Скидки
ТАЗОПРА 4,5 N1 ФЛ
Тазопра инструкция по применению
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав
Один флакон содержит
активные вещества:
- пиперациллин натрия эквивалентно пиперациллину 4
- 0 г
- тазабактама натрия эквиваленно тазабактаму 0
- 5 г
Фармакокинетика
Всасывание
Пиковые плазменные концентрации пиперациллина и тазобактама достигается сразу же после внутривенного введения. Средние пиковые плазменные концентрации составляет приблизительно 134 и 298 мкг / мл на дозу пиперациллина/ тазобактама 2,25 и 4,5 г, соответственно. Средние пиковые плазменные концентрации тазобактама составляют 15 и 34 мкг / мл. При назначении пиперациллина/тазобактама в дозе 2,25 или 4,5 г устойчивые плазменные концентрации не отличались от концентраций, достигаемых после введения первой дозы препарата виде 30-минутной инфузии каждые 6 часов.
Метаболизм
Пиперациллин и тазобактам примерно на 30% связываются с белками плазмы. Связывание с белками либо пиперациллина или тазобактама не зависит от присутствия других соединений. Связывание метаболита тазобактама с белками является незначительным. Пиперациллин метаболизируется до малоактивного метаболита дезетила. Тазобактам метаболизируется до одного метаболита, который не обладает фармакологической и антибактериальной активностью.
Распределение
Пиперациллин и тазобактам широко распределяются во всех тканях и жидкостях организма, включая слизистую оболочку кишечника, желчного пузыря, легких, женские репродуктивные ткани (матка, яичники и маточные трубы), интерстициальная жидкость, желчь. Средние концентрации в тканях обычно составляют 50-100% от плазменных концентраций. Так же как и другие пенициллины, пиперациллин и тазобактам плохо проходят в спинномозговую жидкость у субъектов с невоспаленными мягкими мозговыми оболочками.
Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, при этом 68% от введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит в основном выводится путем почечной экскреции, 80% введенной дозы выводится в виде неизмененного препарата, а остальные в качестве единственного метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезетил пиперациллин также выделяются в желчь. После назначения однократной или множественных доз пиперациллина /тазобактама здоровым субъектам период полувыведения пиперациллина/тазобактама колебался от 0.7 до 1.2 часов и не зависел от дозы и продолжительности инфузии.
После введения одной дозы пиперациллина / тазобактама пациентам с нарушенной функцией почек, период полураспада пиперациллина и тазобактама возрастает с уменьшением клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ниже 20 мл / мин, происходит увеличение периода полураспада вдвое для пиперациллина и в четыре раза для тазобактама, по сравнению с людьми с нормальной почечной функцией.
Побочные действия
- шум в ушах и извращение вкуса;
- фарингит, отек легких, бронхоспазм, кашель;
- обморочные состояния, тремор, судороги, головокружение;
- гипертония, гипотония, боли в груди; тахикардия, в том числе суправентрикулярная и желудочковая; брадикардия; аритмии, в том числе фибрилляция предсердий, остановка сердца, желудочковые аритмии, инфаркт миокарда;
- диарея, рвота, запоры, диспепсия, изменения стула, черный стул - мелена, вздутие живота, гастрит, язвенный стоматит, боли в животе
- аллергические реакции в виде сыпи, включая макулопапулезную, буллезную и экземоподобную сыпь, крапивница; анафилаксия, тромбофлебит, псевдомембранозный колит;
- флебит, реакция на месте инъекции (воспаление, тромбофлебит, отек и боль)
- головная боль, тошнота, повышение температуры, головокружение, бессонница, возбуждение
- мышечная боль и боли в суставах
-задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, гематурия, недержание мочи.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Беременность и лактация
- не проводилось хорошо контролируемых и адекватных исследований по применению сочетания пиперациллина / тазобактама у беременных женщин, поэтому препарат следует назначать во время беременности только при наличии убедительных показаний.
- пиперациллин выводится с грудным молоком в небольших концентрациях; концентрации же тазобактама в грудном молоке не изучались, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении пиперациллина / тазобактама в инъекциях в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Показания
-внутрибрюшные инфекции, включая перетонит
-инфекции нижних отделов дыхательных путей
-инфекции кожи и мягких тканей
-инфекции органов малого таза, включая эндометрий
-бактериальная септицемия
- смешанные инфекции, вызванные аэробами и анаэробными микроорганизмами.
Противопоказания
- наличие в анамнезе аллергической реакции на любой из пенициллинов, цефалоспоринов или ингибиторов ? –лактомаз
- детский возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
- смешивание бета-лактамных антибиотиков с аминогликозидами In vitro может привести к существенному подавлению активности аминогликозидов. Когда аминогликозиды назначаются в сочетании с пиперациллином у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе, концентрация аминогликозидов (особенно тобрамицин), может значительно изменяться и поэтому необходимо ее контролировать. Поскольку аминогликозиды не в равной степени чувствительны к инактивации пиперациллином, cледует уделить внимание в выборе аминогликозида при введении у таких больных в сочетании с пиперациллином.
- совместное применение пробенецида с пиперациллином / тазобактамом удлиняет период полувыведения пиперациллина на 21%, а тазобактама на 71%.
- следует более часто проверять и регулярно контролировать данные свертываемости крови при одновременном введении высоких доз гепарина, пероральных антикоагулянтов, или других препаратов, которые могут повлиять на систему свертывания крови или функцию тромбоцитов.
- когда пиперациллин применяется совместно с векуронием, то это приводит к удлинению нервно-мышечной блокады векурония.
- совместное назначение метотрексата и пиперациллина может снизить клиренс метотрексата из-за их конкурирующего влияния на почечную секрецию.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Дозировка
Взрослым и детям с весом тела >40 кг:Обычная доза для взрослых:
4,5 г каждые 8 часов в течение 7-10 дней (12,0 г пиперациллина /1,5 г тазобактама) или 3,375 г каждые 6 часов. Общая доза: 13,5 г.
При внутрибольничной пневмонии:
Предполагаемое начальное лечение с 4,5 г каждые шесть часов плюс аминогликозид, общая доза составляет 18,0 г (16.0 г пиперациллина/ 2.0г тазобактама) в течение 7-14 дней.
Примечание:
- инъекции пиперациллина и тазобактама следует вводить медленно внутривенно капельно в течение 30 минут.
- продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического состояния пациента и бактериологического прогресса.
- рекомендуется применять по отдельности пиперациллин / тазобактам и аминогликозиды, из-за способности подавления аминогликозидов In Vitro бета-лактамными антибиотиками. Пиперациллин / тазобактам и аминогликозиды следует приготовить, разбавить и применять по отдельности, если показана сопутствующая терапия аминогликозидами.
У пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности (в виде общего количества граммов пиперациллина / тазобактама)
Функция почек
(клиренс креатинина, мл/мин) При всех показаниях (включая, внутрибольничную пневмонию) внутрибольничная пневмония
> 40 мл/мин 3.375 г 6 часов 4.5 г 6 часов
20-40 мл/мин * 2.25 г 6 часов 3.375 г 6 часов
< 20 мл/мин * 2.25 г 8 часов 2.25 г 6 часов
гемодиализ** 2.25 г12 часов 2.25 г 8 часов
постоянный амбулаторный перитонеальный диализ 2.25 г 12 часов 2.25 г 8 часов
*Клиренс креатинина, для пациентов, не получающих гемодиализ
** 0,75 г следует вводить после каждого сеанса гемодиализа в дни гемодиализа.
Способ приготовления раствора для внутривенного введения:
-2,25 г и 4,5 г Taзопры следует развести соответственно с 10 мл и 20 мл совместимого растворителя для разведения. Ввести растворитель во флакон, энергично встряхнуть до полного растворения. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.
-при использовании с совместимыми разбавителями пиперациллин / тазобактам сохраняет свою стабильность в стеклянных и пластиковых контейнерах до 24 часов при комнатной температуре.
-перед введением препарата, как и перед введением любого другого препарата для парентерального применения, необходимо внимательно осмотреть раствор на отсутствие твердых частиц и на изменение цвета раствора.
-пиперациллин / тазобактам не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце или во флаконе для инъекций.
-пиперациллин / тазобактам не является химически стабильными в растворах, содержащих только бикарбонат натрия и растворах, которые существенно изменяют рН.
-пиперациллин / тазобактам не следует добавлять к препаратам крови и гидролизатам альбумина.
-разбавленный раствор пиперациллина / тазобактама следует в дальнейшем развести (рекомендованный объем на дозу 50-150 мл в совместимом растворе для внутривенного введения) в растворах, перечисленных ниже:
Совместимые растворители для разбавления:
-0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы.1,0 г пиперацеллина на 5,0 мл растворителя.
- средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперацеллина и 1,5 г тазобактама: (препарата Тазопра 2,25 каждые 6 часов или препапарата Тазопра 4,5 каждые 8 часов). Для больных на гемодиализе максимальная доза Тазопра 2,25 каждые 8 часов.
Передозировка
При передозировке может возникнуть тошнота, рвота и понос.Если препарат вводить внутривенно выше рекомендованных доз, то у больных может возникнуть нервно-мышечная возбудимость и судороги (в частности, при наличии у пациента почечной недостаточности).
Лечение
В случае передозировки следует назначить симптоматическое и поддерживающее лечение в соответствии клиническим проявлениям. Избыточная концентрация в плазме либо пиперациллина либо тазобактама может быть снижена с помощью гемодиализа.
