ЭНАЛ 0,0025 N20 ТАБЛ ГЛОБАЛ ФАРМ

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 2.5 мг

вспомогательные вещества:

• лактоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• магния или кальция стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Увеличивает синтез простагландина. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Энал не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а так же на половую функцию. Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы крови – до 50%. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, чем эналаприл. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3–4 ч. Биодоступность эналаприла – 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Через четыре дня после начала приёма Энала, период полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11 часов.

Выводится эналаприл преимущественно почками – 60% (20% в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Побочные действия

Часто

-головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, звон в ушах, сонливость, нарушения зрения, вкуса, обоняния

-сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота

-конъюнктивит

-ортостатическая гипотония, аритмии

-бронхоспазм, диспноэ, одышка, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит, ринорея, ларингит, фарингит

-панкреатит, кишечная непроходимость, нарушение функции печени и

желчевыделения, гепатит, желтуха, гепатоцеллюлярный некроз

-стоматит, ксеростомия, глоссит

-кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,

голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический

эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок

-опоясывающий лишай, фотосенсибилизация

-серозит, васкулит, миозит, артралгии, артрит, мышечные спазмы

-дисфункция почек, олигурия

Редко

-боли в области сердца, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок

Очень редко

-спутанность сознания, нервозность, депрессия, парестезии

-алопеция

-снижение либидо, приливы, гинекомастия, импотенция

-гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге артериального давления в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации Энала в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме крови).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

-эссенциальная артериальная гипертензия

-симптоматическая артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии)

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

-бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии)

-инфаркт миокарда, стенокардия напряжения (в составе комплексной терапии)

Противопоказания

-гиперчувствительность к препарату и к другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента

-ангионевротический отёк в анамнезе (в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ)

-порфирия

-беременность, период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

-двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии

единственной почки

-гиперкалиемия

-первичный гиперальдостеронизм

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Энала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении Энала с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдофой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Энала и повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении Энала и средств для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Энала с препаратами наперстянки клинически значимого взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении Энала и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль концентрации лития в плазме крови).

При одновременном применении Энала и циметидина удлиняется период полувыведения Энала.