КАРСИЛ №80 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

• активнoе вещество - расторопши пятнистой плодов экстракта сухого (эквивалентного силимарину в форме силибинина 22.5 мг) 40.9-56.3 мг
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• крахмал пшеничный
• повидон К 25
• целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101)
• магния стеарат
• тальк
• маннитол
• кросповидон
• полисорбат 80
• натрия гидрокарбонат
• состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат
• диэтилфталат
• сахароза
• акации камедь
• желатин
• тальк
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол 6000
• Опалюкс AS 26586 коричневый (в сухой форме): сахароза
• железа оксид красный (Е 172)
• железа оксид черный (Е 172)
• метилпарагидрокси-бензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• глицерол

Фармакодинамика

Силимарин — растительная активная составная часть препарата Карсил®, полученная из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Карсил® тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Карсила® обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Карсил® стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.

Клиническое действие Карсила® проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели:

• понижение активности трансаминаз
• гамма-глутамилтрансферазы
• щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Небольшая часть количества абсорбированного препарата проходит через кишечно-печеночную циркуляцию.

Распределение

При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Обратимо связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Выведение

Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом:

• очень частые (>
• 1/10), частые (>
• 1/100 до <
• 1/10), нечастые (>
• 1/1 000 до <
• 1/100), редкие (>
• 1/10 000 до <
• 1/1 000), очень редкие (<
• 1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку)

• кожные аллергические реакции: зуд
• сыпь
  
  С неизвестной частотой: анафилактический шок
  
  Редко: усиление существующих вестибулярных нарушений
  
  Редко: диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря
  
  С неизвестной частотой: тошнота
• рвота
• диспепсия
• уменьшение аппетита
• метеоризм

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактазы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество сахароза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат.

В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно – замедленного типа).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Карсил® не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Показания

- токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями

- в составе комплексной терапии хронических гепатитов и цирроза печени.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;

- механическая желтуха;

- первичный биллиарный цирроз печени;

- детский возраст до 18 лет;

- беременность и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных препаратов, как диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р 450.

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.