АСИБРОКС 0,6 N10 ТАБЛ ШИПУЧИЕ

Лекарственная форма

Көпіршитін таблеткалар 600 мг



Таблетки шипучие 600 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 600 мг ацетилцистеин,

қосымша заттар:

• аскорбин қышқылы
• сусыз натрий карбонаты
• натрий гидрокарбонаты
• сусыз лимон қышқылы
• сорбитол
• натрий цитраты
• макрогол 6000
• натрий сахарині
• «Лимон» хош иістендіргіші
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - ацетилцистеина 600 мг
• вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая
• натрия карбонат безводный
• натрия гидрокарбонат
• кислота лимонная безводная
• сорбитол
• натрия цитрат
• макрогол 6000
• сахарин натрия
• ароматизатор «Лимон»

Описание

Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

Фармакодинамика

Ацетилцистеин - муколитикалық, қақырық түсіретін дәрі, цистеин аминқышқылының туындысы. Құрамында бос сульфгидрильдік топтың болуы есебінен, ацетилцистеин қақырықтың қышқыл мукополисахаридтерінің бисульфидтік байланыстарын үзеді, бұл мукопротеидтердің деполимеризациялануына алып келеді және бронх секретінің тұтқырлығының азаюына ықпал етеді. Мукоцилиарлық клиренсті арттырудың есебінен, қақырықтың түсуін жеңілдетеді. Сонымен қатар, ацетилцистеин антиоксиданттық және пневмопротекторлық қасиеттерге ие, бұған сульфгидрильдік топтардың бос радикалдарды байланыстыру қабілеті түрткі болады. Бұдан өзге, ацетилцистеин уытсыздандырудың маңызды факторы болып табылатын глутатион синтезінің жоғарылауына ықпал етеді. Ацетилцистеиннің бұл ерекшелігі оны парацетамолмен және басқа заттармен (альдегидтермен, фенолдармен және т.б.) жедел уланулар кезінде антидот ретінде қолдануға мүмкіндік береді.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін ацетилцистеин ас қорыту жолында жылдам және толығымен дерлік сіңіріледі. Ацетилцистеиннің ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 10%-ға жуықты құрайды. Ішке қабылдағаннан кейінгі ең жоғарғы концентрациясына 1 - 3 сағаттан соң жетеді.

Бауырда цистеин (фармакологиялық белсенді метаболиті) мен диацетилцистин, цистинге дейін және ары қарай - аралас дисульфидтерге дейін метаболизденеді. Организмде ацетилцистеин мен оның метаболиттері түрлі формаларда:

• ішінара - бос субстанция түрінде
• ішінара - қан плазмасы протеиндерімен байланыста
• ішінара - инкорпорацияланған аминқышқылдары ретінде анықталады

Толығымен дерлік белсенді емес метаболиттеріне (бейорганикалық сульфаттарға, диацетилцистинге) дейін несеппен экскрецияланады.Ацетилцистеиннің тек аздаған мөлшері ғана өзгеріссіз күйде нәжіспен шығарылады.Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа жуықты құрайды және бауырдағы биотрансформациясының жылдамдығына тәуелді.Бауыр жеткіліксіздігі кезінде ол 8 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін.

Ацетилцистеин плацентарлық бөгет арқылы өтуі және қағанақ суында жинақталуы мүмкін.



После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте.Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%.Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 - 3 часа.

В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов.В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах:

• частично - в виде свободной субстанции
• частично - в связи с протеинами плазмы крови
• частично - как инкорпорированные аминокислоты.Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов
• диацетилцистина) с мочой.Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом.Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени.При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов

Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Побочные действия

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- аса жоғары сезімталдық

- бас ауыруы

- тахикардия

- құсу, диарея, стоматит, іштің ауыруы, жүрек айнуы

- ангионевроздық ісіну, есекжем, тері бөртпесі, қышыну

- қызба

- артериялық қысымның төмендеуі

Сирек (≥1/10 000; <1/1 000)

- бронх түйілуі, тыныс алудың бұзылуы

- диспепсия

Өте сирек (< 1/10 000)

- анафилаксиялық шок, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар

- протромбин уақытының ұзаруы, қан кету

Белгісіз

- бронх обстукциясы

- беттің ісінуі

Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы сияқты терінің ауыр реакциясы дамуы мүмкін. Мұндай жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда препаратты қолдануды тез тоқтату керек.

Ацетилцистеинді қабылдаған кезде тромбоциттер агрегациясының төмендеген жағдайы сипатталған.



Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- гиперчувствительность

- головная боль

- тахикардия

- рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота

- ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд

- лихорадка

- снижение артериального давления

Редко (≥1/10 000; <1/1 000)

- бронхоспазм, нарушение дыхания

- диспепсия

Очень редко (< 1/10 000)

- анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции

- удлинение протромбинового времени, кровотечение

Неизвестно

- бронхообструкция

- отек лица

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить.

При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Асиброксты қан түкіру, өкпеден қан кету кезінде, өңеш веналарының варикозды кеңеюі, бүйрекүсті безінің аурулары, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Бронх демікпесі мен обструкциялық бронхит кезінде ацетилцистеинді сақтықпен, бронх өткізгіштігін жүйелі түрде бақылай отырып тағайындау керек:

• бронх түйілуі ұстамасы туындаған жағдайда емдеу дереу тоқтатылуы тиіс

Асқазанның пептидтік ойық жарасы бар, соның ішінде, анамнезінде болған науқастарда, әсіресе, асқазанның шырышты қабығына тітіркендіргіш әсер беретін басқа дәрілік заттармен бірге қолданған жағдайларда сақтықпен қолдану керек.

Асиброкстың құрамында сорбитол мен натрий сахарині бар, сондықтан препараты қолданардың алдында дәрігерден кеңес алу керек.

Препаратпен жұмыс жасау кезінде шыны ыдысты пайдалану, металдармен, резеңкемен, оттегімен, тез тотығатын заттармен жанасуын болдырмау қажет.

Педиатрияда қолдану

Жас ерекшеліктеріне байланысты, муколитиктер 2 жасқа толмаған балаларда бронх обструкциясын туғызуы мүмкін, ол аталған жас тобындағыларда бронх шырышы дренажының шектелуімен көрініс береді, сондықтан, ацетилцистеин 2 жасқа дейінгі балаларда қолданылмауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және лактация кезеңінде препаратты қолдану жөнінде адекватты пен жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.

Асиброкс жүктілік және лактация кезеңінде қарсы көрсетілімде.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Асиброкс автокөлік жүргізу және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қызметпен айналысу қабілетіне әсер етпейді.



Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью.

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг)

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Асиброкс противопоказан при беременности и в период лактации.



Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Показания

Қолданылуы

- қою, бөлінуі қиын шырыш секрециясының көбеюімен сипатталатын жедел және созылмалы респираторлық бұзылыстарда.



- острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудно отделяемой слизи.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацетилцистеинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- 2 жасқа дейінгі балалар

- 14 жасқа дейінгі балалар (құрамында 600 мг ацетилцистеин бар таблеткаға арналған)

- жүктілік және лактация кезеңі

- асқыну фазасындағы асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- фенилкетонурия

- қан түкіру, өкпеден қан кету

- фруктозаны туа біткен көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы



- повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата

- детский возраст до 2 лет

- детский возраст до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг)

- беременность и период лактации

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- фенилкетонурия

- кровохарканье, легочное кровотечение

- наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Лекарственное взаимодействие

Ацетилцистеин мен жөтелге қарсы дәрілерді бір мезгілде қолданғанда, жөтел рефлексінің бәсеңдеуі салдарынан шырыштың іркілуі туындауы мүмкін. Сондықтан, ондай біріктірілімдерін абайлап таңдау керек.

Ацетилцистеиннің бронхолитиктермен синергизмі байқалады.

Ацетилцистеин мен нитроглицеринді бір мезгілде қабылдау, соңғысының тамырды кеңітетін әсерінің күшеюіне алып келуі мүмкін. Нитроглицерин мен ацетилцистеинді бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, гипотензияның ауыр түрі дамуы мүмкіндігіне байланысты, пациент дәрігердің қадағалауында болуы және бас ауыруының пайда болуы мүмкіндігі ескертілуі тиіс.

Фармацевтикалық тұрғыдан антибиотиктермен (пенициллиндермен, цефалоспориндермен, эритромицинмен, тетрациклинмен және амфотерицин В) және протеолиздік ферменттермен үйлесімсіз, сондықтан, бір мезгілде қолданылғанда, оларды ацетилцистеинді ішке қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағаттан ерте қабылдамау керек.

Ацетилцистеинді қолдану салицилаттарды колориметриялық әдіспен сандық анықтаудың нәтижелерін және несептегі кетондарды анықтаудың нәтижелерін өзгертуі мүмкін.

Ацетилцистеин парацетамолдың уытты әсерлерін жояды.

Металдармен, резеңкемен жанасқан кезінде өзіне тән иісі бар сульфидтер түзіледі.



При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами, поэтому при одновременном применении

их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.