Сироп 0 ,15 %
1 мл сиропа содержит
активное вещество - бутамирата цитрата 1.50 мг,
вспомогательные вещества:
Бутамират - противокашлевое неопиоидное средство, считается, что вещество обладает прямым влиянием на кашлевой центр. Точный механизм действия не известен. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее, умеренное бронходилатирующее (расширяет бронхи) и противовоспалительное действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
Всасывание
Бутамират быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, при этом измеримые концентрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех четырех уровней дозирования, при этом среднее значение составляет 16,1 нг/мл при дозе 90 мг. Влияние пищи на всасывание не изучалось.
Бутамират гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола.
После приема 90 мг бутамирата, средняя концентрация в плазме крови основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1,5 ч и составляет 3,05 мкг/мл, для диэтиламиноэтоксиэтанола примерно в течение 40 минут и составляет 160 нг/мл.
При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.
Распределение
Бутамират обладает высоким объемом распределения, который варьирует от 81 до 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокой степенью белкового связывания. 2-фенилмасляная кислота в значительной степени связывается с белками плазмы в случае всех уровней дозирования (22,5 - 90 мг), при этом средние значения составляют 89,3-91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол демонстрирует некоторый уровень белкового связывания, при этом средние значения находятся в диапазоне 28,8-47,5%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или в грудное молоко.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола начинается в крови и происходит быстро. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. 2-фенилмасляная кислота частично метаболизируется путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение
Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. Мочевой уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты намного выше, чем в плазме. Бутамират обнаруживается в моче до 48 часов, при этом количество бутамирата в течение 96-часового периода забора проб составляет приблизительно 0,02; 0,02; 0,03% и 0,03% дозы 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг, соответственно. Более значительная часть выводится с мочой в виде диэтиламиноэтоксиэтанола. Средние значения периодов полувыведения 2-фенилмасляной кислоты 23,26-24,42 часа, бутамирата 1,48-1,93 часа и для диэтиламиноэтоксиэтанола 2,72-2,90 часа.
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом:
Отпускается без рецепта
− симптоматическая терапия кашля различной этиологии.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- беременность (I триместр)
- период грудного вскармливания
- детский возраст до 3 лет
- наследственная непереносимость фруктозы
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не проводилось. Однако, из-за предполагаемого механизма действия на центральную нервную систему (ЦНС) нельзя исключить возможное усиление действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола. Необходимо избегать одновременный прием сиропа Синтус и других средств, содержащих этиловый спирт.
Ближайшие к вам пункты доставки в Актобе вы можете посмотреть здесь.