ОМЕЗ 0,02 N30 КАПС

Лекарственная форма

Ішекте еритін капсулалар, 20 мг



Капсулы кишечнорастворимые 20 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат:

• 20 мг омепразол
• қосымша заттар: маннитол
• лактоза
• натрий лаурилсульфаты
• сахароза
• сахароза (25/20)
• гипромеллоза (6cps)
  
  негізгі қабық: гипромеллоза (6cps)
  
  ішекте еритін қабық: метакрил қышқылы кополимері (С типті) (эудрагит L 100-55)
• натрий гидроксиді
• макрогол 6000
• тазартылған тальк
• титанның қостотығы Е171
  
  капсуланың құрамы:
  
  корпусы: желатин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрий лаурилсульфаты
  
  қақпақшасы: желатин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрий лаурилсульфаты
• кармоизин Е122
  
  
  
  активное вещество:омепразол 20 мг
• вспомогательные вещества: маннитол
• лактоза
• натрия лаурилсульфат
• сахароза
• сахароза (25/20)
• гипромеллоза (6cps)
  
  основная оболочка: гипромеллоза (6 cps)
  
  кишечнорастворимая оболочка: кислоты метакриловой кополимер (тип С) (эудрагит L 100-55)
• натрия гидроксид
• макрогол 6000
• тальк очищенный
• титана диоксид Е171
  
  состав капсулы:
  
  корпус: желатин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия лаурилсульфат
  
  крышечка: желатин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия лаурилсульфат
• кармоизин Е122

Фармакодинамика

Омепразол относится к бензимидазольным производным. В кислой среде париетальных клеток желудка омепразол превращается в активный метаболит - сульфенамид, который необратимо связывается с одной из цистеиновых групп Н+,К+-АТФ-азы и ингибирует активность фермента (протонной помпы). Таким образом, омепразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Ингибирование активности фермента имеет дозозависимый характер.

Побочные действия

Жиі

- бас ауыруы

- құрсақ қуысының ауыруы, іш қатуы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы/құсу, фундальді бездер полиптері (қатерсіз)

Жиі емес

- ұйқысыздық

- бас айналуы, парестезия, ұйқышылдық

- вертиго

- бауыр энзимдері деңгейінің жоғарылауы

- остеопороз

- дімкәстік, шеткері ісіну

- дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек

- лейкопения

- тромбоцитопения

- жоғары сезімталдық реакциялары (қызба, ангионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакция/анафилаксиялық шок)

- гипонатриемия

- қозу, абдырау, депрессия

- дәм сезудің бұзылуы

- бұлыңғыр көру

- бронх түйілуі

- ауыздың құрғауы, стоматит, асқазан-ішек кандидозы

- гепатит сарғаюмен/онсыз

- алопеция, фотосезімталдық, жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP), эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік реакция (DRESS)

- артралгия, миалгия

- тубулоинтерстициялық нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін)

- қатты тершеңдік

Өте сирек

- агранулоцитоз

- панцитопения

- озбырлық, елестеулер

- бауыр функциясының бұзылуы, бауыр ауруы бар пациенттерде энцефалопатия

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некроз

- бұлшықет әлсіздігі

- гинекомастия

Белгісіз

- гипомагниемия; жедел гипомагниемия, гипокальциемия

- гипомагниемия гипокалиемиямен де байланысты болуы мүмкін

- микроскопиялық колит, орташа іш жүргізетін әсері

- жеделге жуық терінің қызыл жегісі



Часто

- головная боль

- боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм, тошно-та/рвота, полипы фундальных желез (доброкачественные)

Нечасто

- бессонница

- головокружение, парестезия, сонливость

- вертиго

- повышение уровня печеночных энзимов

- остеопороз

- недомогание, периферический отек

- дерматит, зуд, сыпь, крапивница

Редко

- лейкопения

- тромбоцитопения

- реакции повышенной чувствительности (лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок)

- гипонатриемия

- возбуждение, замешательство, депрессия

- вкусовые расстройства

- размытое зрение

- бронхоспазм

- сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз

- гепатит с/без желтухи

- алопеция, фоточувствительность, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

- артралгия, миалгия

- тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)

- повышенное потоотделение

Очень редко

- агранулоцитоз

- панцитопения

- агрессия, галлюцинации

- нарушение функции печени, энцефалопатия у пациентов с имеющимся заболеванием печени

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз

- мышечная слабость

- гинекомастия

Неизвестно

- гипомагнемия; острая гипомагнемия, гипокальцемия

- гипомагнемия может также быть связана с гипокалемией

- микроскопический колит, умеренное послабляющее действие

- подострая кожная красная волчанка

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия хранения

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Особые условия

Ескерту симптомдары (дене салмағының өздігінен едәуір жоғалуы, қайталанатын құсу, дисфагия, қан құсу немесе қарамай тәрізді нәжіс) болғанда, сондай-ақ асқазанның ойықжара ауруына күмән болғанда немесе диагноз расталған жағдайда, қатерлілігін анықтау керек, себебі ем ауру симптомдарын жасыруы мүмкін.

Атазанавирді протонды сорғы тежегіштерімен қатар қабылдау ұсынылмайды. Егер атазанавир мен протонды сорғы тежегіштерін біріктіруден басқа амал болмайтыны анықталса, атазанавирдің 400 мг дейінгі дозасының 100 мг ритонавирмен біріктілімімен, мұқият клиникалық мониторинг (мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылады; омепразол дозасы 20 мг аспауы тиіс.

Омепразол, барлық қышқыл бөгейтін препараттар сияқты, гипо- немесе ахлоридия себебінен B12 (цианобаламин) дәруменінің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Мұны организмде қорлары төмен немесе ұзақ емдегенде B12 дәруменінің сіңірілуі төмендеуі бойынша қауіп факторлары бар пациенттерді емдегенде ескеру керек.

Омепразол CYP2C19 тежегіші болып табылады. Омепразол қолданумен емнің басында немесе аяқталғанда, CYP2C19 арқылы метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесу потенциалы бар. Өзара әрекеттесу клопидрогел мен омепразол арасында байқалды. Сақтық шарасы ретінде омепразол мен клопидрогелді қатар пайдалану ұсынылмайды.

Магний жеткіліксіздігінің жедел жағдайлары кемінде үш ай бойы, негізінен бір жыл бойы, омепразол сияқты протонды сорғы тежегіштерін (proton pump inhibitors, PPIs) пайдалану арқылы ем алған пациенттерде байқалды. Магний жеткіліксіздігінің күрделі көріністері қажу, тетания, сандырақтау жағдайлары, конвульсия, бас айналуы және вентрикулярлық аритмия болып табылады, олар кенеттен басталуы мүмкін және оларды көруге болады. Мұндай пациенттердің көбінде магний жеткіліксіздігінің жағдайы магний-орын басушы емнен кейін және PPI пайдалануды тоқтатқанда жақсарды.

Ұзақ емдеу болжанатын немесе дигоксинмен немесе магний жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін препараттармен (мысалы, диуретиктер) ПСТ қабылдайтын пациенттерде денсаулық сақтау саласындағы кәсіби мамандар ПСТ қолдануды бастар алдында және мезгіл-мезгіл емдеу кезінде магний деңгейін өлшеп тұрулары тиіс. Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе үлкен дозаларда және үлкен ұзақтықпен (бір жылдан астам) пайдаланғанда, әсіресе егде жастағы пациенттерде немесе басқа да идентификацияланған қауіп факторлары болғанда жамбастың, білектің немесе омыртқаның сыну қаупі аздап ұлғаюы мүмкін. Протонды сорғы тежегіштерін жалпы сыну қаупін 10-40%-ға жоғарылатуы мүмкін. Осы жоғарылаудың белгілі бір бөлігі басқа қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупінің аймағындағы пациенттер тиісті ем алулары тиіс ағымдағы клиникалық нұсқаулықтарға сәйкес, сондай-ақ D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерін қабылдаулары тиіс.

Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE). Протонды сорғы тежегіштері өте сирек SCLE оқиғаларымен байланысты. Егер, әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшыраған тері аумақтарында зақымданулар орын алса, және/немесе егер олар артралгиямен қатар жүрсе, пациентке дереу медициналық көмекке жүгінулері керек, ал емдеуші дәрігерлер омепразол қабылдауды тоқтатуды қарастырулары тиіс. SCLE протонды сорғы тежегіштерін қолданумен ем алғаннан кейін басқа протонды сорғы тежегіштерін қолданған соң SCLE қаупін арттыруы мүмкін.

Зертханалық сынақтармен өзара әрекеттесуі

A (CgA) хромограниннің жоғары деңгейі нейроэндокриндік ісіктердің зерттеулерімен өзара әрекеттесуі мүмкін. Осы өзара әрекеттесуге жол бермеу үшін омепразол қолданылатын емді CgA деңгейлерін өлшеуді бастар алдында кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейлері алғашқы өлшеуден кейін аталған диапазонға оралмаса, оларды протонды сорғы тежегіштерін қабылдау аяқталғаннан кейін 14 күннен соң қайталау керек.

Созылмалы аурулары бар кейбір балаларда ұсынылмайтынына қарамастан, ұзақ мерзімді ем қажет болуы мүмкін.

Протонды сорғы тежегіштерін қолданумен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты асқазан-ішек инфекциялары қаупінің аздап жоғарылауына және ауруханадағы пациенттерде, Clostridium difficile әкелуі мүмкін.

Ұзақ мерзімді емдеудің барлық жағдайларындағыдай, әсіресе емдеу кезеңі 1 жылдан асып кетсе, пациенттер тұрақты қадағалауда болулары тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жедел тубулоинтерстициялық нефрит (TIN) омепразол қабылдаған пациенттерде байқалды және омепразолмен емдеу кезінде кез келген уақытта пайда болуы мүмкін.

Жедел тубулоинтерстициялық нефрит бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін.

Егер жедел тубулоинтерстициялық нефритке күдік болса, омепразолды қабылдауды тоқтатып, дереу тиісті емдеуді бастау керек.



При наличии предупредительных симптомов (значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или дегтеобразный стул), а также в случаях, когда есть подозрение на язвенную болезнь желудка или диагноз подтвержден, следует исключить злокачественность, так как лечение может скрыть симптомы заболевания.

Сопутствующий прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если установлено, что нельзя избежать применения комбинации атазанавира и ингибитора протонного насоса, рекомендуется пристальный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки), в комбинации с дозой атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все кислото-блокирующие препараты, может снижать всасывание витамина B12 (цианобаламина) по причине гипо- или ахлоридии. Это следует учитывать при лечении пациентов с низкими запасами в организме или факторами риска по снижению всасывания витамина B12 при долгосрочном лечении.

Омепразол представляет собой ингибитор CYP2C19. При начале или окончании лечения с применением омепразола, имеется потенциал взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются посредством CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидрогелом и омепразолом. В качестве меры предосторожности сопутствующее использование омепразола и клопидрогела не рекомендуется.

Острые случаи недостаточности магния наблюдалась у пациентов, получавших лечение с использованием ингибиторов протонного насоса (proton pump inhibitors, PPIs), таких как омепразол, в течение как минимум трех месяцев, в основном - в течение года. Серьезные проявления недостатка магния представляют собой утомляемость, тетанию, бредовые состояния, конвульсии, головокружения и вентрикулярная аритмия, которые могут начаться внезапно и их можно просмотреть. У большинства таких пациентов состояние недостаточности магния улучшалось после магний-заместительной терапии и прекращения использования PPI.

У пациентов, для которых предполагается длительное лечение, или которые принимают ИПП с дигоксином или препаратами, которые могут привести к недостаточности магния (например, диуретики), профессионалы в области здравоохранения должны применять измерение уровня магния перед началом с применением ИПП и периодически во время лечения. Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в больших дозах и с большой длительностью (более года), могут слегка увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста, или в присутствии других идентифицированных факторов риска. Ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск перелома на 10-40%. Определенная часть данного повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты, находящиеся в зоне риска остеопороза, должны получать соответствующее лечение согласно текущим клиническим руководствам, а также должны принимать достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE). Ингибиторы протонного насоса связаны с очень редкими случаями SCLE. Если поражения имеют место, особенно в областях кожи, подверженных воздействию солнечного света, и/или если они сопровождаются артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью, а лечащие врачи должны рассматривать прекращение приема омепразола. SCLE после полученного лечения с применением ингибиторов протонного насоса может повысить риск SCLE после применения других ингибиторов протонного насоса.

Взаимодействие с лабораторными испытаниями

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может взаимодействовать с исследованиями нейроэндокринных опухолей. Для того, чтобы избежать данного взаимодействия, лечение с применением омепразола следует остановить как минимум за 5 дней перед началом измерения уровней CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в указанной диапазон после первого измерения, их следует повторить через 14 дней после окончания приема ингибиторов протонного насоса.

У некоторых детей с хроническими заболеваниями может потребоваться долгосрочное лечение несмотря на то, что оно не рекомендуется.

Лечение с применением ингибиторов протонного насоса может привести к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter и, у госпитализированный пациентов, также Clostridium difficile.

Как во всех случаях долгосрочного лечения, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны находиться под регулярным надзором.

Нарушение функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (TIN) наблюдался у пациентов, принимающих омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом.

Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на острый тубулоинтерстициальный нефрит прием омепразола следует прекратить и незамедлительно начать соответствующее лечение.

Показания

Ересектер

- он екі елі ішектің ойықжарасын емдеу

- он екі елі ішектің ойықжарасының қайталануының профилактикасы

- асқазан ойықжарасын емдеу

- асқазан ойықжарасы қайталануына профилактика

- тиісті антибиотиктермен біріктіріп, асқазанның ойықжара ауруы кезінде Helicobacter pylori (H. pylori) жою үшін

- ҚҚСП туындатқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасын емдеу

- ҚҚСП туындатқан қауіп аймағындағы пациенттерде асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасының профилактикасы

- рефлюкс-эзофагитті емдеу

- рефлюкс-эзофагиттен емделген пациенттерді ұзақ мерзімді емдеу

- симптоматикалық пептидтік рефлюкс-эзофагитті емдеу



- Золлингер-Эллисон синдромын емдеу



Взрослые

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки

- профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки

- лечение язвы желудка

- профилактика рецидивов язвы желудка

- в сочетании с соответствующими антибиотиками, при устране-нии Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни желудка

- лечение вызванных НПВП язв желудка и двенадцатиперстной кишки

- профилактика вызванных НПВП язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов в зоне риска

- лечение рефлюкс-эзофагита

- долгосрочное лечение пациентов с вылеченным рефлюкс-эзофагитом

- лечение симптоматического пептического рефлюкс-эзофагита

- лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар

- нелфинавирмен бір мезгілде қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер



- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- лица с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- одновременное применение с нелфинавиром

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Омепразолдың басқа да дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі шектеулі. Омепразол P450 цитохромы жүйесі арқылы бауырда метаболизденеді, сондықтан бауырда, сондай-ақ осы жүйенің қатысуымен метаболизденетін препараттармен бір мезгілде қолданған кезде омепразол олардың шығарылуын төмендетуі мүмкін. Омепразол диазепам, фенитоин және антикоагулянттардың (варфарин) экскрециясын баяулатады. Антикоагулянттармен қатар қолданған кезде қанның талдауына, протромбиндік уақытты бақылау, омепразолдың дозасын түзету қажет.

Нелфинавир, атазанавир

Нелфинавир мен атазанавирдің плазмадағы деңгейлері оларды омепразолмен бірге қолданған жағдайда азаяды.

Омепразолды нелфинавирмен бірге тағайындауға болмайды. Омепразолды бір мезгілде қолдану (тәулігіне бір рет 40 мг) нелфинавирдің орташа экспозициясын 40%-ға төмендетеді, және фармакологиялық белсенді метаболиті М8 орташа экспозициясы 75-90%-ға төмендеген. Өзара әрекеттесуіне CYP2C19 тежеуін де кірістіруге болады.

Омепразолды атазанавирмен бірге тағайындау ұсынылмайды.

Омепразол (тәулігіне бір рет 40 мг) мен 300 мг атазанавирді / 100 мг ритонавирді бірге қолдану атазанавир экспозициясының 75% төмендеуіне алып келді. Атазанавирдің дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир экспозициясына әсерінің орнын толтырған жоқ. Омепразолды (тәулігіне бір рет 20 мг) 400 мг атазанавирмен / 100 мг ритонавирмен бірге қабылдау тәулігіне бір реттік 300 мг атазанавирмен / 100 мг ритонавирмен салыстырғанда, атазанавир экспозициясының шамамен 30%-ға төмендеуіне алып келді.

Дигоксин

Омепразолмен (тәулігіне 20 мг) және дигоксинмен бірге емдеу дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға арттырды. Дигоксиннің уыттылығы туралы сирек хабарланады. Алайда егде жастағы пациенттерде омепразолдың жоғары дозаларын тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Клопидогрел

Омепразолды (тәулігіне 80 мг) және клопидогрельді бірге қосып емдегенде (тәулігіне 300 мг дейін, артынша тәулігіне 75 мг) клопидогрельдің биожетімділігін 46 % дейін төмендеді. Біріктіріп емдегенде пациенттер емдік дозаны реттеулері тиіс.

Басқа белсенді заттар

Позаконазолдың, эрлотинибтің, кетоконазол мен итраконазолдың сіңірілуі айтарлықтай азаяды және сол арқылы, клиникалық тиімділігі бұзылуы мүмкін. Позаконазол мен эрлотиниб үшін бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек.

CYP2C19 метаболизденетін белсенді заттар

Омепразол, омепразолды метаболиздейтін негізгі энзим CYP2C19 орташа тежегіші болып табылады. Осылайша, қатарлас белсенді заттардың, сондай-ақ CYP2C19 арқылы метаболизденетін заттардың метаболизмі төмендеуі мүмкін және ол заттардың жүйелі экспозициясы артуы мүмкін. Мұндай препараттарға R-варфарин және К дәруменінің басқа антагонистері, цилостазол, диазепам және фенитоин мысал бола алады.

Цилостазол

40 мг дозаларда қабылданған омепразол, цилостазол үшін Cmax пен AUC сәйкесінше 18% және 26%-ға, ал оның белсенді метаболиттерінің бірі үшін сәйкесінше 29% және 69%-ға арттырды.

Фенитоин

Омепразолмен емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы екі апта ішінде плазмадағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады, егер фенитоиннің дозасына түзету жүргізілсе, омепразолмен емдеу аяқталғаннан кейін мониторинг және ары қарай дозасын түзету жүргізілуі тиіс.

Саквинавир

Омепразол мен саквинавирді/ритонавирді бірге қолдану АИТВ-инфекциясы бар пациенттердің жақсы көтерімділігіне байланысты, саквинавир үшін плазмадағы деңгейінің шамамен 70%-ға дейін артуына алып келді.

Такролимус

Омепразолды бірге қолданған кезде такролимустың сарысудағы деңгейлерінің артқаны байқалды. Такролимус концентрацияларына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жүргізілуі тиіс, қажет болса такролимустың дозасы түзетіледі.

Басқа белсенді заттардың омепразол фармакокинетикасына әсері

CYP2C19 және/немесе СУР3А4 тежегіштері

Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 арқылы метаболизденетіндіктен, CYP2C19 немесе СУР3А4 тежегіштері (кларитромицин және вориконазол сияқты) ретінде белгілі белсенді заттар, оның метаболизмінің жылдамдығын азайтудың есебінен омепразолдың сарысудағы деңгейлерінің артуына алып келуі мүмкін. Вориконазолды бірге қолдану омепразол экспозициясының екі еселенуіне алып келді. Егер омепразолдың жоғары дозалары жақсы көтерімді болған жағдайда, омепразолдың дозасын түзету әдетте қажет емес. Алайда дозасын түзетуді бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде және ұзақ уақыт емдегенде қарастыру керек.

CYP2C19 және/немесе СУР3А4 изоферменттерінің индукторлары

CYP2C19 немесе CYP3A4 немесе екеуінің де индукторлары ретінде белгілі белсенді заттар (рифампицин және шайқурай сияқты), метаболизмінің жылдамдығын арттырудың есебінен, омепразолдың қан сарысудағы деңгейінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.



Возможности взаимодействия омепразола с другими лекарственными препаратами ограничены. Омепразол метаболизируется в печени через систему цитохром P450, поэтому при одновременном применении с препаратами, которые метаболизируются в печени, омепразол может снижать их выведение. Омепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов (варфарин). При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времени, корректировка дозы омепразола необходима.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира уменьшаются в случае их совместного применения с омепразолом.

Совместное назначение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 была снижена на 75-90%. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.

Совместное назначение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг привело к 75% снижению экспозиции атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместный прием омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг привело к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг один раз в сутки.

Дигоксин

Совместное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином повышало биодоступность дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщается редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола у пациентов пожилого возраста.

Клопидогрел ранее не было

Совместное лечение омепразолом (80 мг в сутки) и клопидогрелом ( до 300 мг в сутки с последующим 75 мг/сут) снижало биодоступность клопидогрела до 46 %. При совместном лечении, пациенты должны регулировать терапевтическую дозу.

Другие активные вещества

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может нарушаться. Для позаконазола и эрлотиниба следует избегать одновременного применения.

Активные вещества, метаболизируемые CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного энзима, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизируемых CYP2C19, может быть понижен, и системная экспозиция этих веществ может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

Омепразол, принимаемый в дозах 40 мг увеличивал Cmax и AUC для цилостазола на 18% и 26% соответственно, а один из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина плазмы и, если осуществлялась коррекция дозы фенитоина, после окончания лечения омепразолом должны осуществляться мониторинг и дальнейшая коррекция дозы.

Саквинавир

Совместное применение омепразола и саквинавира/ритонавира привело к увеличению уровня в плазме примерно до 70% для саквинавира, связанного с хорошей переносимостью у пациентов с ВИЧ-инфекцией.

Такролимус

При совместном применении омепразола наблюдалось увеличение сывороточных уровней такролимуса. Должен быть выполнен усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), при необходимости дозировки такролимуса корректируются.

Действие других активных веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или СУР3А4

Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, известные как ингибиторы CYP2C19 или СУР3А4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению сывороточных уровней омепразола за счет уменьшения скорости его метаболизма. Совместное применение вориконазола привело к более чем удвоению экспозиции омепразола. В случае, если высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы омепразола обычно не требуется. Однако коррекцию дозы следует рассматривать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или СУР3А4

Активные вещества, известные как индукторы CYP2C19 или CYP3A4, или обоих (такие как рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма.