ПРЕГАБАЛИН РИХТЕР 0,075 N56 КАПС

Лекарственная форма

Капсулалар, 75 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• тальк
  
  состав крышечки и корпуса капсулы: желатин
• железа оксид желтый (Е 172)
• железа оксид красный (Е 172)
• титана диоксид (Е 171) для дозировок 75 мг и 150 мг
• железа оксид черный (Е 172)

Фармакодинамика

Әсер етуші зат прегабалин - гамма-аминмай қышқылының аналогы (S)-3-(аминометил)-5-гексан қышқылы).



Әсер ету механизмі

Прегабалин орталық жүйке жүйесіндегі потенциалға тәуелді кальций өзекшелерінің қосымша суббірлігімен (альфа 2-дельта- протеин (альфа2-дельта- протеин (α 2-δ-протеин) байланысады.



Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Нейропатиялық ауыру

Тиімділігі диабеттік нейропатиясы, постгерпестік невралгиясы бар және жұлыны зақымданған пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде дәлелденген. Нейропатиялық ауырсынудың басқа үлгілерінде препараттың тиімділігі зерттелмеген.



Прегабалин 10 бақыланатын клиникалық зерттеуде тәулігіне екі рет (2 р/тәу) 13 аптаға дейін және тәулігіне үш рет (3 р/тәу) 8 аптаға дейін қолданылды. Препаратты 2 р/тәу және 3 р/тәу қолданған кезде оның қауіпсіздігі мен тиімділігінің бейіндері, жалпы алғанда, ұқсас болды.



Шеткері немесе орталық нейропатия ауырсынуы бар пациенттердің қатысуымен ұзақтығы 12 аптаға дейін жүргізілген клиникалық зерттеулерде ауырсыну синдромының әлсіреуі бірінші аптада байқалды және емдеудің барлық кезеңі ішінде сақталды.



Шеткері нейропатиялық ауырсынуы бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген бақыланатын клиникалық зерттеулерде ауырсыну индексінің 50%-ға азаюы прегабалин қабылдаған пациенттердің 35%-да және плацебо қабылдаған пациенттердің 18%-да орын алды. Ұйқышылдығы жоқ пациенттердің кіші тобында бұл жақсару прегабалин тобындағы пациенттердің 33%-да және плацебо тобындағылардың 18%-да орын алды. Ұйқышылдығы бар пациенттердің кіші тобында жауап беру жиілігі прегабалин тобында 48% және плацебо тобында 16% құрады.

Орталық нейропатиялық ауырсынуы бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген бақыланатын клиникалық зерттеулерде ауырсыну индексінің 50%-ға азаюы прегабалин қабылдаған пациенттердің 22%-да және плацебо алған пациенттердің 7%-да орын алды.



Эпилепсия

Қосымша ем

Прегабалин 12 апта бойы 2р/тәу немесе 3 р/тәу қабылдауды қамтитын 3 бақыланатын клиникалық зерттеулерде зерттелді. Препаратты 2 р/тәу және 3 р/тәу қолданған кезде оның қауіпсіздігі мен тиімділігінің бейіндері, жалпы алғанда, ұқсас болды.



Ұстамалар жиілігінің төмендеуіне бірінші аптада қол жеткізілді.



Балалар мен жасөспірімдер

Прегабалиннің 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер үшін эпилепсия кезіндегі қосымша дәрі ретінде тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген. 3 айдан 16 жасқа дейінгі (n = 65) парциалды эпилепсиялық ұстамалары бар пациенттердің қатысуымен өткізілген фармакокинетикасы мен көтерімділігіне жүргізілген зерттеулерде байқалған жағымсыз реакциялары ересектердегі жағымсыз реакцияларына ұқсас болған. Парциалды эпилепсия ұстамаларын емдеу кезінде қосымша дәрі ретінде қабылдаған кезде прегабалиннің тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалау мақсатында, 4 жастан 16 жасқа дейінгі педиатрия тобының 295 пациентінің қатысуымен жүргізілген 12 апталық плацебо-бақыланатын зерттеудің және 1 айдан бастап толық емес 4 жасқа дейінгі педиатрия тобының 175 пациентінің қатысуымен жүргізілген 14 күндік плацебо-бақыланатын зерттеудің, сондай-ақ 3 айдан 16 жасқа дейінгі эпилепсиясы бар, сәйкесінше 54 және 431 баланың қатысуымен қауіпсіздігін бағалай отырып жүргізілген екі 1-жылдық ашық бақылау зерттеуінің нәтижелері, гипертермия және жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары сияқты жағымсыз құбылыстар эпилепсиясы бар ересек пациенттерде жүргізілген зерттеулерге қарағанда, жиірек тіркелгенін көрсетті (4.2, 4.8 және 5.2 бөлімдерін қараңыз).



12 апталық плацебо-бақыланатын зерттеуде педиатрия тобының пациенттері (4 жастан 16 жасқа дейін) тәулігіне 2,5 мг/кг дозада прегабалин (тәулігіне 150 мг артық емес), тәулігіне 10 мг/кг дозада прегабалин (тәулігіне 600 мг артық емес) немесе плацебо қабылдады. Бастапқы деңгеймен салыстырғанда парциалды эпилепсия ұстамаларының жиілігі кемінде 50%-ға төмендеген пациенттердің үлесі тәулігіне 10 мг/кг дозада прегабалинмен емдеу тобында 40,6% (плацебомен салыстырғанда p = 0,0068), тәулігіне 2,5 мг/кг дозада прегабалинмен емдеу тобында 29,1% (плацебомен салыстырғанда р = 0,2600) және плацебо тобында 22,6% құрады.



14-күндік плацебо-бақыланатын зерттеуде педиатрия тобының пациенттері (1 айдан бастап толық емес 4 жасқа дейін) тәулігіне 7 немесе 14 мг/кг дозада прегабалин немесе плацебо қабылдады. Зерттеудің бастапқы нүктесінде және соңғы барғанында 24 сағат ішінде ұстамалар жиілігі тәулігіне 7 мг/кг дозада прегабалинмен емдеу тобында 4,7 және 3,8, тәулігіне 14 мг/кг дозада прегабалинмен емдеу тобында 5,4 және 1,4, сондай-ақ плацебо тобында 2,9 және 2,3 құрады. Тәулігіне 14 мг/кг дозада прегабалин плацебомен (р = 0,0223) салыстырғанда парциалды эпилепсия ұстамаларының логарифмдік түрлендірілген жиілігін анық төмендетті. Тәулігіне 7 мг/кг дозада прегабалин плацебомен салыстырғанда жақсаруды қамтамасыз етпеді.



Бастапқы жайылған тонусты-клонустық (БЖТК) ұстамалары бар 219 пациент (5 жастан 65 жасқа дейінгі, 5 жастан 16 жасқа дейінгі 66 пациентті қоса алғанда) 12 апталық плацебо-бақыланатын зерттеуде қосымша ем ретінде прегабалинді күніне 5 мг/кг дозада (ең көбі күніне 300 мг), күніне 10 мг/кг (ең көбі күніне 600 мг) немесе плацебо қабылдаған. Прегабалинді күніне 5 мг/кг, күніне 10 мг/кг дозасында немесе плацебода қабылдаған пациенттерде БЖТК ұстамалар жиілігінің кем дегенде 50% - ға төмендеуі тиісінше 41,3%, 38,9% және 41,7% - ды құрады.



Монотерапия (алғаш рет диагностикаланған ауруы бар пациенттер)

Прегабалин бір бақыланатын клиникалық зерттеуде 56 апта ішінде тәулігіне 2 рет зерттелді. 6 айлық кезең бойы ұстамалардың болмауының соңғы нүктесі бойынша ламотриджиннің тиімділігімен салыстырылатын прегабалин тиімділігі туралы гипотеза расталған жоқ. Прегабалин мен ламотриджин қауіпсіздігінің ұқсас және төзімділігінің жақсы болуымен сипатталды.



Жайылған үрейлену бұзылысы

Прегабалин, ұзақтығы 4-6 апта 6 бақыланатын зерттеулерде, егде жастағы адамдардың қатысуымен ұзақтығы 8 апта зерттеуде және қайталанулардың алдын алуын бағалаумен ұзақтығы 6 ай ұзақ мерзімді жасырын салыстырмалы фазалы зерттеуде зерттелді.



Гамильтон (HAM-A) үрейлену шкаласы бойынша жайылған үрейлі бұзылыстар симптомдарының азаюы емнің алғашқы аптасында білінеді.



Бақыланатын клиникалық зерттеулерде (ұзақтығы 4-8 апта) бастапқы деңгейге қатысты соңғы нүктеде HAM-А шкаласы бойынша баллдардың жиынтық санының кемінде 50%-ға жақсаруы прегабалин қабылдаған пациенттердің 52%-ында және плацебо қабылдаған пациенттердің 38%-ында орын алды.



Бақыланатын зерттеулерде бұлыңғыр көруді байқаған пациенттердің үлесі плацебо топтарына қарағанда прегабалинмен емдеу топтарында жоғарылау болды. Көптеген жағдайларда бұлыңғыр көру жалғасқан емдеу аясында жойылды. Бақыланатын клиникалық зерттеулер шеңберінде 3600-ден астам пациент офтальмологиялық тексеруден өтті (көру жітілігін зерттеуді, көру өрісін стандартты зерттеуді және көз қарашығы үлкейген кездегі фундоскопияны қоса алғанда). Бұл пациенттерді тексеру кезінде көру жітілігінің төмендеуі прегабалин тобынан 6,5%-да және плацебо тобынан 4,8%-да анықталды. Прегабалин қабылдаған пациенттердің 12,4%-да және плацебо қабылдаған пациенттердің 11,7%-да көру өрісінің өзгеруі орын алды. Фундоскопия кезінде прегабалин қабылдаған пациенттердің 1,7%-да және плацебо алған пациенттердің 2,1%-да бұзылыстар анықталды.



Действующее вещество:

• прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты
  
  ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота)

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [3H]-габапентин.Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин-Рихтер эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.Установлено, что при приеме Прегабалин- Рихтера курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %.Среди пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %.Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер в дозе 300-600 мг в сутки.Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения Прегабалин-Рихтера отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна.Применение Прегабалина-Рихтера в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы.Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения.После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Прегабалин ашқарында ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Cmax) бір реттік, сондай ақ көп реттік қолдануды қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде жетеді. Пероральді қабылдау кезінде прегабалин биожетімділігі ≥ 90 % құрайды және дозаға тәуелді емес. Бірнеше рет қабылдағаннан кейін тепе-тең күйіне 24-48 сағат ішінде қол жеткізіледі. Прегабалиннің сіңірілу жылдамдығы тамақпен бір мезгілде қабылдағанда төмендейді, соның нәтижесінде ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) шамамен 25-30 %-ға азаяды, ал ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (tmax) шамамен 2,5 сағатқа ұзарады. Алайда ас ішу прегабалиннің сіңу дәрежесіне клиникалық мәнді әсер етпейді.



Таралуы

Клиникаға дейінгі зерттеулерде прегабалин тышқандардың, егеуқұйрықтардың және маймылдардың гематоэнцефалдық бөгеті арқылы өтетіні көрсетілді. Егеуқұйрықтарда прегабалин плаценталық бөгет арқылы еніп, емшек сүтінде табылған. Пероральді қабылдаудан кейін прегабалиннің болжалды таралу көлемі шамамен 0,56 л/кг құрайды. Прегабалин қан плазмасының ақуыздарымен байланыспайды.



Биотрансформациясы

Прегабалин адамда аз метаболизмге ұшырайды. Радиоактивті белгімен таңбаланған прегабалинді енгізгеннен кейін несептегі радиоактивті белгі дозасының шамамен 98% - ы өзгермеген прегабалинге келді. Прегабалиннің N-метилденген туындысының үлесі (несептегі прегабалиннің негізгі метаболиті) дозаның 0,9% - ын құрады. Клиникаға дейінгі зерттеулерде R-энантиомерде прегабалиннің S-энантиомерінің рацемизация белгілері болмаған.



Элиминациясы

Прегабалин жүйелі қанағымнан көбінесе бүйрек арқылы өзгеріссіз күйде шығарылады. Прегабалиннің жартылай шығарылу кезеңінің орташа ұзақтығы 6,3 сағатты құрайды. Қан плазмасынан прегабалин клиренсі және бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорциялы («Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі» 5.2 бөлімін қараңыз).

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және гемодиализде жүрген пациенттерде дозаны түзету қажет (4.2 бөлімін, 1-кестені қараңыз)



Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі

Прегабалин фармакокинетикасы оны ұсынылатын тәуліктік дозалар ауқымында қолдану кезінде дозаға тәуелді сипатқа ие. Прегабалин фармакокинетикасының түраралық ауытқымалылығы төмен (<20 %). Препараттың бірнеше рет қабылданғандағы фармакокинетикасын, оның бір рет қабылданғандағы фармакокинетикасына қарап болжап айтуға болады. Сондықтан қан плазмасында прегабалин концентрациясына жүйелі мониторинг жүргізу қажет емес.



Жыныс

Клиникалық зерттеулер, прегабалиннің плазмадағы концентрациясына жыныстық ерекшеліктің клиникалық тұрғыдан елеулі әсер етпейтіндігін көрсетеді.



Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Прегабалиннің клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорциялы. Бұдан басқа, прегабалиннің елеулі мөлшері гемодиализ кезінде қан плазмасынан тиімді шығарылады (4 сағаттық гемодиализден соң қан плазмасындағы прегабалин концентрациясы шамамен 50 % төмендейді). Бүйректік экскрециясы препаратты шығарудың негізгі жолы болып табылатындықтан, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны төмендету және гемодиализден кейін препарат дозасының орнын толтыру міндетті болып табылады (4.2 бөлімін, 1-кестені қараңыз).



Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикасына арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Прегабалин іс жүзінде метаболизмге ұшырамайтындықтан және негізінен өзгеріссіз күйде несеппен бірге шығарылатындықтан бауыр функциясының жеткіліксіздігі қан плазмасындағы прегабалин концентрациясына елеулі ықпал етпейді деп болжанады.



Балалар мен жасөспірімдер

Прегабалиннің фармакокинетикасы эпилепсиясы бар, балалар жасындағы пациенттерде (жас топтары:

• 1-23 ай
• 2-6 жас
• 7-11 жас және 12-16 жас) тәулігіне 2
• 5
• 5
• 10 және 15 мг/кг дозаларының деңгейінде фармакокинетикасы мен көтерімділігін зерттеуде бағаланды

Балалар жасындағы пациенттер прегабалинді ашқарынға пероральді қабылдағаннан кейін, әдетте, қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жеткенге дейінгі уақыт барлық жас топтары үшін ұқсас болды және дозасын қолданғаннан кейінгі 0,5 сағаттан 2 сағатқа дейінді құрады.



Прегабалиннің C max және фармакокинетикалық қисығы (AUC) астындағы аудан шамалары әрбір жас тобындағы жоғарылайтын дозаға дозаға тәуелділікте өсті.Дене салмағы 30 кг-нан кем балаларда AUC шамасы дене салмағы ≥ 30 кг пациенттермен салыстырғанда осы пациенттерде дене салмағына (43%) түзету арқылы жеделдетілген клиренс есебінен 30% - ға төмен болды.



Прегабалиннің жартылай шығарылуының соңғы кезеңі орта есеппен 6 жасқа дейінгі балаларда 3-тен 4 сағатқа дейінді және 7 жастан асқан балаларда 4-тен 6 сағатқа дейінді құрады.



Популяциялық фармакокинетикалық талдау, креатинин клиренсі пероральді қабылданған прегабалиннің болжалды таралу көлемі үшін маңызды ковариата болғанын, ал дене салмағы пероральді қабылданған прегабалиннің болжалды таралу көлемі үшін айтарлықтай ковариата болғанын және бұл тәуелділіктер балалар мен ересектерде ұқсас болғанын көрсетті.



3 айға толмаған пациенттерде прегабалиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ (4.2, 4.8 және 5.1 бөлімдерін қараңыз).



Егде жастағы пациенттер

Прегабалин клиренсінің жас ұлғаюымен төмендеу үрдісі бар.Пероральді қабылдау кезінде прегабалин клиренсінің төмендеуі креатинин клиренсінің жасқа байланысты төмендейтінін көрсетеді.

Бүйрек функциясының жасқа байланысты нашарлауы бар егде жастағы пациенттерде прегабалин дозасын төмендету қажет болуы мүмкін (4.2 бөлімін, 1-кестені қараңыз).



Бала емізетін аналар

12 сағатта бір рет 150 мг дозада (тәуліктік 300 мг дозада) қолданылатын прегабалиннің фармакокинетикасы бала емізетін 10 әйелде босанғаннан кейін кемінде 12 аптадан кейін зерттелген.Лактацияның прегабалиннің фармакокинетикасына әсері елеусіз болды немесе болмады.Прегабалин емшек сүтімен бөлінеді.Оның тепе-теңдік жағдайындағы орташа концентрациялары ананың қан плазмасындағы концентрациясының 76%-ына жуығын құраған.Препаратты анасы тәулігіне 300 мг дозада немесе тәулігіне 600 мг ең жоғары дозада қабылдаған кезде емшек сүті арқылы (тәулігіне орташа есеппен 150 мл/кг сүт тұтынған кезде) бала алатын есептік доза тиісінше тәулігіне 0,31 немесе 0,62 мг/кг құрайды.Бұл есептелген дозалар ана үшін жалпы тәуліктік дозаның шамамен 7% - ын құрайды (мг/кг).



Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак.Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении.Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ? 90 % и не зависит от дозы.При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч.Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч.Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг.Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму.После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде.Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы.Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.Средний период полувыведения составляет 6,3 ч.Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %).Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы.Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина.Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина.Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились.Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина.Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Побочные действия

Өте жиі (≥1/10)

− бас айналу, ұйқышылдық, бас ауыру.

Жиі (≥1/100, <1/10)

− назофарингит;

− тәбеттің жоғарылауы;

− эйфория, сананың шатасуы, ашушаңдық, бағдардан адасу, ұйқысыздық, либидо төмендеуі;

− атаксия, қимыл үйлесімінің бұзылуы, тремор, дизартрия, амнезия, жадының нашарлауы, зейін қоюдың бұзылуы, парестезия, гипестезия, седация, тепе-теңдіктің бұзылуы, летаргия;

− бұлыңғыр көру, диплопия;

− вертиго;

− құсу, жүрек айну, іш қату, диарея, метеоризм, іштің кебуі, ауыздың құрғауы;

− бұлшықеттердің түйілуі, артралгия, арқаның ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы, мойын бұлшықеттерінің түйілуі;

− эрекциялық дисфункция;

− шеткері ісіну, ісіну, жүрістің бұзылуы, құлау, масаю сезімі, нашар көңіл-күй, қажығыштық,

− дене салмағының жоғарылауы.

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

− нейтропения;

− аса жоғары сезімталдық реакциялары;

− анорексия, гипогликемия;

− елестеулер, үрейлі жағдайлар, мазасыздық, ажитация, депрессия, жабырқаңқы көңіл-күй, көтеріңкі көңіл-күй, озбырлық, көңіл-күйдің құбылуы, өзін-өзі танымау, сөздерді қиналып жұптау, үрейлі түстер көру, либидоның жоғарылауы, аноргазмия, апатия;

− естен тану, мелшию, миоклония, естен тану, психомоторлық қозу, дискинезия, постуральды бас айналу, интенциялық тремор, нистагм, когнитивтік бұзылыстар, ақыл-ой жұмысының бұзылуы, сөздің бұзылуы, рефлекстердің төмендеуі, гиперестезия, ашыту сезімі, агевзия, дімкәстік;

− шеткері көруді жоғалту, көрудің бұзылуы, көздердің ісінуі, көру өрісінің ақауы, көру жітілігінің төмендеуі, көздердің ауыруы, астенопия, фотопсия, құрғақ көз синдромы, көз жастың көп ағуы, көздің тітіркенуі;

− гиперакузия;

− тахикардия, I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, синустық брадикардия, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі;

− тері гиперемиясы, «қан кернеуі», артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, аяқ-қолдың салқындауы;

− ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел, мұрынның бітелуі, ринит, қорылдау, мұрынның шырышты қабығының құрғауы;

− гастроэзофагеальдік рефлюкстік ауру, сілекейдің көп ағуы, ауыз қуысының шырышты қабығының гипестезиясы;

− бауыр ферменттері белсенділігінің артуы*;

− папулезді бөртпе, есекжем, қатты терлеу, қышыну;

− буындардың ісінуі, миалгия, бұлшықеттердің жыбырлауы, мойынның ауыруы, бұлшықеттерде қимыл қозғалыс шектелуі;

− несеп ұстай алмау, дизурия;

− жайылған ісіну, беттің ісінуі, кеуденің қысылу сезімі, ауырсыну, дене температурасының көтерілуі, шөлдеу, қалтырау, астения;

− қандағы креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы, қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауы, тромбоциттер санының азаюы, қандағы креатин концентрациясының жоғарылауы, қандағы калий мөлшерінің азаюы, дене салмағының азаюы.

Сирек (≥1/10 000, <1/1000)

− ангионевроздық ісіну, аллергиялық реакциялар**;

− ұстамсыздық, суицидтік мінез-құлық, суицидтік ойлар ;

− құрысулар, паросмия, гипокинезия, дисграфия, паркинсонизм;

− көрмей қалу, кератит, осциллопсия, көру ауқымының бұзылуы, мидриаз, қылилық, көру қабілеті айқындылығының күшеюі;

− QT аралығының ұзаруы, синустық тахикардия, синустық аритмия;

− өкпе ісінуі, жұтқыншақтың қысылу сезімі;

− асцит, панкреатит, тілдің ісінуі, дисфагия;

− сарғаю;

− уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, суық тер;

− рабдомиолиз;

− бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, олигурия, несеп іркілуі;

− аменорея, сүтбездерден шығатын бөліністер, сүтбездердің үлкеюі, гинекомастия;

− лейкоциттер санының азаюы.

Өте сирек (<1/10 000)

− бауыр функциясының жеткіліксіздігі, гепатит.

Жиілігі белгісіз

− тыныс алу функциясының бәсеңдеуі.

− дәріге тәуелділік.



Очень часто (> 1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (> 1/100, < 1/10)

- эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия

- повышение аппетита

- нечеткость зрения, диплопия

- вертиго

- сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота

- утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство «опьянения», нарушение походки

- эректильная дисфункция

- увеличение массы тела

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- назофарингит

- анорексия, гипогликемия

- деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы, когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок

- сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение

- гиперакузия

- тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи

- одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа

- повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта

- потливость, папулезная сыпь

- подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц

- астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения

- дизурия, недержание мочи

- задержка эякуляции, сексуальная дисфункция

- повышение активности аланинаминотрансферазы, креатин-фосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов

Редко (<1/1000)

- нейтропения

- расторможенность, приподнятое настроение

- гипокинезия, паросмия, дисграфия

- мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

- синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия

- заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке

- асцит, дисфагия, панкреатит

- холодный пот, крапивница

- спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

- олигурия, почечная недостаточность

- аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме

- гипертермия

- повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение содержания калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги

- кератит, потеря зрения

- хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT

- отек легких

- редкие случаи отека языка, тошнота, диарея

- редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона

- задержка мочи

- ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность

- гинекомастия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Егер Сізде төменде көрсетілген қандай да бір жағдайлар/аурулар болса, препаратты қабылдау басталғанға дейін емдеуші дәрігермен кеңесу қажет:

• Бүйрек функциясының және жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі
• апиындармен бір мезгілде қолдану

Прегабалинді бақылаусыз қолданудың тіркелген бірлі-жарым жағдайларына байланысты, оны анамнезінде дәрі-дәрмектік тәуелділігі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет.Мұндай пациенттер препаратпен емдеу кезінде мұқият медициналық бақылауды қажет етеді.

Прегабалинді қолдану кезінде Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермалық некролизді қоса, терінің күрделі реакцияларының дамитыны туралы хабарламалар алынды.Егер Сіз «Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімінде сипатталған терінің күрделі реакцияларына байланысты қандай да бір симптомдардың пайда болғанын байқасаңыз, прегабалинді қолдануды тоқтатыңыз және дереу дәрігерге қаралыңыз.

Қант диабеті бар пациенттер

Клиникалық практиканың қолданыстағы стандарттарына сәйкес, қант диабеті бар кейбір пациенттерге прегабалинмен емделу аясында денеге салмақ қосқан жағдайда гипогликемиялық препараттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Препаратты тіркеуден кейін қолданған кезде ангионевроздық ісінуді қоса алғанда, аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалды.Беттің ісінуі, ауыз маңының ісінуі немесе жоғарғы тыныс жолдары тіндерінің ісінуі сияқты ангионевроздық ісіну симптомдары дамыған жағдайда прегабалинді қолдануды дерек тоқтату керек.

Терінің ауыр реакциялары

Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермалық некролизді қоса алғанда, құрамында прегабалин бар дәрілік препараттарды қолданумен байланысты терінің ауыр жағымсыз реакцияларының дамитыны туралы хабарламалар алынды.Бұл жағымсыз реакциялар өмірге қауіп төндіреді, соның ішінде өлімге әкеледі.Пациенттерге терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау және олардың пайда болуын мұқият бақылауды ұсыну қажет.Егер белгілер мен симптомдар терінің ауыр реакцияларының дамитынын болжайтын болса, прегабалинді қолдануды дереу тоқтатып, қажет болған жағдайда баламалы ем тағайындауды қарастыру керек.

Бас айналу, ұйқышылдық, естен тану, сананың шатасуы және ақыл-ой жұмысының бұзылуы

Кейбір жағдайларда прегабалинмен емдегенде бас айналу және ұйқышылдық қатар байқалады, бұл егде жастағы пациенттерде кездейсоқ жарақат алу қаупін арттырады (мысалы, құлау).Препаратты тіркеуден кейін қолданған кезде естен тану, сананың шатасуы және ақыл-ой жұмысының бұзылу жағдайлары байқалды.Сондықтан пациенттер осы дәрілік препараттың әлеуетті әсерлерімен толық танысқанға дейін сақ болу керек.

Көруге әсері

Препаратты тіркеуден кейін қолдану кезеңінде көру мүшесі тарапынан жағымсыз реакциялар, соның ішінде, көрмей қалу, анық көрмеу немесе көру жітілігінің басқа да өзгерістері анықталды, олардың көбі өткінші сипатта болды.

Прегабалинді қабылдауды тоқтату көрсетілген симптомдардың жоғалуын немесе айқындылығының төмендеуін туындатуы мүмкін.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Препаратты қолданғанда бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің даму жағдайлары байқалды.Кейбір жағдайларда препаратты тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясы қалпына келген.

Құрысуға қарсы препараттармен бір мезгілде емдеуді тоқтату

Прегабалинді қолдану кезінде құрысу ұстамаларын бақылауға қол жеткізгеннен кейін басқа құрысуға қарсы препараттармен бір мезгілде емдеуді тоқтату мүмкіндігі және прегабалинді монотерапияда қолданудың мақсатқа сай екені туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі

Тіркеуден кейінгі кезеңде прегабалинмен ем қабылдаған кейбір пациенттерде жүрек функциясы жеткіліксіздігінің дамығаны туралы хабарланды.Бұл реакциялар көбінесе нейропатияны емдеу мақсатында прегабалинді қабылдайтын жүрек-қантамыр жүйесі функциясы бұзылған егде пациенттерде байқалды.Прегабалинді осы топтағы пациенттерде қолдану аса сақтықты талап етеді.Прегабалинді тоқтатқаннан кейін бұл реакция жойылып кетуі мүмкін.

Жұлынның зақымдануына байланысты орталық нейропатиялық ауырсынудың емі

Жұлынның зақымдануы салдарынан орталық нейропатиялық ауырсынуды емдеу кезінде жалпы жағымсыз реакциялар жиілігінің және орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың, әсіресе ұйқышылдықтың жоғарылағаны байқалды.Бұл прегабалинді және осы жағдайда көрсетілген басқа дәрілік препараттарды (мысалы, түйілуге қарсы дәрілер) бір мезгілде қолданғандағы аддитивті әсермен байланысты болуы мүмкін.Мұны прегабалинді осы жағдайы бар пациенттерге тағайындау кезінде ескеру керек.

Тыныс алу функциясының бәсеңдеуі

Прегабалинмен емдеу кезінде тыныс алу функциясының ауыр дәрежедегі бәсеңдеу жағдайлары тіркелді.Осы ауыр жағымсыз реакцияның даму қаупі тыныс алу функциясының бұзылуы, тыныс алу немесе жүйке жүйесінің аурулары, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, ОЖЖ бәсеңдететін препараттарды бір мезгілде қолданғанда және егде жастағы пациенттерде артуы мүмкін.Бұндай пациенттерге дозаны түзету талап етілуі мүмкін («Дозалау режимі» бөлімін қараңыз).

Суицидтік ойлар мен мінез-құлық

Эпилепсияға қарсы препараттарды әртүрлі көрсетілімдер бойынша қолдану кезінде суицидтік ойлар мен мінез-құлық жағдайлары тіркелді.Суицидтік ойлар мен мінез-құлық қаупінің аздап жоғарылайтыны байқалды.Тіркеуден кейінгі кезеңде прегабалинді қолданған пациенттерде суицидтік ойлар мен мінез-құлық жағдайлары бақыланды («Жағымсыз реакциялар сипаттамасы» бөлімін қараңыз).Өзін-өзі бақылай алатын дизайнды қолданатын эпидемиологиялық зерттеу (емдеу кезеңдерін емсіз кезеңдермен салыстыру) прегабалин қабылдаған пациенттерде суицидтік мінез-құлық пайда болуы мен өзін-өзі өлтіру салдарынан болатын өлім қаупінің жоғарылауын көрсетті.

Пациенттерге және оларға күтім жасайтын адамдарға, суицидтік ойлар немесе мінез-құлық пайда болғанда, медицинаның көмегіне жүгінуді ұсыну керек.

Пациенттерді суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілерінің пайда болуына қатысты мұқият қадағалау керек және сәйкесінше емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.Суицидтік ойлар мен мінез құлық пайда болған жағдайда прегабалинмен емдеуді тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Асқазан-ішек жолының төменгі бөліктері функциясының нашарлауы

Прегабалинді іш қатуды тудыруы мүмкін дәрілік препараттармен, мысалы, апинды анальгетиктермен бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек жолының төменгі бөліктері перистальтикасының бұзылу жағдайлары (ішек бітелісі, салданған илеус және іш қату сияқты) туралы хабарланды.Прегабалин мен апиындарды бір мезгілде қолданған кезде іш қатудың алдын алу бойынша (әсіресе әйел жынысты және егде жастағы пациенттерде) алдын алу шараларын жүргізу қажеттілігін қарастыру керек.

Апиындармен бір мезгілде қабылдау

ОЖЖ тежелу қаупіне байланысты прегабалинді апиындармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақтық таныту ұсынылады.Прегабалинді апиынмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде апиындармен байланысты өлім қаупі жоғары болды.Прегабалиннің төмен дозаларын қолданғанда жоғары қауіп байқалды, прегабалиннің жоғары дозаларын қолданғанда ОЖЖ тежелу қаупі артты.

Тиісінше қолданбау, шамадан тыс қабылдау және тәуелділік

Прегабалинді емдік дозаларында қолданғанда дәріге тәуелділік пайда болуы мүмкін.Прегабалинді шамадан тыс қолдану және тәуелділік жағдайлары туралы хабарланған.Анамнезінде дәрілік заттарды шамадан тыс қолдану жағдайлары болған пациенттер прегабалиннің ұсынылған дозалау режимінің бұзылуының, шамадан тыс қолданылуының және тәуелділігінің неғұрлым жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін, бұндай пациенттерге прегабалинді сақтықпен тағайындау керек.Прегабалинді тағайындар алдында пациенттегі тиісінше қолданылмауының, шамадан тыс қолданылуының немесе тәуелділігінің қаупін мұқият бағалау керек.

Прегабалинді қабылдайтын пациенттер прегабалиннің ұсынылған дозалау режимінің бұзылуы, шамадан тыс қолданылуы немесе тәуелділігі мүмкіндігіне (мысалы, прегабалинмен емге төзімділік дамуы, препарат дозасын негізсіз жоғарылату, және препаратты қалайда алуға мүдделі болу) байланысты бақылауда болуы тиіс.

«Тоқтату» синдромы

Прегабалинмен қысқа мерзімді және ұзаққа созылған емді тоқтатқаннан кейін кейбір пациенттерде «тоқтату» синдромы дамығаны байқалған.Физикалық тәуелділік дамуын көрсететін ұйқысыздық, бас ауыру, жүрек айну, мазасыздық, диарея, тұмау тәрізді синдром, күйгелектік, депрессия, ауыру, құрысулар, қатты терлеу және бас айналу сияқты симптомдар тіркелген.Пациент бұл туралы емдеудің басынан хабардар болуы тиіс.

Прегабалинді қолданғанда немесе препаратты тоқтатқаннан кейін көп ұзамай, эпилепсиялық статус пен ауқымды құрысу ұстамаларын қоса, құрысулар туындауы мүмкін.

Деректер, прегабалинмен ұзақ емдеуді тоқтатқанда «тоқтату» синдромының жиілігі мен ауырлығы препараттың дозасына тәуелді болуы мүмкін екендігін айғақтайды.

Энцефалопатия

Энцефалопатия жағдайлары, негізінен, энцефалопатияның дамуына ықпал ететін қатар жүретін аурулары бар пациенттерде байқалды.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер/контрацепция

Жүктіліктің бірінші триместрінде прегабалинді қолдану болашақ сәбиде күрделі туа біткен ақауларды тудыруы мүмкін.

Егер анасы үшін пайдасы шаранаға күтілетін потенциалды қаупінен айқын астам болмаса прегабалинді жүктілік кезінде қолдануға болмайды.Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер емдеу кезінде контрацепцияның талапқа сай әдістерін пайдалануы тиіс («Жүктілік немесе лактация кезінде» бөлімін қараңыз).

Лактоза жақпаушылығы

Прегабалин-Рихтер препаратының құрамында лактоза моногидраты бар.Галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.



Жүктілік немесе лактация кезінде

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер /контрацепция

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер емдеу кезінде контрацепцияның талапқа сай әдістерін пайдалануы тиіс («Арнайы сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Жүктілік

Клиникаға дейінгі зерттеулерде препараттың ұрпақ өрбітуге уыттылығының белгілері анықталған.Прегабалин егеуқұйрықтарда плацентасы арқылы өтеді.Прегабалин адамның плацентасы арқылы өтуі мүмкін.

Дамудың туа біткен ауыр ақаулары

Скандинавиялық обсервациялық зерттеулер деректері бойынша бірінші триместрде прегабалин қабылдаған 2700-ден астам жүкті әйелдерде прегабалин қабылдамаған популяциямен салыстырғанда (тиісінше 5,9% және 4,1%) балалар арасында (тірі немесе өлі туған) дамудың ауыр туа біткен ақауларының таралуының неғұрлым жоғарылығы көрсетілген.

Жүктіліктің бірінші триместрінде прегабалин қабылдаған аналардың балаларының популяциясындағы дамудың ауыр туа біткен ақауларының қаупі прегабалин алмаған популяциямен салыстырғанда және ламотриджин немесе дулоксетин қабылдаған популяциямен салыстырғанда шамалы жоғары болды.

Талдау жүйке жүйесінің, көздің, несеп шығару жолдарының және жыныс мүшелерінің ақауларының дамуы қаупінің неғұрлым жоғарылығын, орофациальді жырықтардың дамуын көрсетті, бірақ олардың саны аз болды, дәл бағаланбады.

Прегабалин-Рихтер препаратын жүктілік кезінде анық қажеттілігінсіз қолдануға болмайды (ана үшін әлеуетті пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен асқан жағдайларды қоспағанда).

Бала емізу

Прегабалин адамның емшек сүтімен бірге шығады.Прегабалиннің нәрестелер мен сәбилерге әсері зерттелмеген.Бала емізуді немесе прегабалинмен емдеуді тоқтату туралы шешім сәби үшін емшек емудің артықшылығы мен әйел үшін емдеудің пайдасын ескере отырып қабылдануы тиіс.

Фертильділік

Прегабалиннің әйелдердің фертильділігіне әсері туралы клиникалық деректер жоқ.

Прегабалиннің сперматозоидтардың қозғалғыштығына әсері анықталған жоқ.Ұрғашы егеуқұйрықтарда репродукциялық функцияға қатысты жағымсыз әсерлер анықталды.Еркек егеуқұйрықтарда репродукциялық функцияға және құрсақтық дамуға қатысты жағымсыз әсерлер анықталды.Бұл деректердің клиникалық маңыздылығы анықталған жоқ.



Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Прегабалин-Рихтер препараты көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әлсіз немесе орташа әсер етуі мүмкін.Прегабалин-Рихтер препараты бас айналу мен ұйқышылдық туғызып, көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал етуі мүмкін.Пациент көлік жүргізуден, күрделі механизмдерді басқарудан және осы препарат оның осы әрекеттерді орындау қабілетіне әсер ететіні белгілі болғанға дейін басқа да ықтимал қауіпті қызмет түрлерін орындаудан бас тартуы тиіс.



Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Прегабалин-Рихтером может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием Прегабалин - Рихтера следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая Прегабалин-Рихтер, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения.Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение Прегабалин-Рихтером сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов.В ходе постмаркетингового применения Прегабалин-Рихтера отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций.Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения Прегабалин-Рихтера, а также целесообразности монотерапии Прегабалин-Рихтер, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения Прегабалин-Рихтер или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение Прегабалин-Рихтера таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены Прегабалин-Рихтера после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления:

• бессонница
• головная боль
• тошнота
• диарея
• гриппоподобный синдром
• депрессия
• потливость
• головокружение
• судороги и тревога.Сведения о частоте и выраженности проявлений «синдрома отмены» прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют

В ходе постмаркетингового применения Прегабалин- Рихтера сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер.Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов, страдавших нарушениями функции сердца и получавших Прегабалин-Рихтер по поводу нейропатии.Поэтому Прегабалин-Рихтер должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов.После отмены Прегабалин-Рихтера возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость.Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических).Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.
Сообщалось о случаях развития зависимости при применении Прегабалин- Рихтера.Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от Прегабалин-Рихтера.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Прегабалин-Рихтер может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами.Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Показания

Нейропатиялық ауыру

Ересек пациенттердегі шеткері және орталық нейропатиялық ауыруды емдеуде.



Эпилепсия

Салдарлы жайылумен қатар жүретін немесе қатар жүрмейтін парциальді құрысу ұстамалары бар ересек пациенттердегі эпилепсияда қосымша ем ретінде.



Жайылған үрейлі бұзылыстар

Ересек пациенттердегі жайылған үрейлі бұзылыстарды емдеуде

Противопоказания

− Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық.



- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата

- редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных)

- беременость и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин көбінесе өзгеріссіз күйінде несеппен бірге шығарылатындықтан, адам организмінде, елеусіз метаболизмге ұшырайды (дозасының < 2 %-ы несеппен бірге метаболиттер түрінде шығарылады), өзге дәрілік заттардың in vitro метаболизмін тежемейді және қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды, оның фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге түсу ықтималдығы төмен болып табылады.

Прегабалин препаратының фенитоинмен, карбамазепинмен, вальпрой қышқылымен, ламотриджинмен, габапентинмен, лоразепаммен, оксикодонмен және этанолмен клиникалық тұрғыдан елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілері анықталған жоқ. Пероральді гипогликемиялық дәрілердің, диуретиктердің, инсулиннің, фенобарбиталдың, тиагабиннің және топираматтың прегабалин клиренсіне клиникалық мәнді ықпалын тигізбейтіні анықталған.

Пероральді контрацептивтер, норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол

Құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар прегабалинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қолданған кезде әрбір препараттың фармакокинетикасы тепе-тең күйде өзгерген жоқ.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттар

Прегабалин этанол мен лоразепамның әсерін күшейте алады. Прегабалинмен және апиындармен және/немесе орталық жүйке жүйесін (ОЖЖ) тежейтін басқа да дәрілік препараттармен ем қабылдаған пациенттерде тыныс алу жеткіліксіздігі және кома жағдайлары байқалды.

Прегабалин оксикодонмен аддитивті әсер көрсетеді, бұл когнитивтік және қимыл функцияларының бұзылуы түрінде көрінеді.

Егде жастағы пациенттердегі дәрілік өзара әрекеттесуі

Егде жастағы пациенттерде фармакодинамикалық өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеуге тек ересектер қатысты.



Поскольку Прегабалин-Рихтер в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Прегабалин-Рихтера с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Прегабалин-Рихтером не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших Прегабалин-Рихтер и препараты, угнетающие центральную нервную систему, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния Прегабалин-Рихтера на функцию желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение Прегабалин-Рихтера внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин-Рихтер может усилить эффекты этанола и лоразепама.