АВИПРАКС 0,1/5МЛ ПОР Д/ПРИГ СУСП Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ 100МЛ ФЛ

Лекарственная форма

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ, 100 мг/5 мл



Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

5 мл дайын суспензияның құрамында:

• белсенді зат - цефиксим тригидраты цефиксимге баламалы 100 мг
• қосымша заттар: сахароза
• ксантан шайыры
• коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил-200)
• натрий бензоаты
• лимон хош иістендіргіші
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Ақ дерлік түстен бозғылт- сары түске дейінгі ұнтақ

• сахароза
• камедь ксантановая
• кремния диоксид коллоидный (Аэросил-200)
• натрия бензоат
• ароматизатор лимонный
  
  Описание внешнего вида
• запаха
• вкуса
  
  Порошок от почти белого до бледно-желтого цвета

Фармакодинамика

Әсер ету механизмі

Цефиксим грамоң және грамтеріс организмдердің кең ауқымына қарсы in vitro бактерицидтік белсенділігі бар пероральді үшінші буынды цефалоспорин болып табылады.

Фармакодинамикалық әсерлері

Цефиксимнің бактерицидтік әсері жасушалық қабырға синтезінің тежелуінің салдары болып табылады. Цефиксим бета-лактамазды ферменттердің қатысуында жоғары тұрақтылыққа ие, соның салдарынан ағзалардың көбісі пенициллинге және кейбір цефалоспориндерге төзімді, бета-лактамазаның қатысуы салдарынан цефиксимге сезімтал болуы мүмкін.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Жиі кездесетін патогенді микроорганизмдерден туғындаған, оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species түрлері, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза - оң және теріс), Branhamella-қабынбалы және бета-лактамды - теріс инфекциялар кезінде клиникалық тиімділігі дәлелденген.

Энтерококктар штаммдарының көпшілігі (Streptococcus faecalis, D тобындағы Streptococci) және стафилококктар (оның ішінде коагулаза-оң, коагулаза-теріс және метициллинге төзімді штаммдар) цефиксимге төзімді. Бұдан басқа, Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes және Clostridia штаммдарының көпшілігі цефиксимге төзімді.



Механизм действия

Цефиксим является пероральным цефалоспорином третьего поколения, который обладает in vitro бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.

Фармакодинамические эффекты

Бактерицидное действие цефиксима является следствием ингибирования синтеза клеточной стенки. Цефиксим обладает высокой стабильностью в присутствии бета-лактамазных ферментов, в результате чего многие организмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефиксиму вследствие присутствия бета-лактамаз.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных часто встречающимися патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, виды Klebsiella , Haemophilus influenzae (бета-лактамаз-положительный и отрицательный), Branhamella-катаральный и отрицательно - бета - лактамный.

Большинство штаммов энтерококков ( Streptococcus faecalis , Streptococci группы D) и стафилококков (включая коагулазо-положительные и отрицательные и метициллин-резистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Цефиксим асқазан-ішек жолынан оңай сіңеді, тамақ қабылдау сіңу деңгейіне әсер етпейді. Цефиксимнің фармакокинетикалық бейініне адамның жасы әсер етпейді.

Таралуы

200 немесе 400 мг цефиксимнің бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 3-4 сағаттан кейін қол жеткізіледі және тиісінше 2-4 мкг/мл және 3-5 мкг/мл құрайды. Цефиксим 65% қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Биотрансформациясы

Цефиксим бауырда метаболизденбейді.

Элиминациясы

Қабылданған дозаның 50% өзгермеген түрде 24 сағат бойы несеппен экскрецияланады, дозаның 10% - өтпен экскрецияланады. Ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі - 3-4 сағат.

Тәуелділігі (тәуелсіздігі)

200-2000 мг дозалар ауқымында қан сарысуында және фармакокинетикалық қисық асты ауданында (AUC) шыңдық концентрацияның дозаға тәуелді ұлғаюы жүреді.

Фармакокинетикалық-фармакодинамикалық тәуелділік

Бүйрек жеткіліксіздігі орташа (креатинин клиренсі 20-40 мл/мин) және бүйрек жеткіліксіздігі айқын (креатинин клиренсі 5-20 мл/мин) пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 6.4 сағат және 11.5 сағатқа дейін ұзарады.

Цефиксимнің елеусіз мөлшері гемодиализбен немесе перитональді диализбен шығарылады.



Абсорбция

Цефиксим легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на уровень всасывания. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль цефиксима.

Распределение

После приема разовой дозы 200 или 400 мг цефиксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа и составляет 2-4 мкг/мл и 3-5 мкг/мл соответственно. Цефиксим на 65% связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Цефиксим не метаболизируется в печени.

Элиминация

50% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, 10% дозы - экскретируется с желчью. Период полувыведения у взрослых - 3-4 часа.

Линейность (нелинейность)

В диапазоне доз 200-2000 мг происходит линейное увеличение пиковой концентрации в сыворотке крови и площади под фармакокинетической кривой (AUC).

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) и выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) период полувыведения удлиняется до 6.4 ч и 11.5 ч соответственно.

Незначительные количества цефиксима выводятся гемодиализом или перитонеальным диализом.

Побочные действия

Часто

- диарея *

Нечасто

- головная боль

- боли в животе, тошнота, рвота

- cыпь

- повышение ферментов печени в плазме крови (трансаминазы, щелочная

фосфатазы, аспартат аминотрансферазы, аланин аминотрансферазы)

Редко

- бактериальная суперинфекция, грибковая суперинфекция

- эозинофилия

- гиперчувствительность1

- анорексия

- головокружение

- метеоризм

- ангионевротический отек, зуд

- воспаление слизистой оболочки, гипертермия

- повышение мочевины в плазме крови

Очень редко

- псевдомембранозный колит

- лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- анафилактический шок, сывороточная болезнь (реакция)

- психомоторная гиперактивность2

- гепатит, холестатическая желтуха

- синдром Стивенса-Джонсона3, токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла) 3

- почечная недостаточность острая, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит

- повышение креатинина в плазме крови

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- вагиниты

- гранулоцитопения, гиперэозинофилия, нейтропения, тромбоцитоз

- диспепсия

- лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), лекарственная лихорадка, мультиформная эритема, крапивница, отек лица

- артралгия

- диспноэ

- генитальный зуд

- повышение билирубина в плазме крови

* Диарея чаще ассоциируется с приемом более высоких доз, в некоторых случаях сообщалось о умеренной и тяжелой диарее. При появлении выраженной диареи применение цефиксима следует прекратить.

1 Тяжелые острые реакции гиперчувствительности могут проявляться как:

• отек лица
• опухший язык
• отек внутренней гортани с ограничением дыхательных путей
• учащенное сердцебиение
• одышка (дыхательная недостаточность)
• снижение кровяного давления
• приводящее к опасному для жизни шоку

Особенности продажи

рецептурные

Показания

АВИПРАКС сезімтал микроорганизмдер туындатқан келесі инфекцияларды емдеуге арналған:

• - созылмалы бронхиттің өршуі
  
  - ауруханадан тыс пневмония
  
  - төменгі несеп шығару жолдарының инфекциясы
  
  - пиелонефрит
  
  - ортаңғы құлақ отиті
  
  - синусит
  
  - фарингит
  
  Цефиксимді қоздырғышы кеңінен қолданылатын басқа антибиотиктерге төзімді болатын инфекциялық ауруларда (белгілі болғанда немесе күдік туындағанда)
• тиімсіз ем немесе айтарлықтай қауіп төндіретіндігі белгілі болған жағдайда қолдану қажет

• - обострения хронического бронхита
  
  - внебольничная пневмония
  
  - инфекции нижних мочевыводящих путей
  
  - пиелонефрит
  
  - отит среднего уха
  
  - синусит
  
  - фарингит
  
  Цефиксим следует применять при инфекционных заболеваниях
• при которых возбудитель (известно или предполагается) устойчив к другим широко используемым антибактериальным средствам
• неэффективно лечение или возможен значительный риск

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или к любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 6 месяцев

- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты

Как и в случае с другими цефалоспоринами, увеличение протромбина было отмечено у нескольких пациентов. Поэтому следует проявлять осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты типа кумарина, например варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может протекать длительное время протромбина с кровотечением или без него.

Другие формы взаимодействия

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может происходить с растворами Бенедикта или Фелинга или с тест-таблетками сульфата меди, но не с тестами, основанными на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.

Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками сообщалось о ложноположительном прямом тесте Кумбса, поэтому следует признать, что положительный тест Кумбса может быть связан с приемом препарата.