Лекарственная форма
Таблетки, 8 мг/5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества:
- таблетки 8 мг/5 мг: периндоприла эрбумин 8 мг
- амлодипина бесилат 6
- 935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг)
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
- крахмал прежелатинизированный
- натрия крахмала гликолят
- кальция хлорид
- натрия гидрокарбонат
- кремния диоксид коллоидный безводный
- магния стеарат
Описание
Амлесса? представляет собой комбинацию периндоприла эрбумина - ингибитора АКФ и амлодипина-антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирование АКФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме и снижению выделе¬ния альдостерона. Ингибиро¬вание АКФ также приводит к повышению активности циркулирующей и ло¬кальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы про¬стагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению ги¬потензивного действия ингибиторов АКФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель).
Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали способности ингибировать действие АКФ.
Гипертензия
Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени:
- слабой, средней и тяжелой
- снижает систолическое и диастолическое артериальное дав¬ление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя
Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления.Как следствие, увеличивается перифери¬ческий кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как уровень гломе¬рулярной фильтрации обычно остается без изменений.
Максимальная гипотензивная активность достигается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов.
Снижение артериального давления наступает быстро.У пациентов, восприим¬чивых к лечению, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Подтверждено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющие действие, улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение по¬тока/ просвета малых артерий.
Пациенты со стабильной коронарной болезнью сердца
Лечение периндоприла эрбумина 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) при приеме один раз в день приводит к абсолютному значимому снижению первичной конечной точки на 1,9% (снижение относительного риска на 20 %).
У пациентов, имевших в анамнезе инфаркт миокарда и/или реваскуляризацию, абсолютное снижение по первичной конечной точке достигает 2,2%, что соот¬ветствует снижению относительного риска (СОР) на 22,4%, по сравнению с плацебо.
Амлодипин – антагонист ионов кальция и блокатор медленных каналов, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.Механизм антигипертензивного действия амлоди¬пина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосу¬дов.Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию двумя путями:
- 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее пери¬ферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачива¬ется работа сердца
- так как частота сердечных сокращений остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде
2) расширяет главные коронарные артерии и коронарные артериолы, при этом увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)
У больных с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ча¬сов как в положении лежа, так и стоя.
У больных со стенокардией разовый суточный прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт наступление при¬ступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее вы¬полнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нит¬роглицерина.
Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и подходит для лечения пациентов, страдающих брон-хиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели периндоприла и амлодипина в составе Амлесса® и при приеме таблеток, содержащих один компонент отличаются незначительно.
Периндоприл
При приеме внутрь абсорбция периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час.
Периндоприл является пролекарством. 27 % принятой дозы периндоприла по¬сту¬пает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3-4 часа после приема препарата.
Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла эрбумин реко-мендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком. Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.
Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20 %. В ос¬новном, связывание происходит с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ), но зависит от концентрации препарата. Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции состав¬ляет около 17 часов, что позволяет достичь равновесного состояния за 4 дня.
Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у паци¬ентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому, обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия.
При диализе клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом печени:
- печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое
Однако количество образующе¬гося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.
Амлодипин
При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема.Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.Объем распределения равен примерно 21 л/кг.Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.При¬близительно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Окончательный период полувыведения из плазмы составляет 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки.Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов, 60% принятой дозы выводятся с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.
Применение у пожилых пациентов
Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме одина-ковы у пожилых и молодых пациентов.У пожилых пациентов клиренс амлодипина снижается, что сопровождается увеличением AUC и T1/2.
Рекомендумый режим дозирования для пожилых тот же, хотя увеличение дозы должно проводится с осторожностью.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
У больных с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина замедляется.
Побочные действия
Связанные с амлодипином
Часто (от ?1/100 дo <1/10)
- сонливость, головокружение, головная боль
- учащенное сердцебиение
- приливы
- боли в животе, тошнота
- отек, периферический отек
- усталость
Нечасто (от ?1/1,000 дo <1/100)
- прибавка или снижение веса
- бессонница, изменения настроения
- тремор, гипестезия, парестезия
- нарушения зрения
- шум в ушах
- обморок
- гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией), одышка
- ринит
- рвота, диспепсия, изменения в перистальтике кишечника, сухость во рту, на¬рушения вкуса
- алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, повышенное потоотделение,
зуд, сыпь
- артралгия, миалгия, мышечные судороги
- боль в спине, боль в груди, астения, недомогание
- нарушения мочеиспускания, ночная полиурия, учащение мочеиспускания
- импотенция, гинекомастия
Редко (от ?1/10,000 дo <1/1,000)
- ангинальная боль
Очень редко (<1/10,000)
- лейкопения /нейтропения, тромбоцитопения
- отек Квинке, аллергическая реакция:
- крапивница
- гипергликемия
- увеличение тонуса мышц стенки полого органа
- периферическая нейропатия
- инфаркт миокарда - возможно
- вызванный чрезмерной гипотензией у пациен¬тов группы высокого риска
- аритмия (включая брадикардию - желудочковую тахикардию и фибрилля¬цию предсердий)
- васкулит
- кашель
- гипертрофический гингивит
- панкреатит - гастрит
- гепатит - холестатическая желтуха
- эритема (различные виды)
- синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема)
- повышение уровня печеночных ферментов: АCТ - АCT (в основном
- соответст¬вуют холестазу)
При приеме блокаторов кальциевых каналов сообщалось о единичных случаях экстрапирамидального синдрома
Связанные с периндоприлом
Часто (от ?1/100 дo <1/10)
- головокружение, головная боль
- парестезия
- нарушения зрения
- шум в ушах
- гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией)
- одышка, кашель
- боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, дисгевзия, диарея, запор
- зуд, сыпь
- мышечные судороги
- астения
Нечасто (от ?1/1,000 дo <1/100)
- аллергическая реакция:
- крапивница
- изменения настроения
- нарушения сна
- бронхоспазм, сухость во рту
- ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани
- потоотделение
- нарушение почечной функции
- импотенция
Редко (от ?1/10,000 дo < - 1/1,000)
- повышенное содержание билирубина и печеночных ферментов в сыво-ротке
Очень редко (< - 1/10,000)
- спутанность сознания
- лейкопения /нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью G-6PDH, снижение гемоглобина и гематокрита
- стенокардия
- инсульт, возможно, вызванный очень большой гипотензией у пациентов группы высокого риска
- ринит
- эозинофильная пневмония
- панкреатит
- гепатит, цитолитический или холестатический гепатит
- эритема
- острая почечная недостаточность
Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)
- гипокалиемия
- васкулит
- повышенный уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке,
гиперкалиемия
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед приемом Амлессы проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки:
- - если Вы страдаете гипертрофической кардиомиопатией (заболеванием сердечной мышцы) или стенозом почечной артерии (сужением почечной артерии),
- если Вы страдаете другими заболеваниями сердца,
- если у Вас нарушена функция печени,
- если у Вас нарушена функция почек или если Вы находитесь на диализе,
- если у вас аномально повышен уровень гормона альдостерона в крови (первичный гиперальдостеронизм),
- если Вы страдаете коллагенозом (системным заболеванием соединительной ткани) типа системной красной волчанки или склеродермии,
- если Вы страдаете диабетом,
- если Вы соблюдаете диету с пониженным содержанием соли или принимаете заменители соли, содержащие калий (очень важно, чтобы содержание калия в крови было сбалансированным),
- если Вы в пожилом возрасте и дозу необходимо увеличить,
- если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств, используемых для лечения артериального давления:
- блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) (также известные как сартаны - например, валсартан, телмисартан, ирбесартан), в частности, если вы страдаете заболеваниями почек, связанными с диабетом - алискирен
- - если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств, риск развития ангиоотека увеличивается:
- рацекадотрил (применяется при лечении диареи),
- сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых ингибиторов МРМ (применяется для предотвращения отторжения пересаженных органов),
- сакубитрил (доступен в виде фиксированной комбинации с валсартаном), применяемый для лечения длительной сердечной недостаточности,
- если Вы являетесь представителем негроидной расы, то у вас имеется более высокий риск развития ангиоотека, данный препарат может быть менее эффективным при снижении артериального давления, чем у пациентов других рас
Ваш лечащий врач может периодически проверять функцию почек, артериальное давление, количество электролитов (например, калия) в крови.
Ангионевротический отек
У пациентов, которые получали ингибиторы АКФ, в том числе периндоприл, были зарегистрированы случаи возникновения ангионевротического отека (тяжелая аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка или гортани с затрудненным глотанием или дыханием).Такая реакция может возникнуть в любое время на протяжении лечения.В случае возникновения таких симптомов следует немедленно прекратить прием препарата Амлесса® и обратиться к врачу.
Поставьте своего лечащего врача в известность, если вы думаете, что беременны (или можете забеременеть).Амлесса® не рекомендуется на ранних стадиях беременности.Препарат также не следует принимать, если срок беременности превышает 3 месяца, так как на этом сроке препарат может причинить серьезный вред ребенку.
При приеме препарата Амлесса®, Вы должны также проинформировать своего лечащего врача о следующем:
- - если Вам предстоит анестезия или серьезная хирургическая операция
- - если у Вас недавно наблюдались диарея или рвота
- - если Вы проходите аферез ЛПНП (аппаратное выведение холестерина из крови)
- - если Вы собираетесь пройти курс десенсибилизации
- чтобы понизить чувствительность к аллергическому эффекту укусов пчел или ос
Амлесса® с пищей и напитками
Амлессу следует принимать перед едой.
Грейпфрутовый сок и грейпфрут не следует употреблять пациентам, принимающим Амлессу.Это может привести к увеличению уровня активного компонента амлодипина в крови, что может вызвать непредсказуемое повышение эффекта (снижение давления) при приеме Амлессы.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения данного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Поставьте своего лечащего врача в известность, если вы думаете, что забеременели (или можете забеременеть).Ваш врач порекомендует Вам прекратить принимать препарат Амлесса® до беременности или, если факт беременности подтвердится, назначит Вам другой препарат.Прием препарата Амлесса® не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказан, если срок беременности превышает 3 месяца, так как прием препарата после третьего месяца беременности может нанести серьезный вред ребенку.
Поставьте своего врача в известность, если Вы кормите грудью.Прием препарата Амлесса® кормящими матерями не рекомендуется.Ваш врач должен назначить Вам другой вид лечения, если Вы желаете кормить грудью, особенно, если Ваш ребенок новорожденный или родился раньше срока.Было установлено, что амлодипин проникает в грудное молоко в небольших количествах.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амлесса® не влияет на бдительность, но может вызвать головокружение или слабость из-за низкого артериального давления, что может повлиять на вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Рекомендуется не управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока вы не поймете, как на вас влияет Амлесса®.
Амлесса® содержит натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, т.е.практически не содержит натрия.
Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным.Тем не менее, если Вы забыли принять дозу препарата Амлесса®, принимайте следующую дозу в обычное время.
Не удваивайте дозу с целью компенсации пропущенной.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Поскольку препарат Амлесса® предназначен для длительного применения, Вы должны посоветоваться с лечащим врачом, прежде чем прекращать прием.
При наличии вопросов по применению данного препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Показания
Амлесса® назначается для лечения повышенного артериального давления (гипертензии) и/или стабильной ишемической болезни сердца (заболевание, когда ухудшается кровоснабжение сердца или блокируется). Пациенты, принимающие монопрепараты периндоприл и амлодипин, могут принимать препарат Амлесса®, который содержит оба компонента.
Амлесса® - это комбинация двух активных компонентов, периндоприла и амлодипина. Периндоприл является ингибитором АКФ (ангиотензин-конвертирующего фермента). Амлодипин является антагонистом ионов кальция (принадлежит к классу препаратов, называемых дигидропиридинами). Они оказывают комбинированное действие, расширяя и расслабляя кровеносные сосуды, что способствует улучшению кровоснабжения.
Противопоказания
Амлессу не следует применять:
- - если у вас аллергия на периндоприла терт-бутиламин или любой другой ингибитор АКФ
- на амлодипина бесилат или любой другой дигидропиридин
- или любые другие компоненты препарата
- если срок Вашей беременности превышает 3 месяца
(предпочтительно избегать приема Амлессы также на ранних сроках беременности),
- если раньше при приеме других ингибиторов АКФ у Вас проявлялись такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица или языка, интенсивный зуд или обширная кожная сыпь, или если такие симптомы возникали у кого-либо из членов Вашей семьи (данное явление называется ангиоотеком),
- при кардиогенном шоке (состояние, при котором Ваше сердце не может нагнетать кровь в количестве достаточном для организма), при аортальном стенозе (сужение аортального клапана) или при нестабильной стенокардии (боль в груди, которая может возникнуть в состоянии покоя),
- при очень низком артериальном давлении (тяжелой гипотензии),
- при сердечной недостаточности (когда сердце не может должным образом перекачивать кровь, что в результате приводит к затрудненному дыханию или периферическим отекам) после сердечного приступа,
- если у Вас сахарный диабет или нарушение функции почек и Вы принимаете препараты, снижающие артериальное давление, которые содержат алискирен,
- если Вы находитесь на диализе или любой другой форме фильтрации крови.В зависимости от используемого диализного аппарата, Амлесса может Вам не подойти,
- если у Вас имеются проблемы с почками, при которых снижается кровоснабжение почек (стеноз почечных артерий),
- если Вы получаете терапию сакубитрилом/валсартаном, препаратом при сердечной недостаточности,
- если Вы беременны.
- Период лактации
Лекарственное взаимодействие
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Следует избегать одновременного приема Амлессы со следующими препаратами:
- - препараты лития (применяется при лечении маний или депрессии)
- - эстрамустин (применяется при лечении злокачественных онкологических заболеваний)
- - калийсберегающие диуретики (спиронолактон
- триамтерен)
- препараты калия или калийсодержащие заменители соли
- или другие препараты
- которые могут увеличить содержание калия в организме (такие как гепарин и ко-тримоксазол
- также известный как триметоприм/сульфаметоксазол)
- - калийсберегающие препараты
- используемые для лечения сердечной недостаточности: эплеренон
- спиронолактон в дозах от 12
- 5 мг до 50 мг в сутки
На терапевтический эффект Амлессы может повлиять прием других препаратов.Обязательно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность:
- - другие препараты для лечения повышенного артериального давления, включая блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), алискирен или диуретики (препараты, увеличивающие объем мочи, выделяемой почками),
- сакубитрил/валсартан (применяется для лечения хронической сердечной недостаточности),
- нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен) для снятия боли или высокие дозы ацетилсалициловой кислоты,
- препараты для лечения диабета (например, инсулин),
- препараты для лечения ментальных расстройств, таких как депрессия, тревога, шизофрения и др.(например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, имипраминоподобные препараты, нейролептики),
- иммуносупрессоры (препараты, угнетающие иммунные реакции), применяемые для лечения аутоиммунных нарушений или после трансплантационных операций (например, циклоспорин, такролимус),
- триметоприм и ко-тримоксазол (для лечения инфекционных заболеваний),
- аллопуринол (для лечения подагры),
- прокаинамид (для лечения нерегулярного сердечного ритма),
- сосудорасширяющие препараты, включая нитраты (препараты, расширяющие кровеносные сосуды),
- эфедрин, норадреналин или адреналин (препараты, применяемые для лечения пониженного артериального давления, шока или астмы),
- баклофен или дантролен (инфузия), которые применяются для лечения ригидности мышц, развивающейся при таких заболеваниях, как рассеянный склероз - дантролен также используется для лечения злокачественной гипертермии во время анестезии (симптомы, включая очень высокую температуру и ригидность мышц),
- некоторые антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин,
- кларитромицин (для лечения инфекционных заболеваний бактериального происхождения),
- противоэпилептические средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон,
- итраконазол, кетоконазол (препараты, применяемые для лечения грибковых инфекций),
- альфа-блокаторы, применяемые при лечении расширения простаты, такие как празозин, алфузосин, доксазозин, тамсулозин, теразозин,
- амифостин (используется для предупреждения или снижения побочных эффектов, вызванных другими медицинскими препаратами или лучевой терапией, применяемых при лечении злокачественных онкологических заболеваний),
- кортикостероиды (которые используются для лечения разных состояний, включая тяжелую астму и ревматический артрит),
- золотосодержащие соли, особенно при внутривенном введении (используется для лечения симптомов ревматического артрита),
- симвастатин (препарат, понижающий уровень холестерина),
- ритонавир, индинавир, нелфинавир (называемые ингибиторами протеазы, используемые для лечения ВИЧ-инфекции),
- зверобой продырявленный (зверобой),
- верапамил, дилтиазем (препараты, влияющие на сердечный ритм),
- лекарственные средства, которые наиболее часто используются для лечения диареи (рацекадотрил) или для предотвращения отторжения трансплантированных органов (сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых ингибиторов МРМ)
Амлесса® может понизить ваше артериальное давление еще больше, если вы уже принимаете другие препараты для лечения повышенного артериального давления.
Скидки
