САЛЬБУТАМОЛ 100 МКГ/Д 200ДОЗ АЭРОЗОЛЬ (GLAXOSMIT)

Лекарственная форма

Дозаланған, ингаляцияға арналған аэрозоль, 100 мкг/доза, 200 доза.



Аэрозоль для ингаляций, дозированный 100 мкг/доза, 200 доз

Состав

1 дозаның құрамында

белсенді зат - 120,5 мкг сальбутамол сульфаты (100 мкг салбутамолға баламалы),

қосымша заттар - 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонға қауіпсіз.



Одна доза содержит

активное вещество – сальбутамола сульфат 120,5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),

вспомогательное вещество - 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный.

Фармакодинамика

Салбутамол β2-адренорецепторлардың селективті агонисті. Емдік дозаларда ол бронхтың тегіс бұлшықеттерінің β2-адренергиялық рецепторларына әсер етеді және тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясының әсерінің жылдам басталуымен (5 минут ішінде) β2-адренергиялық рецепторларға қысқа (4-тен 6 сағатқа дейін), бронходилатациялық әсер етеді.

Балалар

Жүргізілген клиникалық зерттеулер 4 жасқа толмаған балаларда қауіпсіздік бейінінің үлкенірек жастағы балалармен, жасөспірімдермен және ересектермен ұқсас болатындығын дәлелдеді.

4 жасқа дейінгі балалар

Тыныс алу жолдарының қайтымды обструктивтік ауруымен байланысты бронх түйілуі бар 4 жасқа дейінгі пациенттерде ұсынылған дозада жүргізілген педиатриялық клиникалық зерттеулер, Сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль 4 жасқа дейінгі балалардағы, жасөспірімдер мен ересектердегі қауіпсіздік профиліне ұқсас екендігін көрсетті.



Сальбутамол – селективный агонист ?2-адренорецепторов. В терапевтических дозах оказывает влияние на ?2-адренорецепторы мускулатуры бронхов.

Сальбутамол имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).

Дети

Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.

Фармакокинетика

Сіңуі

Ингаляция арқылы енгізгеннен кейін дозаның 10-20%-ы төменгі тыныс алу жолдарына жетеді. Қалдық жеткізу жүйесінде қалады немесе ауыз-жұтқыншаққа түседі, содан кейін ол жұтылады. Тыныс алу жолдарында тұнбаға түсетін фракциялар өкпе тіндеріне және қанға сіңеді, бірақ өкпеде метаболизденбейді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы 10% құрайды.

Биотрансформациясы

Қан айналымы шегіне жеткеннен кейін сальбутамол бауыр механизмі арқылы метаболизденеді және негізінен несеппен өзгермеген өнім және фенол сульфаты түрінде шығарылады.

Сальбутамол бауыр арқылы бірінші өту кезінде метаболизденеді және ингаляция кезінде аз мөлшерде ішке түсуіне байланысты ішек қабырғасында; негізгі метаболит несеппен шығарылатын белсенді емес сульфат конъюгаты болып табылады.

Ингаляциялық дозаның жұтылған бөлігі асқазан-ішек жолынан сіңеді және несеппен шығарылатын фенол сульфатына дейін елеулі бірінші өту метаболизміне ұшырайды.

Шығарылуы

Вена ішіне енгізгенде сальбутамолдың Т½ 4-6 сағатты құрайды. Сальбутамол несеппен бірге белсенді емес метаболит 4'-O-сульфаты және өзгермеген зат түрінде тез шығарылады; аздаған мөлшерде нәжіспен бірге шығарылады. Қабылданған сальбутамолдың үлкен бөлігі организмнен 72 сағат ішінде шығарылады.



Абсорбция

При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму. Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.

Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит – неактивный сульфатный конъюгат, которые выводятся с мочой.

Выведение

Т? сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов.

Побочные действия

Жиі

- тремор (әсіресе емдеудің басында)

- бас ауруы

- бас айналуы

Сирек

- гипокалиемия* (әсіресе ксантин туындыларымен, стероидтермен, диуретиктермен және іш жүргізетін дәрілермен біріктіріп ұзақ уақыт қолданғанда)

- сарысу лактатының жоғарылауы және лактоацидоз

- тахикардия

- жүрек қағуының жиілеуі (әсіресе емдеудің басында)

- перифериялық тамырлардың кеңеюі

- ауыз қуысының және жұтқыншақтың шырышты қабықтарының тітіркенуі

- жүрек айнуы, құсу, құрғақ ауыз, ауыздың ауыруы

- бұлшықеттердің құрысуы

Өте сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, есекжемді, қышыну, ангионевроздық ісінуді, бронхтың тарылуын, артериялық қысымның төмендеуі, коллапсты қоса

- аса жоғары белсенділік

- ұйқысыздық

- аритмия, жыпылықтағыш аритмияны, суправентрикулярлы тахикардияны және экстрасистолияны қоса, әсіресе β2-агонистермен бір мезгілде қолданғанда.

- парадоксальды бронхоспазм**(қабылдағаннан кейін сырылдың бірден жоғарылауымен)

Белгісіз

- миокард ишемиясы***



Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

Часто

- тремор, головная боль

- тахикардия

Нечасто

- раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

- ощущение сердцебиения

- судороги мышц

Редко

- гипокалиемия (терапия ?2-агонистами может приводить к выраженной гипокалиемии)

- расширение периферических сосудов

Очень редко

- реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс

- парадоксальный бронхоспазм

- лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения обострений бронхиальной астмы)

- гиперактивность

- аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенттердің ингаляция техникасын дұрыс қолданатынына және препаратты өкпеге оңтайлы жеткізу үшін аэрозольді белсендіру мен дем алу арасындағы синхрондалуына көз жеткізуі тиіс. Пациенттерге алдыңғы ингалятормен салыстырғанда ингаляция кезінде басқа дәм сезінуі мүмкін екендігі туралы ескерту керек.

Бронходилататорлар тұрақсыз немесе ауыр ағымдағы бронх демікпесін емдеудің жалғыз немесе негізгі компоненті болмауы тиіс. Ауыр демікпе жүйелі түрде медициналық тексерулерді, соның ішінде өкпе функциясын тексеруді қажет етеді, өйткені пациенттер ауыр ұстамалар мен тіпті өлім қаупіне ұшырайды. Дәрігерлер бұл пациенттерде ингаляциялық кортикостероидтардың және/немесе пероральді кортикостероидтардың ұсынылатын ең жоғары дозасын қолдану мүмкіндігін қарастыруы керек.

Ингаляцияның дозасын немесе жиілігін тек дәрігердің нұсқауы бойынша арттыру керек. Егер ингаляциялық сальбутамолдың әдеттегі дозасының тиімділігі азая түссе немесе аз уақытқа созылса кемінде үш сағат бойы әсері сақталмаса, пациент дәрігерге қаралу керек.

Бұл жағдайда пациентті бағалау және қабынуға қарсы емді арттыру мүмкіндігін қарастыру керек (мысалы, ингаляциялық кортикостероидтардың жоғары дозалары немесе пероральді кортикостероидтар курсы).

Демікпенің ауыр өршуін әдеттегідей емдеу керек.

Симпатомиметиктерді, соның ішінде салбутамолды қабылдағанда жүрек-қантамырлар жүйесі тарапынан симптомдар байқалуы мүмкін. Сальбутамолды қолданумен байланысты миокард ишемиясының сирек жағдайлары туралы постмаркетингтік зерттеулерден және жарияланған әдебиеттерден кейбір деректер бар. Салбутамол қабылдайтын қатарлас ауыр жүрек ауруы (мысалы, ишемиялық жүрек ауруы, аритмиясы немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігі) бар пациенттер оларға сальбутамол тағайындалғанда кеуденің ауыруы немесе жүрек-қантамыр ауруы өршуінің немесе басқа симптомдары пайда болған жағдайда міндетті түрде дәрігерге қаралу жөнінде ескертілуі тиіс. Ентігу және кеуденің ауыруы сияқты симптомдардың білінуін ұқыпты бағалау керек, өйткені олар жүрек-қантамырдың та, бронх-өкпенің де функционалдық бұзылуларының салдары болуы мүмкін.

Препаратты тиреотоксикоз бар пациенттерде сақтықпен қолданылады.

2-адренорецепторлар агонистерімен ем, әсіресе, олар парентеральді немесе небулайзер көмегімен енгізілгенде гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Бронх демікпесінің ауыр ұстамаларын емдегенде ерекше сақтық танытуға кеңес беріледі, өйткені бұл жағдайларда ксантин туындыларын, глюкокортикостероидтарды, диуретиктерді бір мезгілде қолдану нәтижесінде, сондай-ақ гипоксия салдарынан гипокалиемия күшейіп кетуі мүмкін. Ондай жағдайларда қан сарысуындағы калий деңгейін бақылау қажет.

Басқа да ингаляциялық препараттар қолданылатын жағдайдағы сияқты, дозаны енгізуден кейін бірден түйілудің туындауы нәтижесінде парадокстық бронх түйілуі дамуы мүмкін. Парадокстық бронх түйілуі туындағанда оны баламалы препараттың немесе басқа фармакологиялық топтағы тез әсер ететін ингаляциялық бронходилататордың көмегімен дереу басу талап етіледі. Сальбутамолдың осы түрімен емдеуді дереу тоқтату, ал қажет болса, әріқарай пайдалану үшін басқа да тез әсер ететін бронходилататорларды тағайындау керек.Жүктілік

Препаратты жүктілік және лактация кезінде қолдану ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа/нәрестеге төнетін қауіптен артық болған жағдайда ғана ақталады.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылықты көрсетті. Жүкті әйелдердегі қауіпсіздік анықталмаған. Жүкті әйелдерде сальбутамолдың бақыланатын клиникалық зерттеулері жүргізілмеген. Сальбутамолдың құрсақішілік әсерінен кейінгі әртүрлі туа біткен аномалиялар (соның ішінде таңдай жырығы, аяқ-қол ақаулары және жүрек ауруы) туралы сирек хабарламалар бар. Кейбір аналар жүктілік кезінде бірнеше дәрі қабылдаған.

Салбутамолды ингаляцияға арналған аэрозольды жүктілік кезінде өте қажет болмаса қолдануға болмайды.

Бала емізу

Салбутамолдың ана сүтімен бөлінуі мүмкін болғандықтан, оны бала емізетін аналарға қолдану сақтықты қажет етеді. Сальбутамолдың жаңа туған нәрестеге зиянды әсері бар-жоғы белгісіз, сондықтан препаратты жүктілік және лактация кезінде қолдану ана үшін күтілетін пайдасы нәрестеге төнетін қауіптен артық болған жағдайда ғана ақталады.

Фертильділік

Препараттың адамдағы фертильділікке ықпалы туралы деректер жоқ. Препарат жануарлардағы фертильділікке теріс әсерін тигізбейді.



Детям младше 4лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.

Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.

Повышение потребности в приеме ?2-агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, ишемией миокарда, тахиаритмией, гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

Терапия агонистами ?2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма в результате возникновения спазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение данной формой Сальбутамола, и при необходимости назначить другие быстродействующие бронходилататоры для дальнейшего использования.

Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Врач должен убедиться в правильности применения ингалятора пациентом и синхронизации между приведением устройства в действие и вдохом для оптимальной доставки препарата к легким.

Сальбутамол следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.

При внутривенном применении, а также при использовании раствора для небулайзера бета-агонистов короткого действия, описаны очень редкие случаи возникновении молочного ацидоза, связанные с высокими терапевтическими дозами у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к ошибочному повышению доз бета-агонистов короткого действия, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.

Фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола:

• у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»
• у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа

Показания

Сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль ересектерде, жасөспірімдер мен 4 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда қолданылады. Нәрестелер мен 4 жасқа толмаған балалар үшін.

-сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы жағдайында әсері жылдам (5 минут ішінде) басталатын қысқа мерзімді (4-сағаттан 6 сағатқа дейін) әсер беретін бронх дилатациясын қамтамасыз етеді.

- демікпе симптомдарын жеңілдету және алдын алу үшін қолданылады. Симптомдар туындаған жағдайда оларды жеңілдету үшін, және тұншығу ұстамасынан туындайтын жағдайлардың алдын алу үшін (мысалы дене жүктемесіне дейін немесе аллергеннің әсеріне ұшыраған жағдайда) қабылдау керек.

-сальбутамол, ингаляцияға арналған аэрозоль жеңіл, орташа немесе ауыр демікпе симптомдарын жеңілдету үшінартынша кортикостероидтарды енгізу және олармен жүйелі ингаляциялық емді пайдалану жүргізілетін жағдайларда қолданылады.



Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 4 до 11 лет. Для младенцев и детей до 4 лет

- сальбутамол, аэрозоль для ингаляций обеспечивает кратковременное (от 4 до 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

- используют для облегчения и предотвращения симптомов астмы. Его следует использовать для облегчения симптомов, когда они возникают, и для предотвращения их в тех обстоятельствах, которые, по мнению пациента, могут спровоцировать приступ астмы (например, перед физической нагрузкой или неизбежным воздействием аллергена).

- сальбутамол, аэрозоль для ингаляций используется в качестве средства для облегчения симптомов астмы легкой, средней или тяжелой степени, при условии, что его применение не задерживает назначение и использование регулярной терапии ингаляционными кортикостероидами.

Противопоказания

- препараттың құрамына кіретін кез келген компонентке жоғары сезімталдық

Сальбутамолдың бұл шығарылымдағы түрі вена ішіне енгізуге арналмаған, мезгілінен бұрын босану және түсік тастау қаупін болдырмау үшін қолданылмауы тиіс.



- повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата

- преждевременные роды

- угрожающий аборт

Формы выпуска сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол, дозаланған, ингаляцияға арналған аэрозоль препаратын және пропранолол сияқты β-адренорецепторлардың селективті емес блокаторларын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.



Не рекомендуется одновременно применять препарат Сальбутамол и неселективные блокаторы ?-адренонорецепторов, такие как пропранолол.

Препарат Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).