АЛФИРУМ 0,01N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – альфузозин-лактозные гранулы 85 мг,

вспомогательные вещества:

• лактоза безводная
• гипромеллоза
• гидроксипропилцеллюлоза
• повидон (PVP-K 30)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• тальк
• магния стеарат

?Состав альфузозина-лактозных гранул:

• альфузозина гидрохлорид 10 мг
• лактоза безводная 70мг
• кремния диоксид коллоидный безводный 2мг
• повидон (PVP-K 30) 2мг
• тальк 0.5мг
• магния стеарат 0.5мг

Фармакокинетика

Абсорбция

Средняя биодоступность – 104.4 % по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день). Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 9 часов после приема внутрь по сравнению с 1 часом при приеме таблеток с немедленным высвобождением.

После приема пищи, значения Cmax (максимальная плазменная концентрация) и Cmin (минимальная плазменная концентрация) составляют - 13.6 (SD=5.6) и 3.2 нг/мл (SD=1.6) соответственно. Средний AUC0-24 - 194 (SD=75) нг.ч/мл.

Распределение

Связывание альфузозина с белками плазмы около 90%.

Метаболизм и Выведение

Aльфузозин метаболизируется, в основном, в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с фекалиями (75-91%). Период полувыведения составляет 9.1 часов.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен.

Значение Cmax и AUC умеренно увеличены у пациентов со сниженной почечной функцией. Необходимости в коррекции дозировки у больных с нарушенной функцией почек нет.

Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пожилые

Фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличены у пожилых пациентов.

Побочные действия

Часто

- тошнота, боль в животе

- астения

Редко

- слабость, головокружение, обморок

- тахикардия, ортостатическая гипотензия, боли за грудиной

- сухость во рту, диарея

- зуд, сыпь, потливость, отеки

Очень редко

- головная боль, сонливость

- обострение приступов стенокардии или ухудшение состояния у

пациентов с ишемической болезнью сердца

- крапивница, ангионевротический отек

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Как ко всем альфа-1-блокаторам у некоторых пациентов, получающих антигипертензивную терапию, может развиться ортостатическая гипотензия в течение нескольких часов после приема (головокружение, слабость, потоотделение). В таких случаях, пациент должен лечь, пока признаки полностью не исчезнут.

Эти реакции являются переходными и обычно не требуют прекращения лечения после корректировки дозы. Пациент должен быть предупрежден относительно возможного возникновения таких симптомов.

Лечение должно быть начато постепенно у пациентов с гиперчувствительностью к альфа-1-блокаторам. Таблетки Алфирум нужно принимать осторожно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение. Артериальное давление должно измеряться регулярно, особенно перед приемом таблеток.

У пациентов с коронарной недостаточностью, со стенокардией терапия должна быть продолжена, но если приступы стенокардии вновь появляются или ухудшается состояние больного, то прием таблеток Алфирум должен быть прекращен.

У пациентов с пониженной почечной функцией рекомендуется соблюдать осторожность при приеме препарата.

Пациенты должны быть предупреждены, что таблетку нужно глотать целиком. Не следует ломать, измельчать или жевать таблетки. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию препарата и поэтому возможны ранние неблагоприятные реакции.

Синдром «атоничной радужки» (Floppy Iris Syndrome) – отмечался при лечении тамсулозином. Единичные сообщения были также получены при приеме другого альфа-1-блокатора и возможность такого эффекта не может быть исключена. Поскольку синдром атоничной радужки может привести к повышению осложнений в течение операции по поводу катаракты или если пациент в прошлом принимал альфа-1-блокатор, офтальмохирург должен быть предупрежден перед операцией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Особенно в начале лечения следует принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Показания

- лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии

предстательной железы

Противопоказания

- пациенты с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому из других компонентов препарата

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- комбинация с другими альфа - блокаторами

- печеночная недостаточность тяжелой степени

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендованные комбинации:

• С блокаторами альфа-1-рецепторов
  
  Комбинации
• которые следует принимать во внимание:
  
  - с антигипертензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии
  
  - с нитратами: усиление гипотензивного эффекта
  
  - с ингибиторами системы CYP3A4 - кетоконазол
• итраконазол и ритонавир: повышение концентрации альфузозина в крови

Одновременный прием кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней приводил к изменению фармакокинетических параметров Алфирум при приеме в суточной дозе 10 мг (увеличению Cmax в 2,1 раз и AUC в 2,5 раза).Время достижения максимальной концентрации и период полувыведения Алфирум не изменялись.

При увеличении дозы кетоконазола до 400 мг в сутки в течение 8 дней, Сmax и AUC Алфирум увеличивались, соответственно в 2,3 – 3,0 раза.

Применение общего обезболивания пациентам, получающим Алфирум может вызвать глубокую гипотензию.Рекомендуется, чтобы прием таблеток Алфирум прекращали за 24 часа до оперативного вмешательства.

Другие формы взаимодействия

Никакие фармакодинамические или фармакокинетические взаимодействия не отмечались между aльфузозином и следующими препаратами:

• варфарин
• дигоксин
• гидрохлоротиазид и aтенолол