МЕКСИДОЛ 0,125 N50 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 125 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - этилметилгидроксипиридин сукцинаты, 125 мг;

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты, повидон К-30, магний стеараты
• үлбірлі қабық: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, макрогол, триацетин

• этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат
• состав оболочки: опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол), триацетин)

Фармакодинамика

Мексидолдың әсер ету механизмі оның антиоксидантты, гипоксияға қарсы және жарғақшапротекторлық әсеріне байланысты. Ол липидтердің асқын тотығу үдерісін тежеп, супероксиддисмутазаның белсенділігін арттырады, липид-ақуыз арақатынасын жақсартады, жарғақшаның тұтқырлығын төмендетеді, оның аққыштығын арттырады. Мексидол жарғақшаларды байланыстыратын ферменттердің (кальцийге тәуелді емес фосфодиэстеразаның, аденилатциклазаның, ацетилхолинэстеразаның), рецепторлық кешендердің (бензодиазепиндік, ГАМҚ, ацетилхолиндік) белсенділігін модуляциялайды, бұл олардың лигандалармен байланысу қабілетін күшейтіп, биожарғақшалардың құрылымдық- функциялық құрылуының сақталуына, нейромедиаторлардың тасымалдануына және синапстық берілістердің жақсаруына көмектеседі. Аэробтық гликолиздің компенсаторлы белсенділенуінің күшеюін және Кребс цикліндегі тотығу үрдістерін бәсеңдету дәрежесінің азаюын, гипоксия жағдайында АТФ және креатинфосфаттың мөлшерін көбейтумен, митохондрийлердің энергия синтездеу функциясының белсендірілуін, жасуша жарғақшаларының тұрақтануын тудырады. Мексидол мидағы дофамин мөлшерін жоғарылатады.



Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов:

• 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин
• 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения
• 3-й – выводится в больших количествах с мочой
• 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты

Побочные действия

Өте сирек

- ангионевроздық ісіну, есекжем

- ұйқышылдық

- бас ауыруы

- ауыздың құрғауы

- жүрек айнуы

- эпигастрий аймағындағы ауыру, ашыту және жайсыздық;

- қыжыл

- метеоризм; диарея

- бөртпе, қышыну, гиперемия.



Очень редко

- ангионевротический отек, крапивница

- сонливость

- головная боль

- сухость во рту; тошнота; боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области; изжога; метеоризм; диарея

- сыпь, зуд, гиперемия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

Педиатрияда қолдану

6 жасқа дейінгі пациенттерге Мексидол® препаратын қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті және бала емізу кезеңіндегі әйелдерге Мексидол® препаратын қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдау кезеңінде психофизикалық реакциялардың жылдамдығын талап ететін жұмыста (көлік құралдарын, механизмдерді және т.б. басқару) сақ болу керек.



Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.

Применение в педиатрии

У пациентов в возрасте до 6 лет прием препарата Мексидол® противопоказан.

Во время беременности или лактации

У беременных и женщин в период кормления грудью прием препарата Мексидол® противопоказан.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Показания

ми қан айналымының жедел бұзылуының салдары, оның ішінде транзиторлық ишемиялық шабуылдардан кейін, субкомпенсациялық фазада профилактикалық курс ретінде

бассүйек-мидың жеңіл жарақатында, бассүйек-ми жарақатының салдарында

шығу тегі әр түрлі (дисциркуляторлы, дисметаболизмдік, жарақаттан кейінгі, аралас түрлерде) энцефалопатияда

вегетативтік дистония синдромында

шығу тегі атеросклероздық жеңіл когнитивті бұзылыстарда

невроздық және невроз тәрізді жағдайдағы үрейлі бұзылыстарда

ишемиялық жүрек ауруында кешенді ем құрамында

невроз тәрізді және вегетативті-қантамырлық бұзылыстар, абстиненциядан кейінгі бұзылыстар басым болатын алкоголизм кезінде абстиненция синдромын басуда

психозға қарсы дәрілермен жедел уланудан кейінгі жағдайларда

астениялық жағдайларда, сондай-ақ экстремальді факторлар мен жүктемелердің әсерінен соматикалық аурулар дамуының профилактикасы үшін

экстремальді (стресстік) факторлар әсер етуінде

балалардағы аса жоғары белсенділігі бар зейін тапшылығының синдромы (АЖБЗТС), оның ішінде аса жоғары белсенділік, зейін қою бұзылуы, импульсивтілік



последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов

легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)

синдром вегетативной дистонии

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств

состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами

астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок

воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының жедел бұзылуы

- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік, бала емізу (препараттың әсерін зерттеулердің жеткіліксіздігіне байланысты)

- 6 жасқа дейінгі балалық жас (препараттың әсерін зерттеулердің жеткіліксіздігіне байланысты)





гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

острые нарушения функции печени и/или почек

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)

детский возраст до 6 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Лекарственное взаимодействие

Мексидол® соматикалық ауруларды емдеу үшін пайдаланылатын барлық препараттармен үйлеседі. Бензодиазепиндік препараттардың, антидепрессанттардың, анксиолитиктердің, құрысуға қарсы дәрілер және паркинсон ауруын емдеуге арналған дәрілердің әсерін күшейтеді. Этил спиртінің уытты әсерін азайтады.



Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.