ОФЛОКСАЦИН 0,002/МЛ 100МЛ Р-Р Д/ИНФУЗИЙ СИНТЕЗ

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл (в растворе натрия хлорида 0,9 %)

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – офлоксацин 2 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны:

• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• Citrobacter spp
• Klebsiella spp

(включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp.(включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и индолотрица-тельные), Salmonella spp., Shigella spp.(включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают:

• Enterococcus faecalis
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Serratia marcescens
• Pseudomonas aeruginosa
• Acinetobacter spp
• Mycoplasma hominis
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycobacterium tuberculosis
• Mycobacterium fortuitum
• Ureaplasma urealyticum
• Clostridium perfringens
• Corynebacterium spp
• Helicobacter pylori
• Listeria monocytogenes
• Gardnerella vaginalis

В большинстве случаев нечувствительны:

• Nocardia asteroides
• анаэробные бактерии (например Bacteroides spp
• Peptococcus spp
• Peptostreptococcus spp
• Eubacter spp
• Fusobacterium spp
• Clostridium difficile).Не действует на Treponema pallidum

Фармакокинетика

После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузий 200 мг офлоксацина максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех инфузий.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает в ткани организма (бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, секрет предстательной железы, мочу). Ме-таболизируется в печени (около 0,5 %).

Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. Выводится почками в неизменном виде – 80 %, с желчью около 4 %, небольшая часть активного вещества выводится через желудочно–кишечный тракт.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24 ч.

Побочные действия

Часто

- гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит

- головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления

- кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия

Редко:

• - тендинит
• миалгии
• артралгии
• тендосиновит
• разрыв сухожилия
  
  - нарушение цветовосприятия
• диплопия
• нарушения вкуса
• обоняния
• слуха и равновесия
  
  - тахикардия
• коллапс
• снижение артериального давления (при резком сниже-нии артериального давления введение прекращают)
  
  - папулезная сыпь с коркой
• свидетельствующие о поражении сосудов (васку-лит)
  
  - местные реакции: боль
• гиперемия в месте введения
• тромбофлебит
  
  Очень редко:
  
  - лихорадка
• ангионевротический отек
• бронхоспазм
• мультиформная экссудативная эритема (в т.ч

синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок

- точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемо-литическая и апластическая анемия

- острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреати-нинемия, повышение концентрации мочевины

- прочие:

• дисбактериоз кишечника
• суперинфекция
• фотосенсибилизация
• ги-погликемия (у больных сахарным диабетом)
• вагинит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• атеросклероз сосудов головного мозга
• нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе)
• хроническая почечная недостаточность
• органические поражения центральной нервной системы
• удлинение QT

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмо-кокками.

Не показан для лечения острого тонзиллита.

Не рекомендуется подвергать воздействию солнечных лучей или облучения ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано перо-ральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов.В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсуль-тироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигие-нические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение присту-пов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериоло-гической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме.При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто-транспорта и занятии другими потенциально опасными видами дея-тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- бронхит, пневмония

- синусит, средний отит, трахеит/за исключением пневмококковых инфекций

- инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, ожоги, целлюлит)

- инфекции костей и суставов

- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе инфекции желчевыводящих путей;

- пиелонефрит

- цистит, уретрит

- эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит

- кольпит, орхит, эпидидимит

- гонорея

- хламидиоз

- сепсис

- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении)

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- эпилепсия (в том числе в анамнезе)

- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, ин-сульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета)

- беременность и период лактации

- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами

Лекарственное взаимодействие

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При назначении с нестероидным противовоспалительным препаратом, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидом повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместим со следующими инфузионными растворами:

• 0.9 % раствором на-трия хлорид
• раствором Рингера
• 5 % раствором фруктозы
• 5 % раствором декстрозы

Нельзя смешивать с гепарином из-за риска развития преципитации.