ЛОМИЛАН 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые в полости рта, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• лоратадин микронизированный 10 мг
  
  вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый сладкий
• аспартам
• кислота лимонная безводная
• кремния диоксид коллоидный безводный
• крахмал кукурузный высушенный
• лактозы моногидрат
• 200 меш
• магния
  
  стеарат
• натрия кроскармеллоза
• фармабурст B21
• полисорбат 80 V
• повидон
• целлюлоза микрокристаллическая силикатизированная 902
  
  1 - В состав входят: маннитол (78 % - 92 %
• ЕФ*)
• сорбитол (1 % - 10 %
• ЕФ*)
• кросповидон (5 % - 13 %
• ЕФ*)
• кремния диоксид коллоидный безводный (0.1 % - 1 %
• ЕФ*)

• микрокристаллическая целлюлоза (98 %
• ЕФ*) и кремния диоксид коллоидный безводный (2 %
• ЕФ*)

Фармакодинамика

Лоратадин - трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия, не вызывает сонливости. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных данных, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается интенсивному метаболизму первой фазы главным образом под действием CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин, фармакологически активен и отвечает за большую часть клинического эффекта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа после применения соответственно. При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, и циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не имело клинического значения, в том числе по данным ЭКГ. Одновременный прием пищи замедляет всасывание лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

Распределение

Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), и его активный метаболит связывается в меньшей степени (73-76%). У здоровых людей период распределения в плазме и период полураспада лоратадинаи его активного метаболита составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно. Метаболизм

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна принятой дозе.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) AUC и Сmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются, а средние периоды полувыведения (Т1/2 ) - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmax, и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени AUC и Сmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmax активного метаболита не отличается в значительной степени от AUC и Сmax у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Выведение

Период полувыведения лоратадина у здоровых лиц в среднем составляет 8,4 часа (варьируется от 3 до 20 часов), а дезлоратадина 28 часов (от 8,8 до 92 часов).

Около 40% дозы выводится с мочой, 42% с калом на протяжении 10 дней. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% активной субстанции выводится в неизмененном виде лоратадина, так и дезлоратадина.

Побочные действия

У детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее частыми побочными реакциями могут быть головная боль, утомляемость, нервозность.

У взрослых и подростков возможны сонливость, головная боль, повышение аппетита, бессонница.

Нечасто (? 1/1000 и ? 1/100)

- утомляемость

Очень редко (< 1/10000)

- анафилаксия, включая ангионевротический отек

- головокружение

- тахикардия, сердцебиение

- гастрит, тошнота, сухость во рту

- нарушение функции печени

- кожная сыпь, алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Ломилан следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печёночной недостаточностью.

Прием препарата Ломилан следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако следует учитывать, что иногда возможно возникновение сонливости или головокружения, которые могут влиять на способность управления автотранспортом или работу с другими механизмам.

Показания

- лечение симптомов хронического и сезонного аллергического ринита

- лечение хронической идиопатической крапивницы

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

- дети с массой тела менее 30 кг

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

- наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с алкоголем Ломилан не потенцирует действие алкоголя.

Возможно взаимодействие между всеми известными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6, что может привести к повышенному уровню лоратадина и увеличению частоты побочных действий.