
- В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам или клоназепам.
При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.
Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Скидки
