ЦЕТРИН 0,01 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества:

• лактоза (450 mesh)
• крахмал кукурузный
• повидон (K-30)
• магния стеарат
  
  состав оболочки – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps)
• кислота сорбиновая
• титана диоксид Е171
• тальк очищенный
• макрогол (Полиэтиленгликоль 6000)
• полисорбат 80
• диметикон

Фармакодинамика

Цетрин – селективный антагонист периферических гистаминовых Н1-рецепторов, карбоксилированный метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препарат пролонгированного действия. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов). Снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-2, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Имеет незначительную антихолинергическую и антисеротониновую активность.

Цетрин подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Сmax) цетиризина в плазме достигается в пределах 1 часа. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько

снижается.

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 – 1000 нг/мл.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5 – 60 мг.

Объем распределения – 0,5 л/кг. Проникает в грудное молоко.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450).

Системный клиренс составляет 53мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7 – 10 часов, у детей 6 – 12 лет – 6 часов, 2 – 6 лет – 5 часов, 0,5 – 2 лет – 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

- сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея,

- сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, мигрень, снижение вкусовой чувствительности, раздражительность, возбудимость, депрессия,, агрессивные реакции, судороги , галлюцинации, мертворождение

- фарингит, ларингит, носовое кровотечение

- ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд

- бронхоспазм, кашель

- тахикардия

-^АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, билирубин

- нарушение мочеиспускания

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Взрослым и детям старше 12 лет с нарушенной функцией печени ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также у больных в возрасте от 6 до 11 лет рекомендуемая ежедневная доза составляет 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией печени назначать цетиризин не рекомендуется.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Взрослым и детям старше 12 лет со сниженной функцией почек или больным, находящимся на гемодиализе ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также больным в возрасте от 6 до 11 лет с нарушенной функцией почек рекомендуется ежедневная доза – 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией почек назначать цетиризин не рекомендуется.

Применение у больных пожилого возраста

У больных пожилого возраста часто нарушена функция почек. Поэтому в дальнейшем доза подбирается индивидуально и возможно будет необходимость в контроле функции почек.

При одновременном приеме с алкоголем возможно появление чувства тревоги и снижение активности ЦНС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость.

Показания

- сезонный и круглогодичный ринит

- аллергический конъюнктивит

- крапивница

- сенная лихорадка

- аллергический дерматит

- ангионевротический отек

- атопическая бронхиальная астма в составе комплексной терапии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- тяжелая степень хронической почечной недостаточности

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).