ЦЕФАЗОЛИН-АКОС 1,0 N1 ФЛ

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 1,0 г

Фармакодинамика

Цефазолин-АКОС - цефалоспориновый антибиотик I поколения для паренте-рального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отноше-нии грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при внутримышечном введении в дозе 1 г - 1 ч; максимальная концентрация (Сmax) –64 мкг/мл; после внутривенного введения ТСmax – в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении – 1.8 ч, при внутривенном введении – 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 – 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде:

• в течение первых 6 ч – 60-90 %
• через 24 ч – 70-95 %

После внутримышечного введения в дозе 1 г Сmax в моче 4 мг/мл.

Побочные действия

Иногда

- головная боль, головокружение

- нарушение функции почек (у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – 6 г)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит

- лейкопения

- дисбактериоз

Редко

- судороги

- холестатическая желтуха, гепатит

- нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

- суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, канди-дамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит)

-гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Местные реакции

- при внутримышечном введении – болезненность (в месте введения), при внутривенном введении - флебит

Лабораторные показатели

- положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• почечная и/или печеночная недостаточность
• заболевания кишечника (в т.ч

колит в анамнезе); детский возраст (до 1 года); пациенты с бронхиальной астмой, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе; в случаях недостаточности или нарушения питания, при проведении парентерального питания или пациенты с выраженной потерей сил (данные пациенты могут страдать дефицитом витамина К, им необходимо проводить тщательный мониторинг).

С осторожностью использовать пациентам пожилого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введениями доз.В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений как потенциальное кровотечение, вызываемое дефицитом витамина К.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, кар-бапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит.Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения.

Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности.В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии.За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска.Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям.

Цефазолин содержит натрий.Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете.

Хотя препарат может быть причиной получения ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче во время испытаний, проводимых с таблетками Бенедикта, Фелинга или Клинитест, он не дал бы ложноположительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.

Использование препарата может приводить к получению ложноположительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса).В отношении новорожденных младенцев, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложноположительные результаты пробы Кумбса.

В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата Цефазолин-АКОС могут возникать:

• головокружение
• судороги
• тошнота
• рвота
• боль в животе
• в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - острый и хронический бронхит
• инфицированные бронхоэктазы
• бактериальная пневмония и бронхопневмония
• эмпиема и абсцесс легких
  
  - острый и хронический пиелонефрит
• цистит
• уретрит
• простатит
  
  - мастит
• рожистые воспаления
• карбункул
• инфицированная гангрена
• флегмона
• раневые
• ожоговые и послеоперационные инфекции
  
  - остеомиелит
• септический артрит
  
  - эндокардит
  
  - сепсис
  
  - перитонит
  
  - средний отит
  
  - сифилис
• гонорея
  
  - профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим беталактамным антибиотикам

- беременность и период лактации

- новорожденные (до 1 месяца)

- блокада сердца

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.