Производитель
-ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Страна происхождения
Чешская Республика
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Психотропные препараты.
Формы выпуска
- По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Фармакокинетика
Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг. Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.
Особые условия
Особые меры предосторожности следует соблюдать:
- молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
- гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
- пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).
Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
- брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
- гипокалиемия;
- врожденное удлинение интервала Q-T;
- одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.
У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.
Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:
- у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Просульпин 50 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией, леченых атипичными антипсихотиками, наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против, в отношении приема препарата.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией лечение нейролептиками имело слегка повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не использовали нейролептики. Основываясь на имеющихся данных, однако, невозможно достоверно оценить точную степень риска, тем более, что и причина этого эффекта пока остается неизвестной.
Данный препарат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Риск венозной тромбоэмболии
В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 50 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности.
Препарат Просульпин 50 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия препарата. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз препарата, данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. В связи с недостаточностью данных о безопасности, препарат не назначается беременным женщинам.
Период лактации
По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 50 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество - сульпирид 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк
Просульпин показания к применению
- - Шизофрения с продуктивной и негативной симптоматикой
- Депрессия: лечение психотической депрессии и тяжелых форм депрессии, когда лечение с применением других антидепрессантов было неуспешным
- Головокружение: периферическое системное головокружение в случае неэффективности обычного лечения.
Просульпин противопоказания
- - повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата
- пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
- аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
- маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства
- феохромоцитома
- эпилепсия
- наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 12 лет
Просульпин дозировка
- Дозировка для взрослых
Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .
Дозы препарата для пожилых пациентов:
пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.
Дозировка при нарушении функции почек:
при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:
Клиренс креатининаСнижение обычно назначаемой дозы:
30 - 60 мл /мин50 % обычно назначаемой дозы
10 – 30 мл /мин30 % обычно назначаемой дозы
< 10 мл /мин20 % обычно назначаемой дозы
Дозировка для детей старше 12 лет и подростков
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.
Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.
У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.
Способ применения
Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.
Просульпин побочные действия
- Часто (1 % до < 10 %)
- тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела
- ортостатическая гипотензия
Нечасто ( 0,1 % до < 1 %)
-тахикардия, дистония,
-гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия
Редко ( 0,01 % до < 0,1 %)
- ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия
-головные боли,головокружения
-гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз
-расплывчатое видение, мидриаз
Очень редко (<1/10000)
- экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония, тардивная дискинезия, заторможенность, сонливость
-изменения ЭКГ, изменения интервала QT, аритмия типа torsades de pointes, фибрилляция желудочков, вплоть до остановки сердца
- холестатический гепатит
- импотенция, фригидность
- гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром – гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания
- эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь
- повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК)
Частота неизвестна
- случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации.
Пациентам, которые применяют Просульпин, запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.
Не рекомендуемые комбинации.
Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.
Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:
? лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,
- препараты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,
- антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,
- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,
- другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.
Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.
Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, клонидин и его производные.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.
Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
Просульпин может понижать эффективность ропинорола.
В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастматические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.
Передозировка
Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 - 7 грамм - возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм - кома и резкое понижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях - мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов. Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации. Просульпин® частично выводится при гемодиализе.
Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
