Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопролола фумарат 2,5 мг,
вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая
- лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94
- 7 % - 98
- 3 %
- повидон 3 % - 4 %)
- крахмал кукурузный
- кремния диоксид коллоидный (аэросил)
- кросповидон
- магния стеарат
- состав оболочки: титана диоксид (Е 171)
- макрогол (полиэтиленгликоль 4000)
- гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза)
- тальк
Побочные действия
Очень часто
- брадикардия
Часто
- усугубление симптомов сердечной недостаточности
- головокружение, головная боль
- жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, например, тошнота, рвота, диарея, запор
- ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотония
- астения, повышенная утомляемость
Нечасто
- нарушение атриовентрикулярной проводимости
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе
- мышечная слабость, судороги мышц
- ортостатическая гипотензия
- нарушения сна, депрессия
Редко
- повышение в плазме крови концентрации триглицеридов, повышение активности «печёночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
- потеря сознания
- уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз)
- нарушения слуха
- аллергический ринит
- реакции гиперчувствительности (кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов)
- гепатит
- эректильная дисфункция
- ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко
- конъюнктивит
- выпадение волос; бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом должно начинаться с проведения специальной фазы титрования (постепенного повышения дозы).
Лечение бисопрололом нельзя прерывать внезапно (если только к этому нет явных показаний), особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), так как это может привести к временному ухудшению течения заболевания сердца.
На начальных этапах лечения бисопрололом и при прекращении терапии препаратом пациенты нуждаются в постоянном мониторинге.
В настоящее время недостаточно опыта применения бисопролола у пациентов с сердечной недостаточностью и следующими сопутствующими заболеваниями / состояниями:
- • инсулинозависимый сахарный диабет (тип I)
• нарушение функции почек тяжелой степени
• нарушение функции печени тяжелой степени
• рестриктивная кардиомиопатия
• врожденный порок сердца
• гемодинамически значимое поражение клапанов сердца
• инфаркт миокарда в течение последних 3-х месяцев
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
• бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)
• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови - симптомы гипогликемии могут маскироваться
• строгая диета
• проведение десенсибилизирующей терапии
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект
• атриовентрикулярная (AV) блокада I степени
• стенокардия Принцметала; наблюдались случаи коронароспазма.Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала
• облитерирующие заболевания периферических артерий; может возникнуть усугубление симптомов, особенно в начале терапии
• общая анестезия
У пациентов, получающих общую анестезию, бета-адреноблокаторы уменьшают количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационном периоде.В настоящее время рекомендуется не прекращать терапию бета-адреноблокаторами в периоперационном периоде.Анестезиолог должен знать о терапии бета-адреноблокаторами, так как это может привести к потенциальному взаимодействию с другими лекарственными средствами, появлению брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови.Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется.
Несмотря на то, что кардиоселективные (бета1) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета- адреноблокаторами, их применения, как и применения других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости.В случае необходимости бисопролол следует применять у таких пациентов с осторожностью.У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показано одновременное применение бронходилатирующих средств.У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
Пациентам с псориазом, в том числе в анамнезе, следует назначать бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Применение бисопролола может приводить к положительным результатам при допинг-контроле.Использование препарата Бипрол в качестве допинг-агента может представлять угрозу здоровью.
Применение в педиатрии
В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется.
Во время беременности или лактации
Беременность
Некоторые фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать негативное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам.У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть такие патологические реакции, как гипогликемия, брадикардия.Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребёнка.В том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии.Следует тщательно обследовать новорожденного после родов; симптомы гипогликемии и брадикардии возникают, как правило, в течение первых 3 дней жизни.
Лактация
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется приём препарата Бипрол в период грудного вскармливания.При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лактоза
Так как препарат Бипрол содержит лактозу, его не следует назначать при наследственной непереносимости галактозы, дефиците фермента Lapp (ЛАПП) - лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Вследствие индивидуальных реакций способность к управлению транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами может быть нарушена.На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также в случае одновременного употребления алкогольных напитков.
Показания
Лекарственный препарат показан к применению у взрослых.
- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка в дополнение к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам
Противопоказания
− гиперчувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ
− острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующие внутривенного введения лекарственных средств с положительным инотропным действием
− кардиогенный шок
− атриовентрикулярная блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора)
− синдром слабости синусового узла
− синоатриальная блокада
− симптоматическая брадикардия
− симптоматическая гипотензия
− тяжёлые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни лёгких
− тяжёлые формы окклюзионной болезни периферических артерий или тяжёлые формы синдрома Рейно
− нелеченная феохромоцитома
− метаболический ацидоз
− наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП) - лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
− период кормления грудью
− детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема оказывают отрицательный эффект на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон):
- может усиливаться эффект на время атриовентрикулярной проводимости и увеличиваться отрицательный инотропный эффект
Антигипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин):
- одновременное применение с антигипертензивными препаратами центрального действия может избыточно снижать центральный симпатический тонус и может
- таким образом
- привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса
- а также к вазодилатации.Резкая отмена
- особенно перед отменой бета-адреноблокаторов
- может увеличить риск «возвратной гипертензии»
Комбинации, применяемые с осторожностью
Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (например, фелодипин и амлодипин):
- одновременное применение может увеличить риск гипотензии
- а также нельзя исключать увеличение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон):
- может усиливаться эффект на время атриовентрикулярной проводимости
Местные бета-адреноблокаторы (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системный эффект бисопролола.Парасимпатомиметики:
- одновременное применение может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и риск брадикардии.Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического действия.Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и увеличение риска гипотензии.Дигиталисные гликозиды: увеличение времени атриовентрикулярной проводимости
- снижение частоты сердечных сокращений.Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.Бета-адреномиметики (например
- изопреналин
- добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих средств.Симпатомиметики
- активирующие как бета-
- так и альфа-адренорецепторы (например
- норэпинефрин
- эпинефрин): в комбинации с бисопрололом могут проявляться вазоконстрикторные эффекты этих средств
- приводя к увеличению артериального давления и усугублению перемежающейся хромоты.Такое взаимодействие больше относится к неселективным бета-блокаторам.Одновременное применение с антигипертензивными препаратами
- а также с препаратами
- обладающими способностью снижать артериальное давление (например
- трициклические антидепрессанты
- барбитураты
- фенотиазины) может увеличивать риск гипотензии.Комбинации
- которые должны быть обоснованы
Мефлохин: увеличивается риск брадикардии.Ингибиторы моноаминооксидазы (кроме ингибиторов МАО-B): усиливается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов - а также риск гипертонического кризиса