Производитель
-Химфарм АО
Страна происхождения
Казахстан
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Формы выпуска
- 5.0 мл препараттан сындыру нүктесі немесе сақинасы бар шприцпен толтырылатын шыны ампулаларға құйылады.
- Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылады.
- Препараты бар 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға қапталады.
- Пішінді ұяшықты қаптамалар қазақ және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі бекітілген нұсқаулықтармен бірге картон қораптарға салынады.
- Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына қарай салынады.
- По 5.0 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.
- На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.
- По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Фармакокинетика
Сіңуі
Пентоксифиллин эритроциттер жарғақшаларымен байланысады.
Биотрансформация
Әуелі эритроциттерде, сосын бауырда екі негізгі метаболитін: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин және 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин түзе отырып,
биоөзгеріске ұшырайды. Биожетімділігі - 6-32%. Ең жоғарғы концентрациясына 1 сағат ішінде жетеді.
Шығарылуы
Жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа жуықты құрайды. 24 сағаттан соң дозасының көп бөлігі несеппен метаболиттер түрінде, азғантай бөлігі ішек арқылы шығарылады, емшек сүті арқылы бөлініп шығуы мүмкін.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер және бауыр функциясының бұзылуы
Егде жастағы пациенттерде және бауыр ауруларында пентоксифиллиннің шығарылуы азаюы мүмкін.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында метаболиттердің шығарылуы баяулайды.
Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Особые условия
Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялардың бірінші белгілерінде-ақ Пентоксифиллин қабылдауды тоқтату және емдеуші дәрігерді хабардар ету керек.
Төмендегі пациенттерде ерекше мұқият мониторинг талап етіледі
- миына қан құйылған
- пролиферацияланатын диабеттік ретинопатиясы бар
- жүректің ауыр аритмиясы бар
- миокард инфарктісі бар
- гипотензиясы бар
- бүйрек функциясының бұзылуы бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен)
- бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар
- қан кетудің жоғары тенденциясы бар («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз)
- бір мезгілде пентоксифиллинмен және К дәрумені тежегіштерімен емдеудегі («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)
- бір мезгілде пентоксифиллинмен және қант диабетіне қарсы дәрілермен емдеудегі («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)
- артериялық қысымы төмендеуі мүмкіндігіне байланысты қауіп тобындағы (мысалы, ауыр түрдегі жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА) немесе миды қамтамасыз ететін қан тамырларының елеулі стенозы бар пациенттер).
Препараттың құрамында қосымша зат ретінде әр ампулада 45 мг натрий хлориді бар. Сондықтан тұзсыз диетаны ұстанатын адамдарға тағайындау кезінде сақ болу керек.
Педиатрияда қолдану
Пентоксифиллинді балаларда қолдану бойынша тәжірибе жоқ, сондықтан оны 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге тағайындау ұсынылмайды.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Жүктілік кезінде қолдану бойынша тәжірибе жеткіліксіз, сондықтан Пентоксифиллинді жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.
Пентоксифиллин емшек сүтіне мардымсыз көлемде өтеді. Жеткілікті тәжірибенің болмауына байланысты дәрігерлерге емшекпен емізіп жүрген әйелдерге Пентоксифиллинмен емді болжамды пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият таразылап алған соң ғана тағайындау керек.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді
Меры предосторожности
При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Пентоксифиллина нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно тщательный мониторинг требуется у больных
- с кровоизлиянием в мозг
- с пролиферирующей диабетической ретинопатией
- с тяжёлыми сердечными аритмиями
- с инфарктом миокарда
- с гипотензией
- с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
- с тяжёлым нарушением функции печени
- с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)
- находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
- находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
- находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).
Применение в педиатрии
Опыта по применению Пентоксифиллина у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Пентоксифиллина во время беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Пентоксифиллином женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо.
Состав
- Бір ампуланың ішінде
белсенді зат - 100.0 мг пентоксифиллин
(100% затқа шаққанда),
қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су
Одна ампула содержит
активное вещество - пентоксифиллин
(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Пентоксифиллин показания к применению
- атеросклероздық немесе диабеттік генездегі (мысалы, мезгіл-мезгіл ақсаңдау немесе тыныш күйдегі ауыру) окклюзиялық шеткері артериялардың ауыруында (ОШАА)
Внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Пентоксифиллина.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Пентоксифиллин противопоказания
- - әсер етуші затқа пентоксифиллинге, басқа метилксантиндерге немесе
қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ауқымды қан кетулері бар пациенттерге (қан кету күшеюінің қаупі)
- көздің тор қабығына көп көлемде қан кету (қан кету күшеюінің қаупі)
- миға қан құйылу
- миокард жедел инфарктісі
- жүректің ауыр аритмиясы
- жүктілік және бала емізу кезеңі (деректер жеткіліксіз)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
- больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
- обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
- кровоизлияние в мозг
- острый инфаркт миокарда
- тяжелые сердечные аритмии
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность (недостаточно данных)
- период грудного вскармливания (недостаточно данных)
Пентоксифиллин дозировка
- Вена ішіне 100 мг (5 мл ерітіндіні) 250-500 мл натрий хлоридінің 0,9 % изотониялық ерітіндісінде немесе 5 % глюкоза ерітіндісінде енгізеді; қажет болған жағдайда тәуліктік дозасы 200-300 мг дейін (10-15 мл) ұлғайтылуы мүмкін.
Инфузия ұзақтығы 100 мг Пентоксифиллинге 60 минуттан кем болмауы тиіс.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды
Енгізу жолы және тәсілі
Вена ішіне (пациент жатқан қалыпта болуы тиіс).
Емдеу ұзақтығы
Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Частота неизвестна
- головокружение, головная боль, асептический менингит
- ажитация, нарушение сна
- зуд, эритема, крапивница, сыпь
- приливы жара, кровотечение
- аритмия, тахикардия, стенокардия
- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, слюнотечение
- холестаз (внутрипечёночный)
- повышение трансаминаз, снижение артериального давления
- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Пентоксифиллин побочные действия
- Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
- бас айналуы, бас ауруы, асептикалық менингит
- ажитация, ұйқы бұзылуы
- қышыну, эритема, есекжем, бөртпе
- ысыну, қан кету
- аритмия, тахикардия, стенокардия
- асқазан-ішек бұзылулары, эпигастральді аумақтың жайсыздығы, іш кебуі, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы, сілекей ағу
- холестаз (бауырішілік)
- трансаминаздар жоғарылауы, артериялық қан қысымының төмендеуі
- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
- анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидты реакция, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, анафилаксиялық шок
Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
- головокружение, головная боль, асептический менингит
- ажитация, нарушение сна
- зуд, эритема, крапивница, сыпь
- приливы жара, кровотечение
- аритмия, тахикардия, стенокардия
- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, слюнотечение
- холестаз (внутрипечёночный)
- повышение трансаминаз, снижение артериального давления
- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
- анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин мен гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қабылдағанда гипертензияға қарсы препараттардың әсері күшейеді. Бұл жағдайда пентоксифиллиннің дозасын азайту қажет.
Циметидин қан плазмасындағы пентоксифиллиннің концентрациясын едәуір ұлғайтады, осыған байланысты бір мезгілде қолданғанда жағымсыз реакциялардің даму ықтималдығы артуы мүмкін.
Пентоксифиллин антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін, антикоагулянттарды қатар енгізуге байланысты қан кету үрдісі жоғары пациенттерде қан кетудің пайда болу қаупі ықтимал.
Пентоксифиллинді парентеральді қолдану аясында қант диабеті бар пациенттерде инсулиннің және пероральді диабетке қарсы препараттардың гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін.
Пентоксифиллинді қан кету пайда болуының жоғары қаупіне байланысты циклооксигеназа -2 (ацетилсалицил қышқылы, тиклопидин, дипиридамол) селективті тежегіштерін қоспағанда, клопидогрель, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимад, анагрелид, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) сияқты антитромбоцитарлық препараттармен бір мезгілде сақтықпен қолдану қажет.
Пентоксифиллинді теофиллинмен бірге қолданған кезде қанда теофиллин концентрациясының артуы және теофиллиннің жағымсыз реакцияларының күшеюі мүмкін.
Циметидин
Плазмадағы пентоксифиллин және белсенді І метаболиті деңгейінің артуы пентоксифиллиннің болуы мүмкін әсерінің күшеюіне ықпал етеді.
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацинді пайдалану кейбір пациенттерде пентоксифиллин концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. Осыған байланысты бірге енгізген кезде жағымсыз реакциялардың артуы және күшеюі мүмкін.
Кеторолак және мелоксикаммен бір мезгілде қолданғанда қан кетулер даму қаупі жоғарылауы және/немесе протромбиндік уақыттың ұзаруы мүмкін; симпатолитиктермен, ганглиоблокаторлармен және вазодилататорлармен бір мезгілде қолданғанда - артериялық қан қысымы төмендеуі мүмкін; гепаринмен, фибринолитиктік препараттармен және тікелей емес әсері бар антикоагулянттармен - ұйытуға қарсы әсерінің күшеюі және қан кетулер қаупінің жоғарылауы мүмкін.
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Пентоксифиллин может усиливать эффект антикоагулянтов, у пациентов с повышенной тенденцией кровотечения из-за сопутствующего введения антикоагулянтов, возможен риск возникновения кровотечения.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических препаратов у пациентов с сахарным диабетом.
Пентоксифиллин необходимо применять с осторожностью одновременно с антитромбоцитарными препаратами, такими как клопидогрель, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВС, за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2, (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) из-за повышенного риска возникновения кровотечения.
При совместном применении пентоксифиллина с теофиллином возможно повышение концентрации в крови теофиллина и усиление побочных эффектов теофиллина.
Циметидин
Повышение уровня пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме, способствует возможному усилению эффектов пентоксифиллина.
Ципрофлоксацин
Использование с ципрофлоксацином у некоторых пациентов может приводить к увеличению концентрации пентоксифиллина. В связи с этим, может быть увеличение и усиление побочных эффектов при совместном введении.
При одновременном применении с кеторолаком и мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Передозировка
Симптомдары: әлсіздік, бас айналуы, тері жабындарының гиперемиясы, артериялық қысымының төмендеуі, естен тану жағдайы, тахикардия, ұйқышылдық немесе қозу, сананың жоғалуы, гипертермия, арефлексия, тонустық-клонустық құрысулар, асқазан-ішектен қан кету белгілері («кофе қоюы» типті құсу).
Емі: симптоматикалық, жүрек-қантамыр қызметі (соның ішінде артериялық қысым қалыпқа түсуі) мен тыныс алу функциясын қалпына келтіруге арналған жалпы реанимациялық іс-шаралар; құрысу синдромында диазепамды қолданады. Арнайы антидоты жоқ.
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
Скидки
