Лекарственная форма
Сыртқа қолдануға арналған крем 5 %, 250 мг
Крем для наружного применения 5 %, 250 мг
Состав
Дәрілік препараттың құрамы
100 г кремнің құрамында
белсенді зат:
- имихимод 5.0 г
қосымша заттар: изостеарин тқышқылы - цетил спирті
- стеарил спирті
- ақ жұмсақ парафин
- полисорбат 60
- сорбитанстеарат
- метилпарагидроскибензоат
- пропилпарагидроксибензоат
- глицерин
- ксантан шайыры
- бензил спирті
- тазартылған су
100 г крема содержат
активного вещества:
- имихимода 5.0 г
вспомогательные вещества: кислота изостеариновая - спирт цетиловый
- спирт стеариловый
- парафин белый мягкий
- полисорбат 60
- сорбитанстеарат
- метилпарагидроскибензоат
- пропилпарагидроксибензоат
- глицерин
- ксантано-вая камедь
- спирт бензиловый
- вода очищенная
Фармакодинамика
Имихимод относится к классу имидазокумолинаминов. Имихимод является индуктором иммунной системы, не имеет прямой антивирусной активности, но проявляет эффективность против вирусных инфекций и действует как противоопухолевый агент, главным образом активируя клетки иммунной системы через toll-like receptor 7 (TLR7). Под действием имихимода активируются клетки Лангерганса, NK клетки (натуральные киллеры), B-клетки. Основным результатом активации клеток имихимодом является усиление продукции ряда цитокинов:
- интерферона-альфа (IFN-?)
- интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухолей-альфа (TNF-?)
Цитокины, в свою очередь, стимулируют иммунный ответ и противовирусную активность.
Кроме того, имихимод способен проявлять цитостатическое (антипролиферативное) действие.Стимулируя экспрессию рецептора опиоидного фактора роста (OGFR), имихимод останавливает рост злокачественных клеток.
Фармакокинетика
При местном применении менее 0,9 % меченного изотопом имихимода поглощалось через кожу. Небольшое количество препарата, которое всасывалось в систему общего кровообращения, без задержки быстро выводилось через мочевую систему и кишечник в среднем в отношении 3:
Системное влияние (черезкожное проникновение) рассчитывалось по восстановлению углерода-14 ?14C? из имихимода в моче и фекалиях.Пик концентрации действующего вещества в сыворотке крови к концу 16 недели находился между 9 и 12 часами и был 0,1, 0,2 и 1,6 нг/мл при нанесении на кожу лица (12,5 мг, 1 пакетик разового использования), головы (25 мг, 2 пакетика) и кистей рук (75 мг, 6 пакетиков) соответственно.При нанесении на кожу период полувыведения составляет около 20 часов.Выведение с мочой было менее 0,6 % от дозы, которая наносилась на 16 неделе.
Побочные действия
Өте жиі:
- - Қолданған аумақтың қышуы
- Қолданған аумақтың ауыруы
Жиі:
- Инфекцияның дамуы
- Бас ауыруы, миалгия, шаршау
- Жүрек айнуы
- Қолданған аумақтың шымылдауы, қолданған аумақтың тітіркенуі
Жиі емес:
- Қарапайым герпес, генитальді кандидоз, вагинит, вульвит, ринит
- Бактериялық инфекция, зеңдік инфекциялар, жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары
- Анорексия, ұйқысыздық, депрессия, парестезия, бас айналуы, бас сақинасы, ұйқышылдық
- Құлақтың шулауы
- Гиперемия
- Ринит, фарингиттер
- Іш ауыруы, диарея
- Құсу
- Ауыртатын дефекация, тік ішек аумағындағы бұзылулар
- Қышыну, дерматит, фолликулит, эритематозды бөртпе, экзема, есекжем
- Қатты тершеңдік
- Артралгия, арқаның ауыруы
- Дизурия, еркектердің жыныс мүшелері маңының ауыруы, пенильді бұзылыстар, диспареуния (ауыртатын жыныстық қатынас), эректильді дисфункция
- Жатырдың және қынаптың түсіп кетуі, қынап ауыруы, атрофиялық вагинит, вульва маңындағы бұзылулар
- Қалтырау, тұмау тәрізді симптомдар
- Жаққан жердің ауыруы
- Астения, дімкәстік
Беткейлі базальді-жасушалық карцинома
Өте жиі:
- Қолданған аумақтың қышуы
Жиі:
- Инфекцияның дамуы
- Пустулалар
- Арқаның ауыруы
- Қолданған аумақтың ауыруы, қолданған аумақтың шымылдауы, қолданған аумақтың тітіркенуі
- Эритема
- Қолданған аумақтың қанағыштығы, папулулар түзілуі
- Қолданған аумақтың парестезиясы, қолданған аумақтың бөртуі
Жиі емес:
- Ашушаңдық
- Жүрек айнуы, ауыздың құрғауы
- Дерматит
- Тұмау тәрізді симптомдар
- Қолданған аумақта сұйықтық бөліну, қолданған аумақтың қабынуы, қолданған аумақтың ісінуі
- Қабыршақтар түзілуі, қолданған тері аумағының зақымдануы, қолданған аумақтың ісінуі, қолданған аумақтың везикулалар түзілуі
- Ұйқышылдық
Актиникалық кератоз
Өте жиі:
- Қолданған аумақтың қышуы
Жиі:
- Анорексия, шаршау
- Бас ауыруы, миалгия
- Жүрек айнуы
- Артралгия
- Қолданған аумақтың ауыруы, қолданған аумақтың шымылдауы, қолданған аумақтың тітіркенуі, эритема, жаққан жердегі реакция
Жиі емес:
- Инфекцияның дамуы
- Пустулалар, терінің ойықжарасы, папулалар түзілуі
- Ринит, тұмау тәрізді симптомдар, мұрын бітелуі, тамақ ауыруы, лимфоаденопатия, қалтырау
- Депрессия
- Конъюнктиваның тітіркенуі, қабақ ісінуі, қарттық кератоз
- Диарея
- Эритема, беттің ісінуі
- Қол-аяқтың ауыруы
- Қолданған аумақтың қанауы, қолданған аумақтың парестезиясы
- Астения
- Қолданған аумақтағы дерматит, қолданған аумақта сұйықтық бөліну, қолданған аумақта гиперестезия, қолданған аумақтың ісінуі, жаққан жерде температураның көтерілуі, қолданған аумақтағы жайсыздық, қолданған аумақтың қабынуы
- Қабыршақтар түзілуі, қолданған аумақта тыртықтар түзілуі, қолданған аумақтың ісінуі, қолданған аумақта ойықжаралар түзілуі, қолданған аумақта везикулалар түзілуі
- Ұйқышылдық
Кремді қолданғаннан кейін барлық көрсетілімдер кезінде байқалған жағымсыз әсерлер: гипо- және қолданған аумақтағы және айналасындағы гиперпигментация, аллопеция - жекелеген жағдайларда гемоглобин деңгейінің, қандағы лейкоциттер деңгейінің, нейтрофилдер мен тромбоциттердің абсолютті санының төмендеуі, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, аутоиммундық жағдайлардың өршуі, полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы және терінің қызыл жегісі
Очень часто
- зуд и боль в месте нанесения крема
Часто
- повышенный риск развития инфекций, эритема, эрозия, экскориация/шелушение и отек
- головная боль, головокружение, лихорадка, гриппоподобные симптомы, утомляемость
- тошнота
Нечасто
- кожный зуд, дерматит, фолликулит, эритематозная сыпь, экзема, крапивница
- бессонница, депрессия, раздражительность, парестезия, мигрень, сонливость, звон в ушах
- фарингит, ринит
- боль в животе, диарея, рвота, анорексия, боль в заднем проходе, поражения прямой кишки
- грибковая и бактериальная инфекция, простой герпес, вагинит, вульвит, болезненный половой акт, боль в половом члене, влагалище, атрофический вагинит
- боль в пояснице, артралгия
- повышенная потливость, лимфоаденопатия
Редко
- индурация, изъязвление, образование струпьев и появление пузырьков, локальная гипопигментация и гиперпигментация
Очень редко
- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожная красная волчанка
- снижение гемоглобина, лейкопения, абсолютная нейтропения и тромбоцитопения, повышения уровня ферментов печени
При появлении местных побочных эффектов крем следует удалить, смыв его водой с мылом.Лечение можно возобновить после купирования кожной реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется использовать крем в области глаз, рта, носа и ушей, а так же одновременно с герметической повязкой.
Кераворт крем следует с осторожностью использовать у пациентов, перенесших трансплантацию органов и у пациентов со сниженным иммунитетом, поскольку возможно ухудшение существующего состояния или развитие реакции отторжения трансплантата.
При актиническом кератозе рекомендуется избегать действия естественного или искусственного ультрафиолетового облучения на глаза, губы, ноздри.
При лечении базалиомы крем следует наносить не ближе, чем 1 см от границы роста волос, края глаз, ушных раковин, рта или носа. Крем не предназначен для лечения внутренних – генитальных, уретральных, интравагинальных, ректальных или интраанальных бородавок.
Крем Кераворт может ослабить эффект презервативов или вагинальных диафрагм.
Крем Кераворт следует смыть с кожи перед половым актом.
С осторожностью наносите крем в преддверии влагалища – развитие местных кожных реакций на поверхности слизистой может вызвать затруднение мочеиспускания.
Терапия кремом Кераворт не рекомендуется, если кожа не зажила после ранее использованного препарата или хирургического лечения. Использование на поврежденной коже может привести к увеличенной абсорбции крема Кераворт, что может вызвать больший риск неблагоприятных реакций.
Крем Кераворт может обострять воспалительные реакции кожи.
В редких случаях может наблюдаться местная острая воспалительная реакция, в том числе мокнутие или эрозия, даже после нескольких нанесений крема Кераворт. Местные острые воспалительные реакции могут сопровождаться, или даже предшествовать системным признакам и симптомам, напоминающим грипп, в том числе недомоганию, лихорадке, тошноте, боли в мышцах и ознобу. В этом случае рекомендуется сделать перерыв в лечении на несколько дней.
Беременность и период лактации
Исследования не проводились.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует придерживаться осторожности при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, а также при выполнении работ, которые требуют повышенного внимания, из-за возможного появления слабости и головокружения.
Показания
- сыртқы генитальді және перианальді сүйелдерде (өткір ұшты кондиломалар)
- ересектердегі аздаған беткейлік базальді жасушалы карциномада (ВСС)
- зақымдардың өлшемі және мөлшері криотерапияның тиімділігін және/немесе мақсатқа сәйкестігін шектегенде, ал жергілікті емдеудің басқа әдістерін қолдануға болмайтын немесе мақсатқа сәйкестігі азырақ жағдайда, иммундық жүйесі қалыпты функцияланатын пациенттердің бет немесе бас терісіндегі клиникалық тұрғыдан типті, гиперкератозды емес, гипертрофиялық емес актиникалық кератозда (AK)
- наружные генитальные и перианальные бородавки (остроконечные кондиломы)
- небольшие поверхностные базальноклеточные карциномы (ВСС) у взрослых.
- клинически типичные, негиперкератические, негипертрофические актинические кератозы (AK) на коже лица или головы у пациентов с нормально функционирующей иммунной системой, когда размер или количество поражений ограничивает эффективность и/или целесообразность криотерапии, а другие методы местного лечения противопоказаны или менее целесообразны.
Противопоказания
- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Анықталған жоқ. Кераворт кремі иммунитетті стимуляциялайтын болғандықтан, иммуносупрессорларды қабылдап жүрген пациенттерде абайлап пайдаланған жөн.
Не установлены. Поскольку Кераворт крем стимулирует иммунитет, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих иммуносупрессоры.