Лекарственная форма
Шайнайтын таблеткалар, 4 мг
Таблетки жевательные, 4 мг
Состав
Шайнайтын бір таблетканың құрамында
белсенді зат:
- 4.2 мг натрий монтелукасты 4 мг монтелукастқа баламалы
- қосымша заттар: маннитол
- натрий кроскармеллозасы
- аспартам
- шие хош иістендіргіші*
- микрокристалды целлюлоза
- алмастырылуы төмен гидроксипропилцеллюлоза
- темірдің қызыл тотығы (Е172)
- магний стеараты
* Құрамы:
- хош иістендіргіш заттар
- гуммиарабик Е414
- мальтодекстрин
- пропиленгликоль Е1520
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Қызғылт түсті, жалпақ, жиегі кертілген, дөңгелек пішінді, шайнайтын таблеткалар ( 4 мг дозалары үшін).
Одна таблетка жевательная содержит
активное вещество:
- натрия монтелукаст 4.2 мг эквивалентно 4 мг
монтелукаста - вспомогательные вещества: маннитол
- натрия кроскармеллоза
- аспартам
- ароматизатор вишневый*
- целлюлоза микрокристаллическая
- гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная
- железа оксид красный (Е172)
- магния стеарат
* Состав:
- ароматизирующие вещества
- гуммиарабик Е414
- мальтодекстрин
- пропиленгликоль Е1520.Описание внешнего вида
- запаха
- вкуса
Жевательные таблетки розового цвета - круглой формы
- плоские
- со скошенными краями
Побочные действия
Жиілік санаты клиникалық зерттеу деректерінің негізінде тіркелген жиілікке сәйкес жағымсыз реакциялардың әрбір түрі үшін анықталады:
- өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <
- 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 <
- 1/100 дейін), сирек (≥1/10000 <
- 1/1000 дейін), өте сирек (<
- 1/10000)
Өте жиі (≥ 1/10)
- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары.
Жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін)
- диарея, жүрек айнуы, құсу
- бөртпе
- қан сарысуындағы трансаминазалар (АЛТ және АСТ) деңгейінің жоғарылауы
- температураның жоғарылауы
Жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін)
- анафилаксияны қоса аса жоғары сезімталдық реакциялары
- қалыптан тыс ұйқы, оның ішінде түнгі қорқынышты түс көру, ұйқысыздық, сомнамбулизм, мазасыздық, оның ішінде озбырлық немесе дұшпандық мінез-құлық, депрессия, психомоторлы гиперреактивтілік (ашуланшақтық, мазасыздық, треморды қоса алғанда)
- бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысу
- мұрыннан қан кету
- ауыздың құрғауы, диспепсия
- есекжем, қышыну, гематома түзілуіне бейімділік
- артралгия, миалгияны қоса бұлшықет түйілуі
- астения/ қатты қажу, мазасыздық, ісіну
Сирек (1/10 000 < 1/1000 дейін)
- қан кетуге жоғары бейімділік
- назар қоюдың тапшылығы, жадының нашарлауы, жүйке тикі
- жиі жүрек қағуы
- ангионевроздық ісіну
Өте сирек (< 1/10 000)
- эозинофильді бауыр инфильтрациясы
- елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлыққа бейімділік, обсессивті-компульсивті симптомдар, дисфемия
- Чердж-Стросс синдромы, өкпе эозинофилиясы
- гепатит (холестаздық, гепатоцеллюлярлық және аралас бауыр зақымдануын қоса)
- түйіндік эритема, көп формалы эритема
Категория частоты определяется для каждого вида нежелательной реакции в соответствии с частотой, зарегистрированной на основе данных клинических исследований:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <
- 1/10), нечасто (≥1/1000 до <
- 1/100), редко (≥1/10000 до <
- 1/1000), очень редко (<
- 1/10000)
Очень часто (≥1/10)
- инфекции верхних дыхательных путей.
Часто (≥1/100 до <1/10)
- диарея, тошнота, рвота
- сыпь
- повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ и АСТ)
- повышение температуры.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию
- ненормальные сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, беспокойство, включая агрессию или враждебное поведение, депрессия, психомоторная гиперреактивность (включая раздражительность, беспокойность, тремор)
- головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги
- носовое кровотечение
- сухость во рту, диспепсия
- склонность к формированию гематом, крапивница, зуд
- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
- астения/повышенная утомляемость, беспокойство, отеки.
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
- повышенная склонность к кровотечениям
- дефицит внимания, ухудшение памяти, нервный тик
- учащенное сердцебиение
- ангионевротический отек.
Очень редко (<1/10000)
- эозинофильная инфильтрация печени
- галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и склонность к суицидальному поведению, обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия
- синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия
- гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени)
- узловатая эритема, многоформная эритема.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
- ингаляциялық кортикостероидтардың және 2 жастан асқан балаларда қажет болғанда қысқа әсер ететін β агонистердің клиникалық әсері жеткіліксіз болғанда ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бронх демікпесін емдеу үшін базалық емге қосымша ретінде
- кортикостероидтарды пероральді қабылдауды қажет ететін алдыңғы кезеңдегі айқын ұстамалары жоқ ауырлық дәрежесі жеңіл бронх демікпесі бар 2 жастан бастап пациенттер үшін ингаляциялық кортикостероидтардың төменгі дозаларымен баламалы емдеуде, сондай-ақ ингаляциялық кортикостероидтар жақпайтын кезде
- 2 жастан бастап балалардағы дене жүктемесі аясында туындайтын басым компоненті бронх түйілуі болып табылатын бронх демікпесінің профилактикасы
- дополнение к базовой терапии для лечения бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия по требованию у детей в возрасте от 2 лет
- альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов для пациентов в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема кортикостероидов, а также при непереносимости ингаляционных кортикостероидов
- профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки, у детей в возрасте от 2 лет
Противопоказания
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- 2 жасқа дейінгі балалар (4 мг доза үшін), 6 жасқа дейінгі балалар (5 мг доза үшін)
- фенилкетонурия (препарат құрамында аспартам бар)
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
- детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг), до 6 лет (для дозировки 5 мг)
- фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)
Лекарственное взаимодействие
Монтелукасты әдетте демікпенің профилактикасына және ұзақ уақыт емдеуге пайдаланылатын басқа ем түрлерімен бірге қолдануға болады. Басқа препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеулерде монтелукастың ұсынылған емдік дозасы мынадай дәрілік заттардың фармакокинетикасына клиникалық маңызды ықпал көрсеткен жоқ:
- теофиллин
- преднизон
- преднизолон
- пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
- терфенадин
- дигоксин және варфарин
Монтелукастың қан плазмасындағы концентрациясының фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) бір мезгілде фенобарбиталды қолданғанда шамамен 40%-ға төмендеді.Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 арқылы метаболизденетіндіктен, фенитоин, фенобарбитал және рифампицин тәрізді CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе балаларға қатысты сақтықпен тағайындау керек.
in vitro зерттеулер монтелукастың CYP 2C8 цитохромының күшті тежегіші болып табылатынын көрсетті.Дегенмен, құрамында монтелукаст және росиглитазон (маркерлік субстрат, негізінен CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттардың өкілі) бар препараттармен өзара әрекеттесулер бойынша клиникалық зерттеу деректері монтелукаст 2C8 цитохромын in vivo тежемейтінін көрсетті.Осылайша монтелукаст осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын ықпал етеді деп күтілмейді.
in vitro зерттеулер көрсеткендей, монтелукаст CYP 2C8 және аз дәрежеде 2C9 бен 3A4 үшін субстрат болып табылады.Монтелукаст пен гемфиброзилдің (CYP 2C8-дің де, 2C9-дың да тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесудің клиникалық зерттеулері гемфиброзил монтелукастың жүйелі әсер етуі 4.4 есеге арттыратынын көрсетті.Гемфиброзилмен немесе басқа CYP 2C8 күшті әсер ететін тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде монтелукаст дозасын түзету талап етілмейді, бірақ дәрігерлер жағымсыз реакциялар жиілігінің арту мүмкіндігін есте ұстауы тиіс.
in vitro деректерін негізге ала отырып, CYP 2C8-дің неғұрлым қуаты азырақ тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер күтілмейді.Монтелукасты CYP3A4 күшті тежегіші болып табылатын итраконазолмен бір мезгілде қолдану монтелукастың жүйелі әсерінің елеусіз ұлғаюына әкеледі.
Монтелукаст можно применять с другими видами терапии, обычно используемыми для профилактики и длительного лечения астмы.В исследованиях взаимодействия с другими препаратами рекомендованная терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств:
- теофиллин
- преднизон
- преднизолон
- пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
- терфенадин
- дигоксин и варфарин
Площадь под фармакокинетической кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40 % при одновременном приеме фенобарбитала.Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3А4, 2C8 и 2C9, следует проявлять осторожность, особенно в отношении детей, при одновременном применении с индукторами CYP 3А4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2С8.Тем не менее, данные клинических исследований взаимодействий лекарственных препаратов, содержащих монтелукаст и росиглитазон (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2С8), показали, что монтелукаст не ингибирует цитохром 2С8 in vivo.Таким образом, не ожидается, что монтелукаст заметно повлияет на метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся посредством данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени, 2C9 и 3A4.В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2C9) гемфиброзил увеличивал системное воздействие монтелукаста в 4,4 раза.Корректировки дозы монтелукаста не требуется при одновременном применении с гемфиброзилом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP 2C8, но врачу следует иметь в виду возможность увеличения частоты побочных реакций.
Основываясь на данных в in vitro, клинически значимых взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм) не ожидается.Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, приводит к незначительному увеличению системного воздействия монтелукаста.
Скидки
