ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН 50МЕ N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

50 ХБ таблеткалар



Таблетки 50 МЕ

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 ХБ демокситоцин,

қосымша заттар:

• сахароза
• лактоза моногидраты
• метилцеллюлоза
• кальций стеараты
• картоп крахмалы

• сахароза
• лактозы моногидрат
• метилцеллюлоза
• кальция стеарат
• крахмал картофельный

Фармакодинамика

Химиялық құрылымы бойынша демокситоцин окситоцинге, гипофиздің артқы бөлігінің гормонына жақын болып табылады. Оны окситоциннің синтетикалық аналогы ретінде қарастыруға болады. Демокситоцин мен окситоциннің әсер ету механизмі мен фармакологиялық қасиеттері ұқсас. Демокситоцин тегіс бұлшықет жасушаларында кальций иондарының құрамын жоғарылату арқылы оның жиырылуын арттыра отырып, жасуша жарқақшасының өткізгіштігіне әсер етеді. Препараттар жатырдың тегіс бұлшықеттерінің жиырылуын көтермелейді, сонымен қатар сүт безінің миоэпителийлік жасушаларын азайта отырып, сүт секрециясын арттырады.

Жатырды көтермелеу үшін Дезаминокситоцинді трансбуккальді қолдану кезінде жатырдың барабар жиырылуы 20-40 (ең көбі 50-60) минуттан кейін басталады. Әсері дозаға байланысты болады және 180 минутқа дейін созылады. Препараттың утеротоникалық белсенділігі окситоцин белсенділігінен екі есе жоғары. Босанғаннан кейінгі кезеңде демокситоцин жатырдың инволюциясын тездетеді және босанғаннан кейінгі қан кету уақытын қысқартады.

Демокситоциннің лактогендік әсері препараттың ферментативті әсерсізденуге төзімділігі салдарынан окситоцинмен салыстырғанда ертерек, анағұрлым айқын және ұзақ басталады. Демокситоцин сүттің түзілуі мен шығарылуын көтермелейді, лактация процесін қалыпқа келтіреді және емшектің қатаюына және маститтің пайда болуына жол бермейді.

Препарат айқын вазопрессорлық және антидиуретикалық белсенділікке ие емес, сондықтан оны гипертензиясы, жүктіліктің кеш токсикозы және бүйрек функциясының бұзылуы бар әйелдерге қолдануға болады.



По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом, увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.

При трансбуккальном применении для стимуляции матки адекватные сокращения матки начинаются через 20-40 (максимально 50-60) минут. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.

Лактогенное дейтвие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Препарат не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика

Демокситоцин ауыз қуысының шырышты қабаты арқылы тез және толық сіңіп, жүйелі қан ағымына енеді. Бір таблетканы 50 ХБ трансбуккальді қолданғанда демокситоцин 15-30 минут ішінде сіңеді. Сілекей ферменттері окситоциназға қатысты төзімді болғандықтан, препаратты ерітпейді; демокситоциннің ыдырауы 30-60 минут ішінде жүзеге асырылады.



Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают демокситоцин, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ. Выведение демокситоцина осуществляется в течение 30 60 минут.

Побочные действия

Жатыр бұлшықеттерінің түйілуі (сондай-ақ шағын дозаларды қолданғанда).

Жатырдың жоғары сезімталдығы және Дезаминокситоциннің жоғары дозалары жатырдың гипертониясын, тетаникалық жиырылуды, жатырдың және қынаптық тіндердің жыртылуымен жатырдың гиперактивтілігін тудыруы мүмкін; брадикардия, аритмия, асфиксия, шаранада жедел гипоксия болуы мүмкін; ананы да, шарананы да өлімге әкелуі ауыр жағдай туындауы мүмкін.

Жүктілік пен босанудың асқынуы жағдайында өмірге қауіпті афибриногенемия және босанғаннан кейінгі қан кету мүмкін. Диссеминацияланған тамырішілік ұю синдромының даму қаупі бар (окситоцинді қолданғанда сирек байқалады).

Педиатриялық популяция

Жаңа туылған нәрестелерде сарғаю, көз торқабығында қан құйылуы мүмкін.

Бұдан әрі қарай көрсетілген жағымсыз реакциялар ағзалар жүйесі топтарының жіктелуіне және кездесу жиілігіне сәйкес келесі тәртіппен реттелген:

• өте жиі (>
• 1/10), жиі (>
• 1/100, <
• 1/10), сирек (>
• 1/1 000, <
• 1/100), сирек (>
• 1/10 000, <
• 1/1 000), өте сирек (<
• 1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

• анафилактоидты реакциялар (тыныс алу қиын
• артериялық гипотензия немесе шок)

• бас ауыруы

• тахикардия
• брадикардия.Сирек: аритмия.Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар
  
  Жиі: жүрек айнуы
• құсу.Тері мен тері астындағы тіндердің зақымдануы
  
  Сирек: бөртпелер

• очень часто (>
• 1/10), часто (>
• 1/100, <
• 1/10), нечасто (>
• 1/1000, <
• 1/100), редко (>
• 1/10 000, <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10 000), включая отдельные случаи.Со стороны иммунной системы
  
  Редко: анафилактические реакции (с затруднением дыхания, гипотензией или шоком).Со стороны нервной системы
  
  Часто: головные боли.Нарушения сердечной функции
  
  Часто: тахикардия, брадикардия.Нечасто: аритмии.Со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Часто: тошнота, рвота

• высыпания

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применять с осторожностью у женщин старше 35 лет.

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала.

Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также частоты сокращений матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.

Необходимо следить за артериальным давлением. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают.

Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы. Его применение не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазном дефиците, галактоземии.

Беременность и лактация

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода.

Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца, маловероятно его побочное воздействие на новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат применяется только в клинических условиях и не назначается водителям транспортных средств и потенциально опасных механизмов.

Показания

Қолданылуы

- бастапқы және қайталама әлсіздік кезінде босану әрекетінің қозуы және күшеюі

- босанғаннан кейінгі кезеңде лактацияны көтермелеу.



- возбуждение и усиление родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости

- стимуляция лактации в послеродовом периоде

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- демокситоцинге және/немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық,

- жатырдың гипертониялық жиырылуы, босану жолдарының механикалық кедергілері, шарана гипоксиясы;

- шарана пен жамбас көлемінің сәйкес келмеуі, шарананың көлденең немесе қиғаш орналасуы, плацентаның алда жатуы немесе кіндік тамырларының алда жатуы, плацентаның мерзімінен бұрын ажырауы, жүктіліктің көп болуына байланысты жатырдың жыртылуына қауіп төндіретін кіндіктің түсуі, қағанақ суының көп болуы, жүктіліктің көп болуы және операциядан кейін жатыр қабырғасында тыртықтардың болуы, соның ішінде кесар тілігі.

- Препаратты ауыр преэклампсиялық токсикоз және жүрек пен қан тамырларының күрделі аурулары кезінде, сондай-ақ әлсіздік жағдайында немесе жатырдың жиырылуы болмағанда (демокситоцин/окситоцинге резистентілік) ұзақ уақыт қолдануға болмайды.



- гиперчувствительность к препарату или его компонентам

- эмболия околоплодными водами

- хроническая сердечная недостаточность II –III степени, артериальная гипертензия

- преэклампсическая токсемия

- несоответствие размеров таза и плода

- клинически узкий таз

- вторичная вялость матки

- аномалии положения плода

- растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие)

- гипертонус матки, угрожающий разрывом матки

- наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение)

- внутриутробная гипоксия плода

- преждевременное отхождение плаценты

- предлежание плаценты или пуповины

- нефропатия

Лекарственное взаимодействие

Ингаляциялық анестетиктер (циклопропан, галотан) окситоцин әсерін азайтуы мүмкін (сондай-ақ, гипотензивті әсерді және аритмияның даму қаупін арттырады).

Простагландиндер утеротоникалық әсерді арттыратын болғандықтан, демокситоцинді простагландиндерді қынаптық қолданғаннан кейін 6 сағат ішінде қолдануға болмайды.

Каудальді анестезия кезінде демокситоцин тамырды тарылтатын және симпатомиметикалық заттардың вазопрессорлық әсерін арттыруы мүмкін.



Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии).

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов.

При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.