ЛИЗОРЕЗ-5 0,005 N14 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 5мг

Состав

активное вещество – лизиноприл 5.70 мг, (в пересчете на лизиноприл безводный) 5.0 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция дигидрофосфат
• крахмал кукурузный
• натрия крахмала глюколат
• повидон
• тальк очищенный
• магния стеарат

Описание

Лизирез - ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения артериального давления.

Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизорез не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29 %. После приема внутрь максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 часов. Слабо связывается с белками плазмы крови. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Период полувыведения – 12 часов. Лизиноприл слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Пероральная биодоступность лизиноприла у пациентов с острым инфарктом миокарда не отличается от таковой у здоровых волонтеров. При нарушении функции почек выведение лизиноприла замедляется, но становится клинически важным только при клубочковой фильтрации ниже 30 мл в минуту. Лизиноприл выводится при гемодиализе.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются артериальная гипототензия и нарушение функции почек.

Редко

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту (в большинстве случаев эти реакции обратимы)

- ортастатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, астения и кашель.

- кожные высыпания и зуд, тяжелые реакции со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек (у пациентов, получающих лизиноприл, при появлении первых признаков ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки и /или гортани, следует немедленно прекратить лечение лизиноприлом и проводить необходимую терапию для устранения данных симптомов)

- ангионевратический отек (при проявлении первых признаков ангионевтратического отека лица, конечностей, губ, языка, глоткии /или гортани, следует немедленно прекратить лечение лизиноприлом и проводит необходимую терапию для устранения данных симптомов

В единичных случаях

- цереброваскулярный инсульт

- импотенция

- в единичных случаях развития комплекса симптомов, включающего положительную реакцию на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, артралгии/артрит, миалгии, лихорадку, васкулит, эозинофилию и лейкоцитоз

- нарушение функции почек, олигурия, анурия, уремия, протеинурия, агранулоцитоз

- небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, гиперкалиемия, азотомия, повышение уровня креатинина, печеночных трансаминаз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Симптоматическая гипотензия

У больных с хронической сердечной недостаточностью одновременно с почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще выявлялась, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек.

У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. В случае если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения препаратом.

При остром инфаркте миокарда

Ирумед возможно применять совместно с внутривенным введением нитроглицерина или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.

Лечение лизиноприлом не должно проводиться у пациентов с острым инфарктом миокарда, у которых есть риск дальнейшего серьезного гемодинамического ухудшения после применения вазодилятаторов. Это пациенты с систолическим артериальным давлением 100 мм рт ст или ниже или с кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта назначают сниженные дозы, по 2.5 мг/в сутки, если систолическое артериальное давление – 120 мм рт ст или ниже. Поддерживающие дозы должны быть уменьшены до 5 мг или временно до 2,5 мг, если систолическое артериальное давление - 100 мм рт ст или ниже. Если артериальная гипотензия сохраняется (систолическое артериальное давление меньше чем 90 мм рт ст в течение более 1 часа), далее не следует применять препарат Лизорезтм.

Нарушение функции почек

У больных с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение артериального давления, вызванное ингибиторами АКФ, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АКФ, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных с почечной недостаточностью.

Лизиноприл не применяется при остром инфаркте у пациентов с выраженной почечной дисфункцией, установленной в изменении концентрации креатинина сыворотки, превышающей 177 ммоль/л и/или протеинурии, превышающей 500 мг/сутки. Если почечная дисфункция развивается при применении препарата (концентрация креатинина сыворотки превышает 265 ммоль/л или удваиваются значения с показателями до начала лечения), врач должен оценить необходимость дальнейшего применения препарата Лизорезтм.

Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани редко отмечался у больных, принимавших ингибиторы АКФ, включая лизиноприл. Данное осложнение может возникнуть в любой период лечения. В этом случае лечение препаратом необходимо как можно скорее прекратить и установить за больным наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возникает только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных средств.

Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0,5 мл 1:

• 1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей

Показания

- артериальная гипертензия эссенциальная (в монотерапии или в комбинации

с другими антигипертензивными средствами)

- артериальная гипертензия симптоматическая, в том числе реноваскулярная,

при сахарном диабете, осложненная диабетической нефропатией

(снижение альбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным

артериальным давлением и инсулиннезависимых пациентов с

артериальной гипертензией)

- хроническая сердечная недостаточность

- раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной

терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для

поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого

желудочка и сердечной недостаточности)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам

АКФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения

ингибиторов АКФ

- наследственный отек Квинке или идиопатический отек

- двусторонний стеноз почечных артерий

- стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

- состояние после трансплантации почек

- почечная недостаточность

- первичный гиперальдостеронизм

- детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировок 5.0 и 10 мг)

- беременность, период лактации

- больные с острым инфарктом миокарда и снижение почечной функции (клириенс креатинина › 177ммоль/л или протеинурия › 500 мг/24 часа.

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелые пороки сердца, кардиогенный шок, гемодинамически нестабильное состояние после острого инфаркта, гипертрофическая кардиомиопатия)

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий – повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

При одновременном применении с диуретиками – выраженное снижение артериального давления.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами – аддитивный эффект.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, эстрогенами, а также адреностимуляторами – снижение гипотензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с литием – замедление выведения лития из организма, с антацидами и холестирамином – снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Алкоголь усиливает действие препарата.