РИЗЕДРОНАТ-ТЕВА 0,035 N8 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ризедроната натрия 35 мг или 75 мг (эквивалентно кислоты ризедроновой 32.5 мг или 69.6 мг соответственно).

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• крахмал прежелатинизированный (STA-RX 1500)
• кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200)
• натрия стеарила фумарат
• магния стеарат
  
  состав оболочки для дозировки 35 мг: Опадри 16В23345 Orange (титана диоксид (Е171)
• гипромеллоза 3cP
• гипромеллоза 5cP
• макрогол 400
• железа оксид желтый (Е 172) и железа оксид красный (Е 172)
• желтый «солнечный закат» (Е110)
• полисорбат 80

• Опадри 03B34103 Pink (титана диоксид (Е171)
• гипромеллоза 6cP
• макрогол 400
• железа оксид красный (Е 172)

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация ризедроната достигается через 1 час.

Средняя биодоступность ризедроната при пероральном приеме составляет 0,63%, при приеме с пищей биодоступность снижается.

Средний объем распределения ризедроната составляет 6,3 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет около 24%.

Приблизительно половина абсорбированной дозы выделяется с мочой на протяжении 24 ч, 85% дозы, введенной в/в, выводится с мочой через 28 дней.

Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин, а средний общий клиренс — 122 мл/мин. Различие клиренса может быть обусловлено абсорбцией в костную ткань. Почечный клиренс не зависит от концентрации и имеет линейную зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина.

Неабсорбированный ризедронат натрия выводится в неизмененном виде с калом.

После приема внутрь профиль AUC демонстрирует три фазы эли-минации с конечным периодом полувыведения 480 ч.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, астения, депрессия, бессонница

- диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, диарея

- скелетно-мышечная боль

Нечасто

- гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва или стриктура пищевода

- острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), увеит





Редко

- отклонения от нормы показателей функционального состояния печени, гипокальциемия, гипофосфатемия, глоссит

Очень редко

- кожная сыпь (в т.ч. генерализованная, буллезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лейкокластический васкулит

- развитие остеонекроза челюстной кости

- анафилактическая реакция

- выпадение волос

- серьезные изменения функций печени

- атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эффективность бисфосфонатов в лечении остеопороза доказана только при наличии у пациентов низкой минеральной плотности костной ткани или распространенных переломов в анамнезе.

Только пожилой возраст или клинические факторы риска развития пере-ломов не являются достаточными основаниями для начала лечения остеопороза бисфосфонатами.

Данные об эффективности бисфосфонатов (включая ризедроновую кислоту) в отношении предотвращения переломов при остеопорозе у пациентов пожилого возраста (более 80 лет) ограничены.

Одновременно с приемом препарата нельзя принимать пищевые продукты, напитки (кроме питьевой воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), так как это может повлиять на абсорбцию ризедроновой кислоты.

Бифосфонаты ассоциируются с эзофагитом и язвами пищевода. Поэтому пациенты должны точно следовать инструкции по режиму дозирования и способу применения (смотри раздел «Способ применения и дозы»). Особую значимость рекомендации по приему препарата имеют для пациентов с заболеваниями пищевода, нарушающими проходимость пищевода, такими как стриктура пищевода и ахалазия пищевода.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме препарата пациен-тами неспособными сидеть в вертикальном положении или стоять как минимум в течение 30 мин после приема препарата (отсутствие достаточного опыта приема препарата у таких пациентов).

Перед началом лечения следует скорректировать гипокальциемию, а также и другую патологию, оказывающую влияние на костный и минеральный метаболизм (например нарушения функции паращитовидных желез, недостаток витамина D).

При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необхо-дим их дополнительный прием.

У онкологических больных, в курс лечения которых включались бисфосфонаты (преимущественно вводимые в/в), наблюдалось развитие челюстного остеонекроза, обычно при удалении зуба и/или при местной инфекции (включая остеомиелит). Многие из этих пациентов получали химиотерапию и глюкокортикостероидные препараты.

У пациентов с факторами риска развития челюстного остеонекроза, такими как наличие онкологического заболевания, проведение химиотерапии и/или облучения, прием глюкокортикостероидов, плохая гигиена полости рта, рекомендуется консультация стоматолога перед назначением бисфосфонатов. Кроме этого, у таких пациентов следует по возможности избегать проведения хирургических вмешательств на челюсти. В случае развития остеонекроза у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может привести к ухудшению состояния.

Нет сведений о том, что отмена лечения бисфосфонатами у пациентов, нуждающихся в хирургическом вмешательстве на челюсти, снижает риск развития челюстного остеонекроза.

На основании клинической оценки лечащего врача в индивидуальном порядке составляется лечебный план для каждого отдельного больного с учётом соотношения пользы и риска.

На фоне применения бисфософонатов, главным образом пациентами, по-лучающими длительное лечение остеопороза, сообщалось о случаях развития атипичных подвертельных и диафизарных переломов бедренной кости.

Поперечные или косопоперечные переломы могут произойти на любом участке бедренной кости от уровня малого вертела до надмыщелковой области.

Такие переломы возникают после незначительных травм или при отсутствии травмы. При этом у некоторых пациентов боль в области бедра или в паховой области в сочетании с рентгенологическими признаками стресс - перелома бедренной кости отмечалась в течение недель или месяцев до развития полного перелома бедренной кости.

Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, и перенесших перелом тела бедренной кости, следует обследовать контралатеральную бедренную кость. Также сообщалось о плохом заживлении таких переломов.

Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедра необходимо рассматривать после индивидуальной оценки соотношения польза/риск.

Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует обращать внимание на любую боль в области бедра, тазобедренных суставов или паховой области и сообщать об этом врачу. Таких пациентов необходимо обследовать на предмет наличия неполного перелома бедренной кости.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание:

• тяжелое нарушение функции почек (клиренс креати-нина менее 30 мл/мин)

Показания

- постменопаузальный остеопороз (для уменьшения риска перелома позвоночника и бедренной кости)

- лечение остеопороза у мужчин с высоким риском переломов костей (только дозировка 35 мг)

Противопоказания

- непереносимость к ризедронату или любому из наполнителей

- гипокальциемия

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

- неспособность стоять или сидеть вертикально в течение 30 минут

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- тяжелое нарушение функции почек

Лекарственное взаимодействие

Официальных исследований по изучению взаимодействия препарата с другими веществами не проводилось, однако во время клинических исследований клинически значимых взаимодействий ризедроната с другими лекарственными препаратами, а именно нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), Н2-гистаминоблокаторами, ингибиторами протонного насоса, антацидными средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами и сердечными гликозидами не наблюдалось.

При одновременном приеме ризедроновой кислоты и ацетилсалициловой кислоты или НПВП (3 или более дня в неделю) частота побочных эффектов со стороны желудочно- кишечного тракта не увеличивалась.

При необходимости возможно использование ризедроновой кислоты в сочетании с гормонозаместительной терапией эстрогенами.

Пища, напитки (за исключением простой воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию ризедроновой кислоты.

Ризедроновая кислота не подвергается системному метаболизму, не иду-цирует изоферменты цитохрома 450, а также слабо связывается с белками, в связи с чем у нее маловероятно фармакокинетическое взаимодействие на уровне метаболизма или связи с белком.