СУМАМОКС 0,5 N3 ТАБЛ

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг



Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - азитромицин дигидраты 524.0 мг (азитромицин негізіне баламалы) 500.00 мг,

қосымша заттар:

• крахмал
• паста түріндегі крахмал
• кальций фосфаты
• тальк
• магний стеараты
• натрий крахмалы гликоляты
• натрий кроскармеллозасы
• поливинилпирролидон К-30
• қабығының құрамы: ақ табкоат: гидроксипропилметилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль
• тальк
• титанның қостотығы (Е171)

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 524,0 (эквивалентно азитромицина основанию) 500.00 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал
• крахмал в виде пасты
• кальция фосфат
• тальк
• магния стеарат
• натрия крахмала гликолят
• натрия кросскармелоза
• поливинилпирролидон К-30
• состав оболочки: табкоат белый
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль
• тальк
• титана диоксид

Фармакодинамика

Азитромицин макролидтік антибиотиктердің қосалқы класы, азалид болып табылады. 50S-рибосомалық суббірлікпен байланысқанда азитромицин рибосоманың бір жағынан келесі жағына пептидтік тізбектер транслокациясына ұшырамайды. Осының салдарынан сезімтал организмдерде РНҚ тәуелді ақуыз синтезі орын алмайды.

Фармакодинамикалық әсерлері

Резистенттілік механизмі

Азитромицин макролидтік антибиотиктерге, азалидтер тобына жатады. Микроорганизмдердің резистенттілігінің негізгі үш механизмі бар:

• мақсатты штамның өзгерістері
• антибиотик тасымалының өзгерістері және антибиотиктердің модификациялары

Метициллинрезистентті алтын түстес стафилококты (MRSA) қоса, Streptococcuspneumoniae, А тобының β-гемолиздік стрептокогында, Enterococcusfaecalis пен Staphylococcusaureusте эритромицинге, азитромицинге, басқа макролидтерге және линкозамидтерге толықтай айқаспалы резистенттілік болады.

Шектік мәндері

Азитромициннің әдеттегі бактериялық патогендерге сезімталдығының EUCAST жариялаған шектік мәндері:

• Организм Шектік мәндері MIC (мг/л)
  
  Сезімталдық (S≤) Резистенттілік (R>
• )
  
  Staphylococcusspp.1 2
  
  Streptococcus тобы A, B, C және G 0.25 0.5
  
  Streptococcuspneumoniae 0.25 0.5
  
  Haemophilusinfluenzae 0.12 4
  
  Moraxellacatarrhalis 0.25 0.5
  
  Neisseriagonorrhoeae 0.25 0.5
  
  
  
  Сезімталдығы
  
  Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы түрлі микроорганизмдерге қатысты географиялық тұрғыдан және уақыт өте келе өзгеріп отыруы мүмкін.Әсіресе, ауыр инфекцияларды емдегенде, жергілікті дереккөздерден резистенттілік туралы ақпарат жинаған дұрыс.Қажет болған жағдайда, жергілікті резистенттілік деңгейін анықтау үшін осы саладағы маманмен кеңескен дұрыс, өйткені инфекциялардың кейбір типтерін осы препаратпен емдеудің пайдалылығы күмәнді

Азитромициннің бактерияға қарсы спектрі

ӘДЕТТЕ СЕЗІМТАЛ МИКРООРГАНИЗМДЕР

Аэробты грамоң бактериялар

Staphylococcusaureus

Метициллинге сезімтал Streptococcuspneumoniae

Пенициллинге сезімтал Streptococcuspyogenes (А тобы)

Аэробты грамтеріс бактериялар

Haemophilusinfluenzae

Haemophilusparainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurellamultocida

Анаэробты бактерия

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
Басқа бактериялар

Chlamydiatrachomatis

ЖЕКЕЛЕГЕН ЖАҒДАЙЛАРДА РЕЗИСТЕНТТІЛІГІ ЖҮРЕ ПАЙДА БОЛАТЫН ТҮРЛЕРІ

Аэробты грамоң бактериялар

Streptococcuspneumoniae

Пенициллинге аралық сезімталдыққа ие

Пенициллин-резистентті

ТУА БІТКЕН РЕЗИСТЕНТТІЛІК

Аэробты грамоң бактериялар

Enterococcusfaecalis

Staphylococci MRSA, MRSE* (метициллинрезистентті алтын түстес стафилококк)*

Анаэробты бактериялар

Bacteroidesfragilis бактероидтар тобы

*Метициллин-төзімді стафилококта макролидтерге жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы өте жоғары және осы жерге жазылған, өйткені олардың азитромицинге сезімталдығы сирек.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Балалар

Балаларда жүргізілген зерттеулерді бағалаудан кейін, азитромицинді безгекті емдеу үшін монотерапия ретінде де хлорохин немесе артемизинин негізіндегі препараттармен біріктіріп те пайдалану ұсынылмайды, өйткені, асқынбаған безгекті емдеуде ұсынылған безгекке қарсы препараттардан әлсіз емес.


Сумамокс - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов.Обладает широким спектром антимикробного действия.Механизм действия Сумамокса связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Сумамокс обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Сумамокса или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1.Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin - чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin - чувствительный

Streptococcus pyogenes

2.Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionlla pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3.Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4.Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonie

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faeclis

Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін азитромициннің биожетімділігі шамамен 37% құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы деңгейлеріне 2-3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Пероральді енгізгеннен кейін азитромицин бүкіл организмге таралады. Фармакокинетикалық зерттеулерден, азитромициннің тіндердегі концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда едәуір жоғары (50 есе) екендігі анықталды, ол препараттың тіндермен айқын байланысатындығын көрсетіп отыр. Бұл осы заттың тіндерде елеулі мөлшерлерде болатындығын көрсетеді.

Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы плазмадағы концентрацияларына байланысты ауытқып отырады және қан плазмасындағы 0,5 мкг/мл кезіндегі 12%-дан 0,05 мкг/мл кезіндегі 52%-ға дейін құрайды. Тепе тең күйдегі таралу көлемі 31,1 л/кг құрады.

Биотрансформациясы

Он метаболиті (десозамин және агликон сақиналарының N- және O-десметилденуі, гидроксилденуі арқылы және конъюгатакладинозаның ыдырауынан түзілген) анықталды. Сұйықтықты хроматография және микробиологиялық бағалау әдістерін салыстыру, метаболиттерінің микробиологиялық тұрғыдан белсенді емес екендігін көрсетіп отыр.

Элиминациясы

Тіндердің 2 күннен 4 күнге дейінгі жартылай ыдырау кезеңінен кейін біртіндеп плазмадан жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі орын алады.

Азитромициннің 3 күн ішінде вена ішіне енгізілген дозасының 12%-ына жуығы несеппен өзгерістерсіз шығарылады. Өзгермеген азитромициннің жоғары концентрациялары адамның өтінде анықталды. Сонымен қатар, белсенді фагоцитоз кезінде азитромициннің белсенді емес фагоцитоз кезіндегіге қарағанда жоғары концентрациялары босап шығатындығы көрсетілді.

Дозаға тәуелділігі

Қатысы жоқ.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділігі

Бүйрек жеткіліксіздігі

Азитромициннің бір реттік 1 г пероральді дозасынан кейін бүйрек функциясы қалыпты (ШСЖ> 80 мл/мин) пациенттермен салыстырғанда, бүйректің жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 10-80 мл/мин) пациенттерде Cmax және AUC0-120 орташа мәндері сәйкесінше 5,1% және 4,2%-ға артқан.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда, бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде сарысудағы азитромицин фармакокинетикасының елеулі өзгерістері болмаған. Ондай пациенттерде бауырлық клиренсі төмендеуінің орны толтырылуы ретінде азитромициннің несеппен шығарылуы артады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы ерлерде азитромициннің фармакокинетикасы жастардағы фармакокинетикасымен ұқсас болды; Егде жастағы әйелдерде, аса жоғары (30-50%-ға артқан) концентрациялары байқалғанымен, елеулі жинақталуы байқалмады.



После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа:

• период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч
• что позволяет применять препарат 1 раз в сутки

Период полувыведения из тканей значительно больше.Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы.Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6 % почками.В печени деметилируется, теряя активность.

Побочные действия

Өте жиі

- диарея, іш ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм

Жиі

- анорексия

- бас айналуы, бас ауыруы, парастезия, дисгевзия

- көрудің бұзылулары

- кереңдік

- құсу, диспепсия

- бөртпе, қышыну

- артралгия

- шаршау

- лейкоциттер мен лимфоциттар санының азаюы, эозинофилдер мөлшерінің артуы, қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі

Жиі емес

- кандидоз, оральді кандидоз, қынаптық инфекциялар

- лейкопения, нейтропения

- ангиодистрофиялық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- күйгелектік

- гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

- естудің бұзылулары, құлақтағы шуыл

- жүректің жиі соғуы

- гастрит, іш қату

- гепатит

- Стивенс-Джонсон синдром (SJS), фотосезімталдық тері реакциясы, есекжем, бөртпе

- кеуденің ауыруы, шеткері ісіну, әлсіздік, астения

- аспартат-аминотрансферазаның, аланин-аминотрансферазаның артуы, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы, қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы деңгейінің жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің өзгеруі

Сирек

- үрейлену сезімі

- бас айналуы

- бауыр функциясының бұзылулары

- жедел жайылған экзантемалық пустулез (AGEP), эозинофилиямен және жалпы симптомдармен жүретін дәрілік бөртпе (DRESS)

Белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес)

- жалған жарғақшалы колит

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакция

- озбырлық, мазасыздық

- естен тану, құрысулар, психомоторлық гиперактивтілік, аносмия, агевзия, паросмия, Гравис миастениясы

- «пируэт» типті қарыншалық тахикардия (Torsades de pointes), аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса

- панкреатит, тіл түсінің өзгеруі

- бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын), қауырт гепатит, бауыр некрозы, холестаздық сарғаю

- уытты эпидермалық некролиз (TEN), мультиформалы эритема

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы



Часто

-тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы

Нечасто

-головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость

-жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия

-зуд, кожные высыпания

-артралгия.

Редко

-тромбоцитопения, нейтропения

-парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность

-шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха

-сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия

-запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени

-ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

-нефрит, острая почечная недостаточность

-вагинит, кандидоз

Очень редко

-печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аса жоғары сезімталдық

Эритромицинмен және басқа макролидтермен жағдайдағы сияқты, ангионевроздық ісінуді және анафилаксияны (сирек жағдайларда - өліммен аяқталатын) қоса, сирек ауыр аллергиялық реакциялар, жедел жайылған экзантемалық пустулезді (AGEP), Стивенс-Джонсон синдромын (SJS), уытты эпидермалық некролизді (TEN) (сирек өліммен аяқталатын) және эозинофилиямен және жалпы симптомдармен жүретін дәрілік бөртпені (DRESS) қоса, тері реакциялары туралы хабарланды.

Құрамында азитромицин бар препаратқа ондай реакциялардың кейбіреулері қайталанған және қадағалау мен емдеу кезеңінің ұзағырақ болуын қажет етеді.

Гепатоуыттылық

Бауыр азитромицин элиминациясының негізгі тәсілі болып табылатындықтан, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде азитромицинді пайдалануды сақтықпен жүргізу керек. Азитромицинмен жағдайда өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне алып келуі ықтимал қауырт гепатит жағдайлары туралы хабарланды. Кейбір пациенттерде бұрыннан бауыр ауруы болған болуы немесе басқа гепатоуытты дәрілік заттарды қабылдаған болуы мүмкін.

Сарғаюмен, несептің қараюымен, қан кетулерге бейімділікпен немесе бауыр энцефалопатиясымен байланысты жылдам өрбитін астения, сияқты бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары жағдайында, тестілер/бауыр функциясын зерттеулер дереу жүзеге асырылуы тиіс. Егер бауыр дисфункциясы туындаса, азитромицинді қабылдауды тоқтату керек.

Қастауыш туындылары

Қастауыш туындыларын қабылдап жүрген пациенттерде эрготизм кейбір макролидтік антибиотиктерді бірге енгізудің салдарынан жеделдеген. Эргот пен азитромициннің өзара әрекетесуі мүмкіндігі туралы деректер жоқ. Алайда, теориялық тұрғыдан эрготизм болуы мүмкіндігіне байланысты, азитромицин мен қастауыш туындыларын тағайындамау керек.

QT аралығының ұзаруы

Азитромицинді қоса, басқа макролидтермен емдегенде аритмия және «пируэт» типті қарынша тахикардиясының дамуы қаупіне әкеп соқтыратын жүрек реполяризациясының ұзаруы мен QT аралығының ұзаруы білінген. Келесі жай-күйлер қарынша аритмияларының (соның ішінде, «пируэт» типті қарынша тахикардиясының) даму қаупін арттырады, олар жүректің тоқтап қалуына әкеп соқтыруы мүмкін, сондықтан, ағымдағы проаритмогендік жағдайлары бар пациенттерде (әсіресе, әйелдер мен егде жастағы пациенттер), мысалы:

• • QT аралығының туа біткен немесе құжат түрінде расталған ұзаруы
  
  • қазіргі кезде QT аралығын ұзартатыны белгілі басқа белсенді заттармен, мысалы аритмияға қарсы IA класты (хинидин жәнеи прокаинамид) және III класты (дофетилид, амиодарон және соталол) дәрілермен, цизаприд және терфенадинмен
• пимозид сияқты психозға қарсы дәрілермен
• циталопрам сияқты антидепрессанттармен
• және моксифлоксацин мен левофлоксацин сияқты фторхинолондармен емделіп жүрген
  
  • электролит теңгерімі бұзылған пациенттерде, әсіресе, гипокалиемия және гипомагниемия жағдайларында
  
  • клиникалық тұрғыдан елеулі брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде азитромицинді сақтықпен қолдану керек

Суперинфекция

Бактерияға қарсы кез келген препаратпен жағдайдағы сияқты, зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдермен суперинфекция белгілеріне қатысты қадағалау ұсынылады.

Clostridium difficile-мен байланысты диарея

Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығын дерлік пайдаланғанда Clostridium difficile-мен (CDAD) байланысты диарея туралы хабарлар болған, олар орташа диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқып отыруы мүмкін.Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу тоқ ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, ол C.difficile көбеюіне алып келеді.

C.difficile A және B токсиндерін өндіреді, олар CDAD дамуына ықпал етеді.C.difficile штамдары өндіретін гипертоксиндер ауруға шалдығу және өлім көрсеткішінің артуын туғызады, өйткені аталған инфекциялар микробқа қарсы емге резистентті болуы және колэктомияны қажет етуі мүмкін.CDAD антибиотиктерді қолданғаннан кейін диарея болған пациенттердің барлығында қарастырылуы керек.Егжей-тегжейлі анамнез жинақтау қажет, өйткені CDAD бактерияға қарсы дәрілерді енгізгеннен кейін екі айдан соң дамуы мүмкін.

Азитромицинмен емдеуді тоқтату және C.difficile арнайы емін жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Стрептококтық инфекция

Пенициллин, әдетте, Streptococcus pyogenes-тен туындаған ларингитті/тонзиллитті емдеудегі таңдау препараты болып табылады және жедел ревматизмдік қызба кезінде профилактика үшін пайдаланылады.Азитромицин ауызжұтқыншақтағы стрептококты емдеу үшін тиімді болып табылады, бірақ жедел ревматизмдік қызбаның профилактикасы кезінде азитромицинді қолданудың тиімділігі туралы деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <10 мл / мин) пациентерде азитромициннің жүйелі әсерінің 33%-ға артқаны байқалды.

Миастения

Азитромицинді қабылдап жүрген пациенттерде миастения симптомдарының өршуі және Гравис миастения синдромының жаңадан басталуы тіркелген.

Крахмал

Препараттың қосымша заттарының құрамында крахмал бар.Бидай крахмалына аллергиялық реакциялары бар пациенттерге қолдануға болмайды.Бидай крахмалында глютен (іздері) болуы мүмкін.



Аллергические реакции:

• в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции
• анафилактический отек и анафилаксия.Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения

Нарушения функции печени:

• Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени.Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции
• таких
• как быстрое развитие астении
• связанной с желтухой
• темная моча
• склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией

Эрготамин:

• у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности.Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин.Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита.Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С difficile.Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <
• 10 мл/мин) системное воздействие азитромицииа увеличивается на 33%.Удлинение реполяризации и QT-интервала миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами.Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
  
  • наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала
• • одновременным приемом других лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин
• • нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии
• • клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки.Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства
  
  Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

Показания

Азитромицин, азитромицинге сезімтал микроорганизмдер туғызған келесі инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

• - бронхитте
  
  - ауруханадан тыс пневмонияда
  
  - синуситте
  
  - фарингитте/тонзиллите
  
  - ортаңғы отитте
  
  - тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында
  
  - Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeae тудырған
• асқынбаған жыныстық инфекцияларда
  
  Бактерияға қарсы дәрілерді дұрыс пайдалануға қатысты ресми нұсқаулықты ескеру керек

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• - инфекции верхних отделов дыхательных путей: синусит
• тонзиллит
• средний отит
  
  - инфекции нижних отделов дыхательных путей: внебольничная пневмония
• бронхит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей
  
  - неосложненные инфекции мочеполовых путей
• вызванные хламидиями и/или гонококками

Противопоказания

- азитромицинге, эритромицинге және макролидтер тобының кез келген басқа антибиотигіне немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылулары



повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам и другим макролидам

тяжелая печеночная недостаточность:

• более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью
  
  холестатическая желтуха/нарушения функции печени во время приема азитромицина в анамнезе
  
  тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин
  
  детский и подростковый возраст до 12 лет (дети имеющие массу тела до 45 кг)
  
  беременность и период лактации
  
  одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина
  
  С осторожностью
  
  при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)
  
  хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин)
  
  аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала
  
  Q-T
• при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина
  
  миастения

Лекарственное взаимодействие

Антацидтер

Бір мезгілде енгізілетін антацидтердің азитромицин фармакокинетикасына әсерін фармакокинетикалық зерттеу, биожетімділігіндегі өзгерістерді көрсетпеді, әйтсе де, азитромициннің плазмада өлшенген ең жоғарғы концентрациялары 25%-ға төмендеген. Пациенттер азитромицин мен антацидтерді бір мезгілде қабылдамауы керек.

Цетиризин

Азитромицинді 20 мг цетиризинмен тепе теңдік жағдайында 5 күн бойы бірге енгізу фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің және QT аралығында елеулі өзгерістердің жоқтығын көрсетті.

Диданозин (Дидезоксиинозин)

АИТВ бар 6 пациентте күніне 1200 мг азитромицинді күніне 400 мг диданозинмен бірге қабылдау, плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасына әсер етпеген.

Дигоксин және колхицин (Р-гликопротеин субстраттары)

Макролидтік антибиотиктерді, соның ішінде азитромицинді дигоксин және колхицин сияқты P-гликопротеин субстраттарымен бір мезгілде қолдану, P-гликопротеин субстратының сарысудағы концентрациясының артуына алып келеді. Сол себепті, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда, қан сарысуындағы дигоксин концентрациясының жоғарылауы мүмкіндігін ескеру қажет.

Зидовудин

Азитромициннің бір реттік 1000 мг дозасы және бірнеше реттік 1200 мг немесе 600 мг дозасы зидовудиннің плазмадағы фармакокинетикасына, несеппен шығарылуына немесе оның глюкуронидтік метаболитіне аздап әсер еткен. Алайда, азитромицинді енгізу, шеткері қанның мононуклеарлық жасушаларындағы клиникалық тұрғыдан белсенді метаболиті фосфорланған зидовудиннің концентрациясын арттырады. Аталған көрсеткіштердің клиникалық маңыздылығы белгісіз күйінде қалып отыр, алайда ол кейбір пациенттерге пайдалы болуы мүмкін.

Азитромицин бауырда Р450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттеспейді. Ол эритромицин және басқа макролидтер сияқты фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесуге қатыспайды. Азитромицин цитохром-метаболит кешенінің көмегімен Р450 цитохромын индукцияламайды немесе белсенділігін жоймайды.

Қастауыш туындылары

Теориялық тұрғыдан эрготизм мүмкіндігі бар болғандықтан, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Азитромицинге Р450 цитохромы түрткі болатын елеулі метаболизмге ұшырайтындығы белгілі келесі препараттармен фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілген.

Эрготамин туындылары

Теориялық тұрғыдан эрготизм мүмкіндігі бар болғандықтан, азитромицинді қастауын туындыларымен бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Астемизол, альфентанил

Астемизолмен немесе альфентанилмен өзара әрекеттесулері туралы белгілі деректер жоқ. Эритромицинді макролидтік антибиотиктермен бір мезгілде қолданғанда аталған дәрілердің күшейтетін әсері белгілі болғандықтан, бұл дәрілерді азитромицинмен бірге қолданғанда сақ болу ұсынылады.

Аторвастатин

Аторвастатин (күніне 10 мг) мен азитромицинді (күніне 500 мг) бір мезгілде пайдалану аторвастатиннің плазмадағы концентрациясын өзгертпейді (HMG CoA-редуктазаны тежеуін талдауға орай).

Алайда, азитромицинді статиндермен қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары туралы хабарланған.

Карбамазепин

Азитромицин карбамазепиннің немесе оның белсенді метаболитінің плазмадағы деңгейлеріне елеулі әсерін танытпады.

Цизаприд

Цизаприд бауырда CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденеді. Макролидтер бұл ферментті тежейтіндіктен, цизапридті қатарлас енгізу QT аралығының ұзаруын, қарынша аритмияларын және екі бағытты қарынша тахикардиясын туғызуы мүмкін.

Циметидин

Азитромицинге дейін 2 сағат бұрынғы циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсері туралы деректер, азитромицин фармакокинетикасында өзгерістердің байқалмағанын көрсетті.

Кумариндік пероральді антикоагулянттар

Өзара әрекеттескен кезде азитромицин варфариннің бір реттік 15 мг дозасының антикоагулянттық әсері өзгергенін көрсетпеді. Азитромицин мен пероральді антикоагулянттарды бірге пайдаланғаннан кейінгі антикоагуляция ықтималдылығы туралы, маркетингтен кейінгі кезеңде алынған хабарлар бар.

Себеп-салдарлық байланыстылығының анықталмағандығына қарамастан, пероральді антикоагулянттарды қабылдап жүрген пациенттерде азитромицинді пайдаланған кезде протромбин уақытын мониторингілеу жиілігін ескеру керек.

Циклоспорин

Аталған препараттарды бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек. Егер бұл препараттарды бірге енгізу қажет болса, циклоспорин деңгейлеріне мұқият бақылау жүргізу және дозасын тиісінше түзету керек.

Эфавиренз

Азитромициннің бір реттік 600 мг және эфавиренздің тәулігіне 400 мг дозасын 7 күн бойы бірге қабылдау клиникалық тұрғыдан елеулі қандай-да бір фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге алып келмеген.

Флуконазол

Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бірге қабылдау флуконазолдың бір реттік 800 мг дозасының фармакокинетикасына әсер етпеген. Флуконазолмен бірге пайдаланғанда азитромициннің жалпы AUC пен жартылай ыдырау кезеңі өзгермеген, алайда, клиникалық тұрғыдан азитромициннің Cmax болар-болмас (18%) төмендеуі болған.

Индинавир

Азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бірге қабылдау 5 күн бойы тәулігіне үш рет 800 мг-ден пайдаланылған индинавирдің фармакокинетикасына елеулі әсер етпеген.

Метилпреднизолон

Азитромицин метилпреднизолонның низолон фармакокинетикасына елеулі ықпалын танытпады.

Мидазолам

Тәулігіне 500 мг дозадағы азитромицинді 3 күн бойы бірге пайдалану мидазоламның бір реттік 15 мг дозасының фармакокинетикасы мен фармакодинамикасында клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістерді туғызбаған.

Нелфинавир

Азитромицин (1200 мг) мен тұрақты күйдегі нелфинавирді (тәулігіне үш рет 750 мг) бірге пайдалану азитромицин концентрацияларының жоғарылауына алып келді. Клиникалық тұрғыдан елеулі ешқандай жағымсыз әсері байқалмаған, сондықтан дозасын түзету қажет емес.

Рифабутин

Азитромицин мен рифабутинді бірге қабылдау препараттың сарысудағы концентрациясына әсер етпеген. Азитромицин мен рифабутинді бірге қабылдаған пациенттерде нейтропения байқалған. Нейтропения рифабутинді пайдаланумен байланысты болғанымен, азитромицин біріктірілімімен себеп-салдарлық байланыстылығы анықталмаған.

Силденафил

Дені сау ерлерде азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг) силденафилдің немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің AUC және Cmax көрсеткіштеріне әсер етпеген.

Терфенадин

Деректер азитромицин мен терфенадин арасында өзара әрекеттесудің барын көрсетпеді. Ондай өзара әрекеттесу мүмкіндігін толықтай жоққа шығаруға болмайтын сирек жағдайлар орын алған; Алайда, ондай өзара әрекеттесулердің орын алғандығының ешқандай нақты дәлелі болмаған.

Теофиллин

Азитромицин мен теофиллин бірге пайдаланылғанда, азитромицин теофиллин фармакокинетикасына әсер етпеген. Кей жағдайларда, теофиллин мен басқа макролидтік антибиотиктерді бірге пайдалану теофиллиннің сарысудағы деңгейінің жоғарылауына алып келген.

Триазолдар

1-ші күні 500 мг және 2-ші күні 250 мг азитромицинді 2-ші күні 0,125 мг триазоламмен бірге қабылдау, триазолам және плацебомен салыстырғанда, триазоламның қандай-да бір фармакокинетикалық қасиеттеріне елеулі әсер етпеді.

Триметоприм / сульфаметоксазол

Триметопримді/ сульфаметоксазол DS (160 мг / 800 мг) бірге қабылдау триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың ең жоғарғы концентрацияларына, жалпы әсеріне немесе несеппен бөлініп шығуына елеулі әсер етпеген. Азитромициннің сарысудағы концентрациялары ұқсас болды.

QT аралығын ұзартатын заттар

Азитромицинді QT аралығын ұзартатын басқа белсенді заттармен бір мезгілде қолданбаған дұрыс.



Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема еды и антацидов.

Не влияет на активность ферментов комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от других макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, триазоламом.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение протромбинового времени не выявлено, однако учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин:

• усиление токсического действия (вазоспазм
• дизестезия)