МУЦИТУС 0,3 N30 КАПС

Лекарственная форма

300 мг, капсулалар



Капсулы 300 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір капсула құрамында

белсенді зат - 150 мг немесе 300 мг эрдостеин,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза (PH-302)
• натрий крахмал гликоляты
• магний стеараты
• повидон К-30
• №2 капсуланың құрамы
  
  қақпағы: бриллиантты көк (Е 133)
• кармоизин (Е122)
• хинолинді сары (Е 104)
• титанның қостотығы (Е 171)
• тазартылған су
• натрий лаурил сульфаты
• натрий метилпарабені
• натрий пропилпарабені
• желатин
  
  корпусы: бриллиантты көк (Е 133)
• кармоизин (Е 122)
• хинолинді сары (Е 104)
• титанның қостотығы (Е 171)
• тазартылған су
• натрий лаурил сульфаты
• натрий метилпарабені
• натрий пропилпарабені
• желатин
  
  №0 капсуланың құрамы
  
  қақпағы: бриллиантты көк (Е 133)
• титанның қостотығы (Е 171)
• тазартылған су
• натрий лаурил сульфаты
• натрий метилпарабені
• натрий пропилпарабені
• желатин
  
  корпусы: титанның қостотығы (Е 171)
• тазартылған су
• натрий лаурил сульфаты
• натрий метилпарабені
• натрий пропилпарабені
• желатин

• целлюлоза микрокристаллическая (PH-302)
• натрия крахмала гликолят
• магния стеарат
• повидон К -30
• состав капсул №2
  
  крышечка : бриллиантовый голубой (Е 133)
• кармоизин (Е 122)
• хинолиновый желтый (Е 104)
• титана диоксид (Е 171)
• вода очищенная
• натрия лаурил сульфат
• натрия метилпарабен
• натрия пропилпарабен
• желатин
• корпус : бриллиантовый голубой (Е 133)
• кармоизин (Е 122)
• хинолиновый желтый (Е 104)
• титана диоксид (Е 171)
• вода очищенная
• натрия лаурил сульфат
• натрия метилпарабен
• натрия пропилпарабен
• желатин

Фармакодинамика

Эрдостеин муколитикалық дәрі болып табылады, бронх шырышына сұйылтқыш агенті ретінде фармакологиялық әсер етеді.

Эрдостеиннің барлық белсенді метаболиттері гликопротеин талшықтарын байланыстыратын дисульфидті көпірлердің үзілуін туындатады, бұл қақырықтың созылғыштығын және тұтқырлығын азайтады. Тыныс алу жолдарынан сөлдің бөлінуін жеңілдету және жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарынан шырышты және шырышты-іріңді бөліністердің шығарылуын қамтамасыз ететін мукоцилиарлы жүйенің тиімділігін жоғарылату нәтижесі болып табылады.

Эрдостеин тыныс алу жолдары эпителийіне грамоң және грамтеріс бактериялардың адгезиялық қабілетін де төмендетеді. Іn vitro жағдайында дәлелденген бактерияға қарсы антиадгезивті әсер бактериялық колониялар түзілуін азайтуға және бактериялық суперинфекциялардың туындау қаупін төмендетуге қабілетті.

Эрдостеин оттегінің бос радикалдарына жергілікті антагонистік әсер етеді, олардың "in loco" түзілуіне жол бермейді, 8-изопростан мөлшерін, липидтердің асқын тотықты тотығу маркерін едәуір төмендетеді. Эрдостеиннің in vitro және in vivo жағдайларында қабынуға қарсы әсері де кейбір қабынуға қарсы цитокиндер (IL-6, IL-8) түзілуін азайту жолымен көрсетілген.

Эрдостеин шылымқорларда альфа-1-антитрипсиннің басылуына кедергі жасайды, осылайша созылмалы шылымқорда темекі түтінінің зақымдағыш әсерін төмендетеді.

Эрдостеин тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық аурулары бар науқастарда, тыныс алу жолдарының шырышты қабығында А иммуноглобулин концентрациясын арттырады, сондай-ақ темекі түтінінің гранулоциттер функциясына басым әсерін төмендетеді. Бірге қолданған кезде эрдостеин бронх сөлінде амоксициллин концентрациясын арттырады, сондықтан оларды бірге қолдану амоксициллин монотерапиясымен салыстырғанда емдеуге жауапты жылдам алуға мүмкіндік береді.

Тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық аурулары бар пациенттерде эрдостеинмен 8 ай емдегеннен кейін асқыну санының азаюы және өмір сапасының жақсаруы байқалады.

Препаратпен емдеу әсері 3-4 тәулік емдегеннен кейін дамиды. Эрдостеинде соншалықты бос SН-топтары жоқ, сондықтан препарат асқазан-ішек жолын зақымдайтын әсер көрсетпейді және ас қорыту жүйесі тарапынан болатын жағымсыз әсерлерінің плацебо әсерлерінен айырмашылығы жоқ.



Эрдостеин является муколитическим средством. Все активные метаболиты эрдостеина вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. Результатом является облегчение выделения секрета из дыхательных путей и повышение эффективности мукоцилиарной системы, которая обеспечивает удаление слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Эрдостеин также снижает адгезионную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Доказанный в условиях in vitro антибактериальный антиадгезивный эффект способен уменьшать образование бактериальных колоний и снижать риск возникновения бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин антагонистически действует местно на свободные радикалы кислорода, предотвращает их образование "in loco" и значительно снижает количество 8-изопростана, маркера перекисного окисления липидов. Противовоспалительный эффект эрдостеина в условиях in vitro и in vivo был также продемонстрирован путем уменьшения образования некоторых противоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков и тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.

Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, поэтому их совместное применение позволяет получить терапевтический ответ быстрее по сравнению с монотерапией амоксициллином.

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей после 8-месячного лечения эрдостеином наблюдается уменьшение количества обострений и улучшение качества жизни.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин как таковой не содержит свободные SH-группы, поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Фармакокинетика

Асқазан-ішек жолында тез сіңеді және бауырда үш белсенді метаболитке дейін метаболизденеді, олардың ішінде өте маңыздысы - N-тиодигликоль-ил-гомоцистеин (Метаболит 1 немесе М1). Жартылай шығарылу кезеңі - 5 сағаттан артық. Препаратты қайталап қолдану немесе ас қабылдау фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді. Плазмадағы өнімнің ең жоғары концентрациясы 30-60 минуттан кейін байқалады.

Эрдостеиннің 64,5-ы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Препарат бейорганикалық сульфат түрінде бүйрек арқылы және нәжіспен шығарылады. Бауыр функциясы бұзылған жағдайда препараттың ең жоғары концентрация көрсеткіштері мен АUС артуы байқалады. Бауыр функциясының бұзылуы айқын болған кезде жартылай шығарылу уақыты артуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде метаболиттер жинақталуы мүмкін.



После приема внутрь эрдостеина в дозе 300 мг максимальная концентрация основного соединения в плазме в среднем наблюдается через 1,6 часа и составляет 0,9-1,6 мкг/мл. Площадь под кривой составляет 2,1 – 5,1 мкг*час/мл. Эрдостеин подвергается первичному метаболизму в печени, где происходит высвобождение сульфгидрильных групп с образованием 3 метаболитов:

• N-тиодигли-колилгомоцистеина
• N-ацетилгомоцистеина
• N-гомоцистеина

Побочные действия

Өте сирек

- бас ауыруы

- диспноэ

- жүрек айнуы, құсу, диарея, эпигастрия тұсындағы ауыру

- дисгевзия (дәм сезудің өзгеруі)

- есекжем, эритема, қышыну, экзема



Очень редко

- головная боль

- диспноэ

- тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии

- дисгевзия (изменение вкусовой чувствительности),

- крапивница, эритема, зуд, экзема

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эрдостеинді жөтелге қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды, себебі бронхта сұйық сөл жиналуы және суперинфекция немесе бронхтың түйілуінің даму қауіпі артуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде метаболиттер жинақталуы мүмкін. Бауыр функциясының бұзылуы айқын болған кезде жартылай шығарылу уақыты артуы мүмкін. Егер 5 күн ішінде оң динамика болмаған кезде немесе жағдай нашарласа, емдеуші дәрігерге жүгіну қажет.

Қапсула қабығының құрамына бриллиантты көк (Е133), кармоизин (Е122), хинолинді сары (Е104) бояғыштар кіретіндігі ескеріліп, препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге тағайындалмайды.

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Жүктілік немесе емшек емізу, жүктілікті болжамдау немесе жоспарлау жағдайында бұл дәрілік препаратты пайдаланар алдында дәрігеріңізден немесе фармацевтен кеңес алу керек. Жүктілік және емшек емізу кезеңінде эрдостеин қауіпсіздігі анықталмады, сондықтан оны қолдану ұсынылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Муцитус® көлік құралын басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер етпейді



Не рекомендуется принимать эрдостеин одновременно с противокашлевыми препаратами, так как возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

При почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов. При выраженном нарушении функции печени возможно увеличение времени полувыведения. При отсутствии положительной динамики в течение 5 дней или ухудшении в состоянии, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Учитывая, что в состав оболочки капсул входят красители бриллиантовый голубой (Е133), кармоизин (Е122), хинолиновый желтый (Е104), препарат не назначается детям и подросткам до 18 лет.

Во время беременности или лактации

В случае беременности или кормления грудью, предполагаемой или планируемой беременности, необходимо проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом перед началом использования этого лекарственного препарата. Безопасность эрдостеина во время беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому его применение не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Муцитус® не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Показания

Жедел және созылмалы тыныс алу жолдарының аурулары кезінде сұйылтатын, муколитикалық дәрі



Муколитическое, разжижающее средство при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей.

Противопоказания

- препарат құрамына кіретін әсер етуші затқа немесе қандай да бір қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- белсенді пептикалық ойық жара

- метионин метаболизміне өнімнің ықпал етуіне байланысты, Муцитус® бауыр циррозынан және цистатион-синтетазасы ферментінің тапшылығынан зардап шегетін пациенттерге қолдануға болмайды

- креатинин клиренсі <25 мл/мин бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер жайында деректер болмағандықтан, эрдостеинді бұл пациенттерге пайдалануға болмайды

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөсірімдер



- гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

- активная пептическая язва

- из-за возможного влияния продукта на метаболизм метионина, Муцитус® противопоказан пациентам, страдающим циррозом печени и дефицитом фермента цистатион-синтетазы

- поскольку нет данных о пациентах с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <25 мл/мин или с тяжелой печеночной недостаточностью, использование эрдостеина у этих пациентов не рекомендуется

- дети и подростки до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Басқа дәрілік препараттармен өзара байланысу жөнінде хабарлар болған жоқ, сондықтан препаратты антибиотиктермен және бронходилататорлармен (жөтелге қарсы препараттар, теофиллин немесе бета2-миметиктер және т.б.) бірге қолдануға болады.



Не сообщалось о нежелательном взаимодействии с другими лекарственными средствами, и поэтому препарат можно применять вместе с антибиотиками и бронходилататорами (теофиллин или бета2-миметики, препараты от кашля и т. д.).