СИНЕГРА LONG 0,05/0,03 N4 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/30 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активные вещества - силденафила цитрат 70.225 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг)
• дапоксетина гидрохлорид 33.580 мг (эквивалентно дапоксетину 30 мг)
• вспомогательные вещества: лактоза Spreydried 250
• кальций гидрофосфат безводный
• целлюлоза микрокристаллическая РН 102
• целлюлоза микрокристаллическая РН 105
• натрия кроскармеллоза
• кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200)
• магния стеарат
• пленочная оболочка №14 (Opadray II Blue 85F20578): полиэтиленгликоль 3350 (Макрогол 4000)
• титана диоксид (Е171)
• тальк
• FD&C Blue#2/Индигокармин алюминий (Е132)
• железа оксид желтый (Е172)
• спирт поливиниловый

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне.

Побочные действия

При применении силденафила и дапоксетина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом:

• очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <
• 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <
• 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и <
• 1/1000)

Очень часто

- головная боль, головокружение, тошнота

Часто

- цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения

- гиперемия, приливы

- заложенность носа, зевота

- диспепсия:

• диарея
• рвота
• запор
• боли в животе
• вздутие живота
• метеоризм
• дискомфорт в желудке
  
  - тревожность
• ажитация
• беспокойство
• аномальные сновидения
• снижение либидо
  
  - сонливость
• нарушение внимания
• тремор
• парестезия
• звон в ушах
  
  - гипергидроз
  
  - эректильная дисфункция
  
  - усталость
• раздражительность
  
  - повышенное артериальное давление
  
  Нечасто
  
  - ринит
  
  - гиперчувствительность
  
  - сонливость
• гипестезия
• обмороки
• обмороки вазовагальные
• постуральное головокружение
• акатизия
• дисгевзия
• гиперсомния
• летаргия
• седация
• пониженный уровень сознания
  
  - нарушения
• связанные со слезотечением (сухость глаз
• нарушение функции слезной железы
• повышенное слезотечение)
• боль в глазу
• фотофобия
• фотопсия
• гиперемия сосудов глаз
• нарушение зрения: яркость зрительного восприятия
• конъюнктивит
• мидриаз
  
  - пространственная дезориентация (вертиго)
• шум в ушах
  
  - тахикардия
• ощущение сердцебиения
• остановка синусного узла
• синусовая брадикардия
  
  - артериальная гипотензия
• артериальная гипертензия
• рост ортостатического артериального давления
  
  - носовое кровотечение
• заложенность придаточных пазух носа
  
  - абдоминальный дискомфорт
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
• рвота
• боль в верхней части живота
• сухость во рту
  
  - сыпь
• зуд
• холодный пот
  
  - миалгия
• боль в конечностях
  
  - гематурия
• нарушение эякуляции
• нарушение оргазма у мужчин
• парестезия половых органов у мужчин
  
  - боль в грудной клетке
• повышенная утомляемость (астения)
• чувство жара
• ощущение нервного напряжения
• ощущение опьянения
  
  -депрессия
• депрессивное настроение
• эйфорическое настроение
• измененное настроение
• нервозность
• безразличие
• апатия
• спутанность сознания
• дезориентация
• анормальное мышление
• гипервизилитность
• нарушение сна
• легкая бессонница
• средняя бессонница
• кошмар
• бруксизм
• потеря либидо
• аноргазмия
  
  
  
  Редко
  
  - острое нарушение мозгового кровообращения
• транзиторная ишемическая атака
• судорожный приступ*
• рецидив судорожного приступа*
• обморок
  
  - передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*
• окклюзия сосудов сетчатки*
• кровоизлияние в сетчатку
• артериосклеротическая ретинопатия
• заболевание сетчатки
• глаукома
• дефект поля зрения
• диплопия
• снижение остроты зрения
• миопия
• астенопия
• плавающие помутнения стекловидного тела
• заболевание радужной оболочки
• мидриаз
• наличие в поле зрения радужных кружков
• отек глаза
• опухание глаза
• расстройство зрения
• конъюнктивальная гиперемия
• раздражение глаза
• необычное ощущение в глазу
• отек век
• изменение цвета склеры
  
  - глухота
  
  - внезапная сердечная смерть*
• инфаркт миокарда
• желудочковая аритмия*
• фибрилляция предсердий
• нестабильная стенокардия
  
  - чувство стеснения в горле
• отек носа
• сухость слизистой носа
  
  - оральная гипестезия
  
  - срочная дефекация
  
  - синдром Стивенса - Джонсона*
• токсический эпидермальный некролиз*
  
  - кровотечение из пениса
• приапизм*
• гематоспермия
• усиление эрекции
  
  - раздражительность
  
  
  
  *побочные действия
• зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) и эректильной дисфункции у взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

СИНЕГРА®LONG следует назначать только пациентам, отвечающим следующим критериям:

• - время задержки интравагинальной эякуляции (ИВЭ) менее двух минут
• - постоянные или периодические эякуляции при минимальной сексуальной стимуляции до или вскоре после проникновения, а также до момента, желаемого пациентом
• - заметный персональный дистресс или межличностные сложности, как следствие ПЭ
• - слабый контроль эякуляции
• - преждевременная эякуляции в анамнезе в большинстве попытках половых актов за последние 6 месяцев

СИНЕГРУ®LONG следует применять только как лечение по требованию до предполагаемой сексуальной активности.Препарат не следует назначать для задержки эякуляции у мужчин, у которых не была диагностированна преждевременная эякуляция.

СИНЕГРА®LONG эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксид азота, которые приводят к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было показано, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов и его совместное введение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано

- одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат), так как потенциально может привести к симптоматической гипотонии

- сопутствующее лечение препаратами с серотонинергическими эффектами (ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО), тиоридазином, СИОЗС, ТЦА) или в течение 14 дней после прекращения лечения ими. Точно так же не следует назначать их в течение 7 дней после прекращения приема СИНЕГРА® LONG

- одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и т. д.

- препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует использовать у мужчин, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность)

- нарушения проводимости, такие как АВ блокада или синдром слабости синусового узла

- потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

- мании или тяжелые депрессии в анамнезе

- лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы



Безопасность препарата не изучалась в следующих подгруппах пациентов, и поэтому его применение противопоказано:

• - тяжелая печеночная недостаточность,
  
  - артериальная гипотензия (АД <
• 90/50 мм рт

ст.)

- недавний инсульт или инфаркт миокарда

- известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, расстройства, такие как пигментный ретинит (меньшинство этих пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки)

Лекарственное взаимодействие

Возможное взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы

При приеме препарата с ингибиторами моноаминооксидазы возможно возникновение серьезных реакций, иногда со смертельным исходом, которые включают гипертермию, ригидность, миоклонию, расстройства вегетативной нервной системы с возможным возникновением быстрых изменений жизненно важных функций, а также изменений психического статуса, включая выраженное возбуждение, переходящее в делирий и кому.

Совместное применение СИОЗС и ингибиторов МАО могут действовать синергически, повышая артериальное давление и вызывая возбуждение. Поэтому СИНЕГРА® LONG не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Подобным образом, ингибиторы МАО не следует принимать в течение 7 дней после окончания приема СИНЕГРА® LONG.

Влияние других лекарственных препаратов на СИНЕГРА® LONG

При одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) снижается клиренс силденафила. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (разовой дозой 100 мг) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1 000 % (11-кратно). Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Исходя из этого одновременное применение СИНЕГРА® LONG с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, с препаратами силденафила приводил к увеличению Cmax силденафила, а также увеличению AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имели бы более выраженный эффект. При приеме СИНЕГРА® LONG вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила. При совместном применении признаков влияния на показатели AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Циметидин, являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме при одновременном применении. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме. Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. На фармакокинетику силденафила не влияет одновременное лечение ингибиторами CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренергических рецепторов и индукторами метаболической активности цитохрома CYP450 (рифампицин и барбитураты). Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Лекарственные препараты, действующие на ЦНС

Систематической оценки приема СИНЕГРА® LONG совместно с лекарственными препаратами, действующими на ЦНС (напр., противоэпилептические препараты, антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики, снотворные препараты с седативным действием) у пациентов с преждевременной эякуляцией не проводилось. Поэтому при необходимости совместного назначения СИНЕГРА® LONG и данных лекарственных препаратов рекомендуется соблюдение осторожности. Использование СИНЕГРА® LONG с рекреационными средствами, обладающими седативными свойствами, такими как наркотики и бензодиазепины, может дополнительно увеличить сонливость и головокружение.

Влияние СИНЕГРА® LONG на другие лекарственные препараты

Данные о взаимодействии СИНЕГРА® LONG с ингибиторами неспецифических фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

В соответствии с известным действием препарата на сигнальный путь NO/цГМФ СИНЕГРА® LONG усиливает гипотензивный эффект нитратов, поэтому одновременное применение препарата с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано в любой форме.

Одновременное применение СИНЕГРА® LONG у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы СИНЕГРА® LONG. При одновременном применении лекарственных препаратов:

• альфа-адреноблокаторы
• доксазозин и силденафил у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГП)
• стабилизированной с помощью терапии доксазозином наблюдалось дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 - 9/5 мм рт ст

При одновременном применении СИНЕГРА® LONG и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической артериальной гипотензии, случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.При одновременном применении СИНЕГРА® LONG с толбутамидом или варфарином, оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было.СИНЕГРА® LONG не влияет увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.При применении СИНЕГРА®LONG одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт ст.Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм рт ст.СИНЕГРА® LONG не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

Этанол

Совместное введение разовой дозы этанола, 0,5 г / кг (приблизительно 2 напитка), не влияло на фармакокинетику дапоксетина (разовая доза 60 мг); однако дапоксетин в сочетании с этанолом усиливал сонливость и значительно снижал самооценку активности.Фармакодинамические измерения когнитивных нарушений (Digit Vigilance Speed, Digit Symbol Substitution Test) также показали аддитивный эффект, когда дапоксетин вводили совместно с этанолом.Одновременный прием алкоголя и дапоксетина увеличивает вероятность или серьезность побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, медленные рефлексы или изменение суждения.Комбинация алкоголя с дапоксетином может усиливать эти связанные с алкоголем эффекты, а также может усиливать нейрокардиогенные нежелательные явления, такие как обмороки, тем самым увеличивая риск случайных травм; поэтому пациентам следует рекомендовать избегать алкоголя во время приема СИНЕГРА® LONG