КАРДИОНАТ 0,1/МЛ 5МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/мл 5 мл

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

активное вещество - мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) в пересчете на дигидрат без абсорбированной влаги - 100 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Фармакодинамика

Кардионат - синтетический аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки

кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение

транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который

протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате

снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигала 25,50 ± 3,63 мкг/мл.

Биодоступность увеличивается с увеличением Cmax, площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и периода полувыведения (t1/2), а также у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях; обладает высоким сродством к тканям сердца. Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования по выделению мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний, главным образом, метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного введения 250 мг, 500 мг и 1000 мг мельдония период раннего полувыведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный период полувыведения - 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями функции печени или почек, у которых повышена биодоступность препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной функцией почек, у которых повышена биодоступность препарата, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3 гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма-бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышена биодоступность препарата, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Побочные действия

Часто

- аллергические реакции

- головные боли

- диспепсия

Редко

- повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический дерматит, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

- возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна, ощущение «бегания мурашек», тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания

- изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди, повышение/понижение артериального давления, гипертонический криз

- гиперемия, бледность кожных покровов

- воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

- дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

- общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд

- боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

- поллакиурия

- общая слабость, дрожь, астения

- отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

- отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца

- эозинофилия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

Кардионат применяют в составе комплексной терапии при следующих состояниях:

• ­- сердечно-сосудистые заболевания: стабильная стенокардия напряжения
• хроническая сердечная недостаточность (I-III функционального класса по классификации NYHA)
• кардиомиопатия
• функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы
  
  ­ - острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
  
  ­- пониженная работоспособность
• физическое и психоэмоциональное перенапряжение
  
  ­- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений
• травм головы и энцефалита

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Мельдоний усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно мельдоний и лизиноприл для уменьшения симптомов данного заболевания, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения железа сульфата+аскорбиновая кислота и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные зидовудином, и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные зидовудином, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с зидовудином или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна.

Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2 адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.