СОМНОЛ 0,0075 N20 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – зопиклон 7,5 мг,

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат
• безводный
• крахмал картофельный
• магния стеарат
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• кремния диоксид
• состав оболочки: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• лактозы моногидрат
• триацетин
• макрогол 3000)

Фармакодинамика

Сомнол (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении омега-1 и омега-2-бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и А-рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Препарат практически не влияет на омега-5-бензодиазепиновые периферические рецепторы.

Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч. Через 1 ч после приема всасывается 95 % препарата.

В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка. Объем распределения равен 100 л. С белками плазмы связывается около 45 % медикамента. Период элиминации зопиклона и его активного метаболита – N-оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация – время, времени достижения максимальной концентрации (Тмакс.) и периода элиминации (Т1/2). Некоторое увеличение полупериода элиминации наблюдается также и у пожилых пациентов.

С мочой выделяется только 4-5 % неизмененного зопиклона. 2 основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.

Через 24–48 часов из организма выделяется почти 100 % введенной дозы сомнола.

При печеночной недостаточности требуется корректирование режима дозирования.

Особые группы риска

Пожилые больные:

• несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов
• в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было

Больные с почечной недостаточностью:

• после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было

Зопиклон проникает через диализирующую мембрану.Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объема распределения лекарственного средства.
Больные с циррозом печени:

• плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования
• следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать

Побочные действия

Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом®. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность.

В тяжелых случаях возможны следующие симптомы:

• дереализация
• деперсонализация
• гиперакузия
• онемение и ощущение покалывания в конечностях
• гиперчувствительность к свету
• шуму и физическому контакту
• галлюцинации

В очень редких случаях возможны судорожные приступы.

Часто

- сухость во рту

- дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость

Иногда

- головная боль, головокружение

- тошнота

- усталость

- кошмарные сновидения, ажитация

Редко

- антероградная амнезия

- сыпь, зуд

- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации

- нарушение либидо

- падение (в основном у взрослых пациентов)

Очень редко

- ангионевротический отек, анафилактические реакции

- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)

Частота неизвестна

- диспепсия

- диплопия

- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены

- атаксия

- мышечная слабость

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Лекарственная зависимость

Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона, может приводить к физической и психической лекарственной зависимости или злоупотреблению.

Риск зависимости или злоупотребления повышается:

• - с дозой и продолжительностью лечения
  
  - при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/или лекарственными препаратами
  
  - при приеме с алкоголем или другими психотропными препаратами

Внезапное прекращение лечения при развитии физической зависимости может сопровождаться симптомами отмены.

Рикошетная бессоница

Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечения которых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последних могут возвращаться в усиленной форме.

Так как риск такого феномена выше после прекращения лечения Сомнолом®, особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенно снизить дозировку и соответственно проинформировать пациента.

Толерантность

После приема повторных доз может развиться снижение эффективности других снотворных препаратов.Тем не менее, отсутствует выраженная толерантность у больных, получавших лечение в течение периода продолжительностью до 4 недель.

Амнезия

Может возникать антероградная амнезия, в особенности после прерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки.Для снижения этого риска пациенты должны:

• - принимать таблетку непосредственно перед сном
• то есть в постели
  
  - позаботиться об условиях
• наиболее благоприятствующих полноценному ночному сну

Другие психиатрические и парадоксальные реакции

Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций, таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред, раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, аномальное для больного поведение и других неблагоприятных поведенческих эффектов, возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон.При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить.Такие реакции возможны чаще у взрослых.
Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение

Снохождение и другие, ассоциированные с ним поведения, такие как вождение автомобиля в сонном состоянии, приготовление и прием пищи или совершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано у больных, находившихся на лечении зопиклоном и находившихся после его приёма в состоянии неполного пробуждения.
Одновременный приём с зопиклоном алкоголя и других депрессантов ЦНС повышает риск такого поведения так же, как и приём зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу.Настоятельно рекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для больных, перенёсших подобные нарушения.
Депрессия

Так же как и другие снотворные средства, Сомнол® не является составляющей частью терапии депрессии и может маскировать её симптомы.
Оболочка таблеток сомнола содержат краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Так как сомнол относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.

Показания

- преходящая, ситуационная бессонница

- хроническая бессонница (кратковременный курс лечения)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- тяжелая миастения

- тяжелые нарушения функции печени

- выраженное апное во время сна

- дыхательная недостаточность

- врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

- Алкоголь

Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.

Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении

- Рифампицин

Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

- Другие депрессанты центральной нервной системы

Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление центральной нервной системы (ЦНС) усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или рабочими механизмами.

Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

- Бупренорфин

При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

- Клозапин

Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.

- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир

Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.