КАРБАЛЕКС 0,2 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карбамазепин 200 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• натрия крахмала гликолат (тип А)
• желатин
• тальк
• магния стеарат

Фармакодинамика

Карбалекс - противоэпилептическое средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При несахарном диабете способствует нормализации водного баланса. Применение Карбалекса при различных формах эпилептических припадков сопровождается уменьшением тревожности, депрессии, раздражительности, агрессивности. Нормотимическое действие Карбалекса используется также в профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза.

Фармакокинетика

Карбамазепин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается в течение около 12 ч. Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели лечения. Терапевтический диапазон концентрации препарата в плазме крови составляет 3-12 мкг/мл.

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Препарат подвергается метаболизму в печени и выводится в основном почками. Карбамазепин индуцирует собственный метаболизм - период полувыведения препарата составляет при однократном приеме 25-65 ч, при длительном применении - 12-17 ч, а при сочетании с другими препаратами, индуцирующими монооксидазную систему печени, период полувыведения может составлять 9-10 ч.

Побочные действия

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Со стороны ЦНС

Очень часто:

• - сонливость
• головокружение
• атаксия
• астения
  
  Часто:
  
  - головная боль
• парез аккомодации

У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство

Иногда:

• - аномальные непроизвольные движения (например
• тремор
• «порхающий» тремор- asterixis
• дистония
• тики)
• нистагм
  
  Редко:
  
  - орофациальная дискинезия
• глазодвигательные нарушения
• нарушение речи (например
• дизартрия)
• хореоатетоидные расстройства
• перефирический неврит
• парестезии
• миастения
• симптомы пареза
  
  Роль карбамазепина как препарата
• вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома
• особенно когда он назначается совместно с нейролептиками
• остается невыясненной

Со стороны психической сферы

Редко:

• - галлюцинации (зрительные или слуховые)
• депрессия
• снижение аппетита
• беспокойство
• агрессивное поведение
• возбуждение
• дезориентация
  
  Аллергические реакции
  
  Часто – крапивница
  
  Иногда – эритродермия
  
  Редко
  
  - волчанкоподобный синдром
• зуд кожи
  
  -мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой
• кожными высыпаниями
• васкулитом
• лимфоденопатией
• признаками
• напоминающими лимфому
• артралгиями
• лейкопенией
• эозинофилией
• гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях).Могут так же вовлекаться и другие органы (например
• легкие
• почки
• поджелудочная железа
• миокард
• толстая кишка)
  
  Очень редко
  
  - мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч.синдром Стивенса –Джонсона)
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
• реакции фоточувствительности
  
  - крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит
• эритродермия)
• некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей
• покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов
• с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема
• узловая эритема
• петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка)

- асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония

При возникновении указанных выше аллергических реакций прием препарата должен быть прекращен

Со стороны органов зрения

В отдельных случаях:

• - конъюнктивиты
• которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза
• двоение в глазах
• расплывчатость видения
  
  Редко:
  
  - помутнения хрусталика
  
  Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление

Со стороны опорно-двигательной системы

В единичных случаях:

• - судороги
• боли в суставах и мышцах (артралгии
• миалгии)
• а также спазмы мышц.Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.Со стороны кровеносной и лимфатической системы
  
  Очень часто – лейкопения
  
  Часто - тромбоцитопения
• эозинофилия
  
  Редко – лейкоцитоз
• лимфоаденопатия
• дефицит фолиевой кислоты
  
  Очень редко
  
  - агранулоцитоз
• апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая
• мегалобластная)
• истинная эритроцитарная аплазия
• острая «перемежающаяся» порфирия
• вариегатная порфирия
• поздняя кожная порфирия
• ретикулоцитоз
• гемолитическая анемия
  
  - увеличение селезёнки и лимфатических узлов
  
  При появлении лейкопении (чаще всего нейтропений)
• тромбоцитопений
• аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки прием препарата отменяют.Со стороны пищеварительной системы
  
  Очень часто - тошнота и рвота
  
  Часто - сухость во рту
  
  Иногда - боль в животе
• диарея или запор
  
  В единичных случаях:
  
  - стоматит
• гингивит
• глоссит
  
  - панкреатит
  
  Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата.Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.Со стороны печени и желчевыводящих путей
  
  Очень часто
  
  - повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)
  
  Часто
  
  - повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ)
  
  Иногда - повышение активности «печеночных» трасаминаз
  
  - изменения показателей функциональных проб печени
  
  Редко
  
  - гепатит холестатического
• паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа
  
  В единичных случаях:
  
  - гранулематозный гепатит
• печеночная недостаточность
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС)
  
  Редко
  
  - нарушение внутрисердечной проводимости
  
  - понижение или повышение кровяного давления.Понижение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.Очень редко
  
  - в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца
• могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия)
• нарушения ритма сердца
• а также ухудшение коронарной болезни сердца
  
  - атриовентрикулярная блокада с обморочными состояниями
  
  - коллапс
  
  - усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности
  
  - обострение ишемической болезни сердца( в том числе появление или учащение приступов стенокардии)
  
  В отдельных случаях:
  
  - васкулит
• тромбофлебит и тромбоэмболия
  
  Со стороны гормонального
• водного и солевого обмена
  
  В отдельных случаях
  
  - гинекомастия и галакторея
  
  Карбалекс может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин
• тироксин
• тиреотропный гормон и свободный тироксин)
• особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.В связи с действием Карбалекса
• уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект)
• в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия)
• сопровождаемое летаргией
• рвотой
• головной болью и спутанностью сознания
• дезориентацией
• неврологическими нарушениями
  
  Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.Карбалекс может понижать уровень кальция в сыворотке крови.В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция
• остеопороз)
  
  - гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности) и гипертриглицеридемия
  
  Со стороны мочеполового тракта
  
  Очень редко:
  
  - интерстициальный нефрит
• почечная недостаточность
  
  - нарушения функции почек (альбуминурия
• гематурия
• олигурия
• повышение мочевины\азотемия)
  
  - учащенное мочеиспускание
  
  - задержка мочи
  
  - половые расстройства (импотенция
• снижение полового влечения
• нарушение сперматогенеза: уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности)
  
  Со стороны органов дыхания
  
  В отдельных случаях
  
  - реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату
• сопровождаемых лихорадкой
• одышкой (диспноэ)
• воспалением лёгких и фиброзами лёгких.Со стороны органов чувств
  
  Очень редко
  
  - нарушение вкусовых ощущений
  
  - нарушение слуха
• в том числе шум в ушах
• гиперакузия
• гипоакузия
• изменение восприятия высоты звука
  
  Прочие
  
  - нарушение пигментации кожи
• пурпура
• акне
• повышенное потоотделение
• алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Карбалекс не применяют при атипичных или генерализованных эпилептических припадках. Не следует применять препарат для снятия обычных болей и в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и\или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гемолитические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а так же детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача

При применении Карбалекса необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени, почек, офтальмологическое обследование. При появлении лихорадки, боли в горле, аллергических реакций, простудных состояний следует немедленно провести анализ периферической крови. При появлении признаков поражения печени необходимо срочное исследование функции печени.

Желателен мониторинг уровня карбамазепина (и других противосудорожных средств) в крови, в особенности, при их сочетанном применении, а так же для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Карбалексом необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускается употребления алкоголя.

Беременность и период лактации

Во время беременности не следует начинать лечения Карбалексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском ухудшения, лечение прерывать не рекомендуется. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата в плазме.

При лактации препарат применяют с осторожностью. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

• Не рекомендуется заниматься видами деятельности
• требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами)

Показания

- эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии)

- сложные и простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторично генерализацией или без нее

- генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы

- смешанные формы эпилептических приступов

- острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения у пациентов, не отвечающих на терапию литием, или у пациентов, которым литий противопоказан

- синдром алкогольной абстиненции

- идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам или к любому другому компоненту препарата

- угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения)

- острая «перемежающаяся» порфирия (в т.ч. в анамнезе)

- атриовентрикулярная блокада

- одновременное назначение ингибиторов МАО

-детский возраст до 6 лет

С осторожностью

- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

- гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции антидиуретического гормона, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников)

- пожилой возраст

- алкоголизм

- угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе)

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- гиперплазия предстательной железы

- повышение внутриглазного давления

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственное взаимодействие

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме кровии вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, и снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме крови верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, диназол, дезипрамин, никотинамид, (у взрослых только в высоких дозах), антибиотики-макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (интраконазол, кетоканазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы. Используемые при терапии ВИЧ-инфекции (ретонавир) – требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме крови.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме крови и повышает концентрацию карбамазепин-10,11–эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенитоин, фенобарбитал, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, вальпроевая кислота, окскарбамазепин, теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно:

• клоназепам
• вальпромид и растительные лекарственные средства
• содержащие зверобой продырявленный

Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и пиримидоном из связи с белками и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11–эпоксида).Изотретиноин изменяет биодоступность и \или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11–эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови).

Карбалекс стимулирует метаболизм и снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, хинидина, антибиотиков (например, доксициклина), гормональных противозачаточных препаратов.

Карбалекс может снизить концентрацию в плазме крови (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих лекарственных препаратов:

• клобазама
• клоназепама
• этосуксамида
• вальпроевой кислоты
• пиримидона
• алпрозалама
• глюкокортикоидных средств (ГКС) преднизолона
• дексаметазона
• доксициклина
• циклоспорина
• галоперидола
• метадона
• пероральных лекарственнх средств
• содержащих эстрогеныи\или прогестерон (необходим подбор альтернативных средств контрацепции)
• теофиллина
• пероральных антикоагулянтов (варфарина
• фенпрокумона
• дикумарола)
• ламотриджина
• топирамата
• трициклических антидепрессантов (иимипрамида
• амитриптиллина
• нортриптилина
• кломипрамина)
• клозапина
• фелбамата
• тиагабина
• окскарбазепина
• ингибиторов протеаз
• применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира
• ритонавира
• саквинавира)
• блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) (группа дигидропиридонов
• например
• фелодипин)
• интраконазола
• левотироксина
• мидазолама
• олазапина
• празиквантела
• рисперидона
• трамадола
• ципразидона

При совместном применении с парацетамолом повышается риск токсического воздействия карбамазепина на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).Одновременное назначение карбамазепина с с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидерессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, судорог, смертельного исхода.После лечение ингибиторами МАО Карбалекс можно назначать лишь спустя две недели.
Одновременное применение с диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Сочетание Карбалекса и лития может вызвать обратимые нейротоксические реакции.

Карбалекс снижает переносимость этанола, ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы, а так же препаратов для общей анестезии ( элфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксических эффектов, усиливает образование нефротоксических метаболитов (метоксифлурана), усиливает гепатоксическое действие изониазида.Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.