Производитель
-ИНДАСТРИАС ФАРМАСЬЮТИКАС АЛМИРАЛ С.Л
Страна происхождения
Испания
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Антигистаминные препараты системного действия другие.
Формы выпуска
- Поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
- 1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
- По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
- 1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Фармакокинетика
Сіңірілуі
Ішке қабылдағаннан кейін эбастин тез сіңеді, каребастиннің белсенді метаболитін түзе отырып, бауыр арқылы алғашқы өту кезінде жоғары дәрежеде метаболизденеді.
Таралуы
Бір рет 10 мг қабылдаған кезде метаболиттің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,6 - 4 сағаттан кейін жетеді және 80 - 100 нг/мл құрайды.
Биотрансформация
Адамның бауыр микросомальді ферменттерімен жүргізілген in vitro зерттеу нәтижелері эбастиннің CYP3A4 ферментімен каребастинге метаболизденетінін көрсетті. Эбастинді кетоконазолмен немесе эритромицинмен (екі препарат та CYP3A4 тежегіштері болып табылады) дені сау еріктілермен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында, әсіресе кетоконазолмен эбастин мен каребастин концентрациясының едәуір жоғарылауын тудырды (4.5 бөлімді қараңыз).
Эбастин сияқты каребастин де 97%-дан аса ақуыздармен байланысудың жоғары дәрежесін көрсетті.
Егде және жас пациенттер үшін фармакокинетикалық параметрлерде статистикалық маңызды айырмашылықтар анықталған жоқ.
Емнің бірінші және бесінші күнінде қан плазмасындағы эбастин мен каребастиннің концентрациясы бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежедегі (тәуліктік доза 20 мг) пациенттерде және бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа (екі топта да тәулігіне 20 мг доза) немесе ауыр дәрежедегі (тәулігіне 10 мг доза) пациенттерде дені сау еріктілердің концентрациясымен бірдей деңгейде болды. Бұл эбастин мен оның метаболитінің фармакокинетикалық параметрлері әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігімен ауыратын пациенттерде айтарлықтай өзгермейтінін көрсетті.
Элиминация
Қышқыл метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 19 сағатқа дейін құрайды, препараттың 66%-ы негізінен конъюгацияланған метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.
Тепе-теңдік концентрациясы
Дәрілік затты күнделікті 10 мг дозада қабылдаған кезде тепе-теңдік концентрациясына 3 - 5 күннен кейін жетеді, ал плазмадағы ең жоғары деңгей 130-160 нг/мл құрайды.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.
После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 – 4 ч и составляет 80 – 100 нг/мл или 108 – 209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками – 60 – 70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15 –19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.
Особые условия
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.
При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Поскольку терапевтический эффект Кестина® проявляется через 1-3 часа после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.
Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы – галактозы.
Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Применение в педиатрии
Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Состав
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 10 мг эбастин,
қосымша заттар - микрокристалды целлюлоза, Желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,
қабығының құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қос тотығы (Е 171).
Одна таблетка содержит
активное вещество – эбастин 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.
- Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 20 мг эбастин
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты
қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171).
Одна таблетка содержит
активное вещество – эбастин 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.
Кестин показания к применению
- маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринитте, аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз
шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжем
аллергиялық дерматит.
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него
- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит.
- маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринитте, аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз
шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжемде
аллергиялық дерматитте.
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него
- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница
- аллергический дерматит.
Кестин противопоказания
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
эбастинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
жүктілік және лактация кезеңі
- повышенная чувствительность к препарату
- беременность и период лактации
- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью
- эбастинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
жүктілік және лактация кезеңі
- повышенная чувствительность к препарату
- беременность и период лактации
- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью
Кестин дозировка
- Дозалау режимі
Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка), ауыр түрлерінде - 20 мг тағайындайды.
Эбастиннің емдік әсері қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң басталатындықтан, оны шұғыл көмекті қажет ететін жедел аллергиялық жағдайларды емдеу үшін қолдануға болмайды.
Пациенттердің ерекше тобы
Егде жастағы пациенттер
Дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежелі пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл немесе орташа дәрежелі пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты 10 мг астам дозада қолдану тәжірибесі жоқ; сондықтан осы пациенттерде ұсынылатын ең жоғары доза (тәулігіне 10 мг эбастин) аспауы тиіс.
Енгізу әдісі және жолы
Ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Таблеткаларды бір стақан сумен ішу арқылы қабылдау керек.
Емдеу ұзақтығы
Емдеу симптомдар жойылғанша ұзартылуы мүмкін.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, при тяжелых формах - 20 мг.
Поскольку терапевтическое действие эбастина начинается через 1 - 3 часа после приема, не следует применять его для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности. Опыт применения препарата в дозе более 10 мг у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует; поэтому максимальная рекомендуемая доза (10 мг эбастина/сутки) у этих пациентов не должна превышаться.
Метод и путь введения
Для приема внутрь. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать, запивая стаканом воды.
Длительность лечения
Лечение может продлеваться до исчезновения симптомов.
- Дозалау режимі
Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка), ауыр түрлерінде - 20 мг тағайындайды.
Эбастиннің емдік әсері қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң басталатындықтан, оны шұғыл көмекті қажет ететін жедел аллергиялық жағдайларды емдеу үшін қолдануға болмайды.
Пациенттердің ерекше тобы
Егде жастағы пациенттер
Дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежелі пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл немесе орташа дәрежелі пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты 10 мг астам дозада қолдану тәжірибесі жоқ; сондықтан осы пациенттерде ұсынылатын ең жоғары доза (тәулігіне 10 мг эбастин) аспауы тиіс.
Енгізу әдісі және жолы
Ішке қабылдауға арналған. Таблеткаларды тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Таблеткаларды бір стақан сумен ішу арқылы қабылдау керек.
Емдеу ұзақтығы
Емдеу симптомдар жойылғанша ұзартылуы мүмкін.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 – 20 мг (1 – 2 таблетки) один раз в сутки.
Кестин® принимают независимо от приема пищи.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.
Кестин побочные действия
- Иммундық жүйесі тарапынан:
- анафилаксия және ангионевроздық ісіну (сирек) сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары.
Зат алмасу және тамақтану тарапынан:
- жоғары тәбет (жиілігі белгісіз).
Психикалық бұзылулар:
- ашушаңдық, ұйқысыздық (сирек).
Жүйке жүйесі тарапынан:
- бас ауыруы (өте жиі), ұйқышылдық (жиі), бас айналу, парестезия, дисгевзия (сирек).
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:
- жүректің қағуы, тахикардия (сирек).
Асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан:
- ауыздың құрғауы (сирек), құсу, іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия (сирек).
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан:
- гепатит, холестаз, бауыр ферменттері деңгейінің бұзылуы (трансаминазалар, гамма-ГТ, сілтілі фосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы) (сирек).
Тері және тері асты шелі тарапынан:
- есекжем, бөртпе, дерматит (сирек).
Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан:
- етеккір циклінің бұзылуы (сирек).
Жалпы бұзылулар мен бұзылыстар:
- ісінулер, астениялық синдром (сирек).
Зертханалық зерттеулер:
- салмақтың артуы (жиілігі белгісіз).
Редко
- сонливость
- сухость во рту
Очень редко
- нервозность, бессонница, головокружение, гипоэстезия, головная боль
- сердцебиение, тахикардия
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе
- нарушения уровня печеночных ферментов
- нарушения менструального цикла
- отеки, астенический синдром
- крапивница, сыпь, дерматит
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).
Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.
Емі: препаратқа арнайы антидоты жоқ. Артық дозалану жағдайында асқазанды шаю, ЭКГ қоса, организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын бақылау ұсынылады. Симптоматикалық ем.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, включая ЭКГ. Симптоматическое лечение.
Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
Скидки
